Carvedilol fosfat hemihidrat CAS 610309-89-2 Puresa > 99,0% (HPLC)

Carvedilol Phosphate Hemihydrate (CAS: 610309-89-2) és un bloqueig selectiu del receptor α1 i bloquejador del receptor β no selectiu, sense fàrmacs actius simpatimètics intrínsecs, biodisponibilitat del 10 ~ 47%, no afectat pels aliments, l'efecte sobre α1 -el receptor és significativament més baix que el receptor β1 i β2, la relació d'intensitat del bloqueig del receptor β 1 i β 2 és d'1:10 ~ 1:100.L'efecte del bloqueig del receptor β 1 és aproximadament 1/2 del labetalol i el seu bloqueig α1 és més feble que la prazosina.Pot dilatar els vasos sanguinis, reduir la resistència vascular perifèrica, dilatar els vasos coronaris i renals i reduir la pressió de la falca pulmonar.Té un efecte protector evident sobre la hipòxia del miocardi i les lesions del miocardi causades per l'infart de miocardi, que poden estar relacionades amb el bloqueig del receptor β, que pot reduir la disminució del glicogen del miocardi i l'augment del pH, i reduir la mida de l'infart.
Carvedilol Phosphate Hemihydrate s'utilitza per tractar la hipertensió lleu a moderada i es pot utilitzar sol o en combinació amb altres fàrmacs antihipertensius (especialment diürètics tiazidís).Per a la insuficiència cardíaca congestiva crònica simptomàtica.
L'hemihidrat de fosfat de carvedilol és un bloquejador no selectiu del receptor β/α-1.El carvedilol inhibeix la peroxidació lipídica amb un IC50 de 5 μM.El carvedilol és un agent antihipertensiu polivalent amb potencial per a l'estudi de l'angina de pit i la insuficiència cardíaca congestiva.