CAS 945667-22-1 Puresa > 99,0% (HPLC) API

L'API (CAS: 945667-22-1) és un inhibidor selectiu i reversible de la dipeptidil peptidasa-4 (DPP4) que es pot utilitzar per desenvolupar tractament per a la diabetis tipus 2.És un inhibidor de DPP4 selectiu i reversible amb IC50 de 26 nM i Ki d'1,3 nM. Valor IC50: 26 nM.Objectiu: DPP4 in vitro: té una constant d'inhibició Ki d'1,3 nM per a la inhibició de DPP4, que és 10 vegades més potent que la sitagliptina (altres dos inhibidors de DPP4) amb Ki de 13 i 18 nM.A més, demostra una major especificitat per a DPP4 que per als enzims DPP8 o DPP9 (400 i 75 vegades, respectivament).El metablit actiu d'aquest és dues vegades menys potent que el pare.Tant (CAS: 945667-22-1) com el seu metabòlit són altament selectius (> 4000 vegades) per a la prevenció de DPP4 en comparació amb una sèrie d'altres proteases.(CAS: 945667-22-1) redueix la degradació de l'hormona incretina glucagon-like peptide-1, millorant així les seves accions, i s'associa amb la millora de la funció de les cèl·lules β i la supressió de la secreció de glucagó. in vivo: és altament eficaç per obtenir millores marcades depenent de la dosi en l'eliminació de la glucosa en el rang de dosis 0,13-1,3 mg/kg en ratolins ob/ob en relació amb els controls.