4-Cloro-6-Iodoquinazolina CAS 98556-31-1 Puresa > 98,0% (HPLC)

La 4-cloro-6-iodoquinazolina (CAS: 98556-31-1) és un intermedi en la síntesi de Lapatinib (CAS: 231277-92-2) / Lapatinib Ditosylate Monohydrate (CAS: 388082-78-8).
Lapatinib és un nou fàrmac terapèutic dirigit al càncer de mama desenvolupat i fabricat per GlaxoSmithKline, que va ser aprovat per la Food and Drug Administration dels EUA el 13 de març de 2007. La indicació aprovada actualment es combina amb capecitabina per al càncer de mama avançat o metastàtic i pacients amb càncer de mama. s'han de tractar amb altres fàrmacs de primera línia.El seu nom comercial als Estats Units és Tykerb.El 14 de desembre de 2007, l'Agència Europea de Medicaments (EMEA) va aprovar la llista de Lapatinib a Europa amb el nom comercial Tyverb.La teràpia dirigida molecular per al càncer de mama es refereix al tractament d'oncogens i productes d'expressió relacionats amb l'aparició i desenvolupament del càncer de mama.Els fàrmacs dirigits molecularment inhibeixen o maten les cèl·lules tumorals bloquejant la transducció del senyal a les cèl·lules tumorals o cèl·lules relacionades per controlar els canvis en l'expressió gènica cel·lular.Lapatinib és un inhibidor oral de la tirosina cinasa del factor de creixement epidèrmic de molècules petites.Els assaigs clínics han demostrat que per als pacients amb càncer de mama HER2 que han desenvolupat resistència a l'Herceptin de Roche (Herceptin), Lapatinib té un bon efecte clínic.Les proves in vitro, Lapatinib va ​​tenir un efecte inhibidor del creixement significatiu sobre les línies cel·lulars de càncer de mama que sobreexpressen Her-2.En assaigs de fase I de càncer de mama avançat amb sobreexpressió de Her-2, lapatinib també té una taxa efectiva alta i no té resistència creuada a Herceptin (trastuzumab).Com que la seva estructura és una molècula petita, a diferència de l'Herceptin (trastuzumab), pot penetrar la barrera hematoencefàlica i té un cert efecte terapèutic sobre la metàstasi cerebral del càncer de mama.