Tartrat de brimonidina CAS 70359-46-5 Assaig 99,0% ~ 101,0%

El tartrat de brimonidina (CAS: 70359-46-5) és un bloquejador de receptors α2 altament selectiu, desenvolupat amb èxit per l'empresa nord-americana Allergan, que és un medicament ocular.Pot reduir la pressió intraocular (PIO).La solució oftàlmica de tartrat de brimonidina que es comercialitza al mercat és la forma de tartrat de brimonidina, que és un bon medicament que redueix la PIO per al tractament del glaucoma crònic d'angle obert i la hipertensió ocular dels pacients, però també per als nivells de PIO làser d'argó.La solució oftàlmica de tartrat de brimonidina té un doble mecanisme d'acció reduint la producció d'humor aquós i augmentant la capa de pigments amb finalitats terapèutiques de sortida escleral líquida.Després de caure a l'ull, l'efecte és ràpid i pot arribar al màxim quan s'utilitza fins a 2 hores, i el temps efectiu es pot mantenir 12 hores.La sang només pot detectar rastres de drogues.Aquest producte té un metabolisme de primer pas al fetge i metabòlits excretats a l'orina pels ronyons.L'absorció i la distribució sistèmiques no es veuen afectades i les persones grans no necessiten ajustar la dosi.Solució oftàlmica de tartrat de brimonidina en comparació amb altres bloquejadors α, la soluble en greix és petita, mentre que no és fàcil de passar per la barrera hematoencefàlica i no produeix sedació, hipotensió i altres reaccions adverses centrals de clonidina similars.La solució oftàlmica de tartrat de brimonidina és altament selectiva per als receptors α2-adrenèrgics i la relació α2/α1 d'afinitat del receptor és més de 1000 vegades.L'efecte dels receptors alfa 2 pot conduir a una pressió intraocular més baixa.I el paper dels receptors alfa 1 pot provocar contracció vascular, retracció de les parpelles o reducció i dilatació de la pupil·la.L'aplicació a llarg termini d'aquest producte no provocarà una desensibilització ràpida.A més, en comparació amb els bloquejadors β, les gotes oculars de tartrat de brimonidina per a efectes cardiovasculars menors, no té cap efecte sobre la funció pulmonar, per la qual cosa és adequat per als bloquejadors β de pacients amb discapacitat.A més, quan s'utilitza sol β-bloquejador, no pot assolir finalitats terapèutiques i simultàniament es pot augmentar la FDA.