Succinat de trelagliptina intermedi CAS 865759-24-6 Puresa >98,0% (HPLC)

El 2-((6-cloro-3-metil-2,4-dioxo-3,4-dihidropiriMidin-1(2H)-il)metil)-4-fluorobenzonitril (CAS: 865759-24-6) s'utilitza com a intermedi del succinat de trelagliptina (CAS: 1029877-94-8).El succinat de trelagliptina, desenvolupat per Takeda, Japó, llançat el març de 2015, amb el nom comercial Zafatek, s'utilitza per tractar la diabetis tipus 2.La trelagliptina és un inhibidor de la dipeptidil peptidasa IV (DPP-4) d'acció ultra llarga mitjançant la inhibició selectiva i contínua de DPP-4 per controlar els nivells de sucre en sang.La trelagliptina és el primer fàrmac hipoglucèmic setmanal al mercat, i cal prendre inhibidors de DPP-4 similars al mercat una vegada al dia.Els avantatges de la medicació Zafatek, sens dubte, proporcionaran opcions de tractament més convenients per als pacients diabètics.S'espera que millori molt la comoditat i el compliment dels pacients.el 26 de març de 2015, el gegant farmacèutic japonès Takeda va anunciar que el nou fàrmac per a la diabetis Zafatek va ser aprovat pel Ministeri de Salut, Treball i Benestar (MHLW) del Japó per al tractament de la diabetis tipus 2.L'aprovació marca que Zafatek es converteix en el primer fàrmac hipoglucèmic oral setmanal al mercat al món, i també representa un èxit de taquilla per part de Takeda al mercat de la diabetis.
La trelagliptina és un inhibidor de la dipeptidil peptidasa IV (DPP-4) una vegada a la setmana que controla els nivells de sucre en sang mitjançant la inhibició selectiva i contínua de DPP-4.DPP-4 és un enzim que pot iniciar la inactivació de la incretina (pèptid semblant al glucagó -1 (GLP-1) i polipèptid insulinotròpic depenent de la glucosa (GIP)), que tenen un paper important en la regulació de la glucosa en sang.La inhibició de DPP-4 pot augmentar la secreció d'insulina depenent del nivell de sucre en sang, controlant així el nivell de sucre en sang.La presentació de la NDA de trelagliptina es basa en dades d'eficàcia i seguretat de diversos assaigs clínics de fase III realitzats en pacients japonesos amb diabetis tipus 2.L'eficàcia de Trelagliptina s'ha confirmat en tots els assaigs i té una bona seguretat i tolerabilitat.L'administració de trelagliptina un cop per setmana pot controlar eficaçment el nivell de sucre en sang i s'espera que millori el compliment de la medicació dels pacients.