Lapatinib Base CAS 231277-92-2 Puresa ≥99,0% (HPLC)
Nom químic | Base de Lapatinib |
Sinònims | lapatinib;N-[3-Cloro-4-[(3-fluorobenzil)oxi]fenil]-6-[5-[[(2-(metilsulfonil)etil]amino]metil]furan-2-il]quinazolin-4-amina ; N-[3-Cloro-4-[(3-fluorobenzil)oxi]fenil]-6-[5-[[[2-(metilsulfonil)etil]amino]metil]-2-furil]-4-quinazolinamina |
Número CAS | 231277-92-2 |
Estat de l'estoc | En estoc |
Fórmula molecular | C29H26ClFN4O4S |
Pes molecular | 581.06 |
Punt de fusió | 141,0 ~ 149,0 ℃ |
Densitat | 1,381±0,06 g/cm3 |
COA i MSDS | Disponible |
Marca | Ruifu Química |
Article | Especificacions |
Aparença | Pols cristal·lí gairebé blanc o groc clar |
Identificació | IR;HPLC |
Puresa / Mètode d'anàlisi | ≥99,0% (HPLC) |
Punt de fusió | 141,0 ~ 149,0 ℃ |
Pèrdua en l'assecat | ≤0,50% |
Residus a l'encesa | ≤0,10% |
Metalls pesants (com a Pb) | ≤20 ppm |
Impureses orgàniques volàtils | Complir amb el requisit |
Substàncies relacionades | |
Única impuresa | ≤0,30% |
Total d'impureses | ≤1,00% |
Estàndard de prova | Estàndard empresarial |
Vida útil | 2 anys quan s'emmagatzema correctament |
Ús | API, un tractament oral per al càncer de mama |
paquet: Ampolla, bossa de paper d'alumini, tambor de cartró de 25 kg o segons el requisit del client
Condicions d'emmagatzematge:Emmagatzemar en recipients tancats en un lloc fresc i sec;Protegiu de la llum i la humitat
API (CAS: 231277-92-2)és una teràpia dirigida del fàrmac contra el càncer de mama, és un inhibidor de la tirosina cinasa, pot inhibir eficaçment el receptor del factor de creixement epidèrmic humà -1 (ErbB1) i l'activitat de la tirosina quinasa del receptor del factor de creixement epidèrmic humà (ErbB2) de -2.És únic perquè pot jugar un paper de diverses maneres, de manera que les cèl·lules canceroses de mama no poden rebre el senyal necessari per al creixement.El mecanisme d'acció és inhibir els llocs ATP intracel·lulars EGFR (ErbB-1) i HER2 (ErbB-2) per prevenir la fosforilació i l'activació de les cèl·lules tumorals, i bloquejar la regulació a la baixa de la senyalització per EGFR (ErbB-1) i HER2 (ErbB-1) dos agregats homogenis i heterogenis.La combinació de (CAS: 231277-92-2) amb capecitabina s'utilitza per tractar pacients amb càncer de mama avançat o metastàtic amb sobreexpressió del receptor epidèrmic humà2, ja tractats amb antraciclines, paclitaxel i trastuzumab.Els assaigs clínics han demostrat que també tracta eficaçment els pacients amb càncer de tipus HER2 amb resistència a l'herceptina.
Lapatinib en combinació amb capecitabina és adequat per al tractament de pacients amb càncer de mama avançat o metastàsic amb HER2 (sobreexpressió ErbB-2) i tractaments previs que inclouen antraciclines, paclitaxel i trastuzumab.
Les pastilles de Lapatinib in vitro poden inhibir CYP3A4 i CYP2C8 a concentracions terapèutiques i són metabolitzades principalment per CYP3A4.Els fàrmacs que inhibeixen aquesta activitat enzimàtica poden augmentar significativament la concentració de fàrmacs en sang de Lapatinib.El ketoconazol, 0,2 g cada vegada, 2 vegades al dia, pot augmentar l'AUC de Lapatinib de 3 a 7 vegades i allargar la vida mitjana 1,7 vegades després de 7 dies.Els voluntaris sans van prendre l'inductor de CYP3A4 per via oral, 100 mg cada vegada, dues vegades al dia, i van canviar a 200 mg cada vegada després de 3 dies, compartint 17 dies dues vegades al dia.L'AUC de lapatinib va disminuir un 72%.Lapatinib és un terreny de transport de la glicoproteïna P, i els fàrmacs que inhibeixen la glicoproteïna poden augmentar la concentració sanguínia del fàrmac.
Lapatinib és un nou fàrmac per a la teràpia dirigida del càncer de mama desenvolupat per GlaxoSmithKline, Regne Unit.És un inhibidor de la tirosina cinasa que pot inhibir eficaçment el receptor del factor de creixement epidèrmic humà -1 (ErbB1) i l'activitat de la tirosina cinasa del receptor del factor de creixement epidèrmic humà -2 (ErbB2).És únic perquè pot funcionar de diverses maneres perquè les cèl·lules canceroses de mama no puguin rebre els senyals necessaris per al creixement.El mecanisme d'acció és inhibir els llocs ATP d'EGFR (ErbB-1) i HER2 (ErbB-2) a les cèl·lules per prevenir la fosforilació i l'activació de les cèl·lules tumorals, i bloquejar els senyals de regulació a la baixa mitjançant dímers homogenis i heterogenis d'EGFR (ErbB). -1) i HER2(ErbB-1).La teràpia dirigida molecular per al càncer de mama es refereix al tractament d'oncogens i productes d'expressió relacionats amb l'aparició i desenvolupament del càncer de mama.Els fàrmacs dirigits molecularment inhibeixen o maten les cèl·lules tumorals bloquejant la transducció del senyal a les cèl·lules tumorals o cèl·lules relacionades per controlar els canvis en l'expressió gènica cel·lular.el 14 de març de 2007, l'administració d'aliments i medicaments dels EUA va aprovar la combinació de lapatinib i xeloda (capecitabina) per al tractament de pacients amb càncer de mama avançat o metastàsic sobreexpressat pel receptor del factor epidèrmic humà 2 (ErbB2) i tractats amb antraciclines, paclitaxel i trastuzumab. .Els assaigs clínics demostren que aquest producte també té bons efectes clínics per a pacients amb càncer de mama HER2 que han desenvolupat resistència als fàrmacs a l'Herceptin de Roche (Herceptin).lapatinib és un nou fàrmac contra el càncer dirigit.Pot actuar sobre els objectius Her-1 i Her-2 al mateix temps.L'efecte biològic d'aquest mode d'acció sobre la proliferació i el creixement de cèl·lules tumorals és molt més gran que el d'un sol objectiu.Els anomenats fàrmacs terapèutics dirigits es refereixen a fàrmacs que utilitzen determinats receptors, gens o proteïnes clau com a objectius per matar cèl·lules tumorals relacionades d'una manera específica.