Cetrorelix Acetate CAS 130143-01-0 Puresa de pèptids antagonistes de GnRH (HPLC) ≥98,0% d'alta qualitat

L'acetat de Cetrorelix (CAS 130143-01-0) és un antagonista de l'hormona alliberadora de gonadotropina (GnRH) que es comercialitza principalment amb la marca Cetrotide.Un decapèptid sintètic, s'utilitza en la reproducció assistida per inhibir les pujades prematures de l'hormona luteïnitzant.El fàrmac funciona bloquejant l'acció de la GnRH sobre la hipòfisi, suprimint així ràpidament la producció i l'acció de l'hormona luteïnitzant (LH) i l'hormona estimulant del fol·licle (FSH).L'acetat de Cetrorelix es compon d'una varietat d'aminoàcids no naturals que impedeixen l'ovulació precoç en els assaigs clínics, donant lloc a la recollida d'ovulació i la teràpia de tecnologia de reproducció assistida per a pacients sotmesos a estimulació ovàrica controlada.
Indicació L'acetat de Cetrorelix és una hormona artificial que bloqueja els efectes de l'hormona alliberadora de gonadotropina (GnRH).En la tecnologia de reproducció assistida, en pacients amb estimulació ovàrica controlada, prevenir l'ovulació prematura.
Acció farmacològica L'acetat de Cetrorelix és un antagonista de l'hormona alliberadora de gonadotropines (GnRH).El GnRH es pot unir als receptors de membrana de les cèl·lules pituïtàries.L'acetat de Cetrorelix s'uneix competitivament a aquests receptors amb GnRH endògena, inhibint així de manera dependent de la dosi la secreció de l'hormona luteïnitzant (LH) i l'hormona estimulant del fol·licle (FSH) per l'adenohipòfisi.L'efecte inhibidor es va produir immediatament després de l'administració d'acetat de cetrorelix i l'efecte inhibidor es va poder mantenir mitjançant un tractament continu.per a les dones, l'acetat de Cetrorelix pot retardar el pic de LH, retardant així l'ovulació.Per a les dones sotmeses a estimulació ovàrica, la durada de l'acció va dependre de la dosi.Es va estimar que una dosi única de cetrorelix 3 mg tenia un efecte inhibidor d'almenys 4 dies, amb un efecte inhibidor d'aproximadament el 70% el dia 4. L'administració repetida d'acetat de cetrorelix 0,25 mg cada 24 hores pot mantenir el seu efecte.L'efecte antagonitzador hormonal de l'acetat de Cetrorelix es va invertir completament al final del tractament tant en animals com en humans.
Activitat biològica L'acetat de Cetrorelix és un potent antagonista del receptor de GnRH amb un valor IC50 d'1,21 nM.
IC50 objectiu: 1,21 nM de GnRH.