Acetat d'histrelina CAS 76712-82-8 Puresa de pèptids (HPLC) ≥98,0% Fàbrica

L'acetat d'histrelina (CAS: 76712-82-8), un agonista sintètic de l'hormona alliberadora de gonadotrofina (GnRH), es va introduir com a teràpia de primera línia per al tractament de la pubertat precoç central.Quan s'administra durant un període prolongat, suprimeix l'alliberament de gonadotrofina, inhibeix l'esteroidogènesi ovàrica i testicular i prevé la maduració sexual.Superior a la teràpia tradicional amb agents progestatius, la histrelina sembla tenir efectes desaccelerants sobre la maduració de l'esquelet, permetent un creixement més estatural i augmentar significativament l'alçada final de l'adult.La histrelina també s'ha utilitzat per tractar altres trastorns com l'endometriosi, la malaltia d'ovari poliquístic, leiomiomes uterins, la síndrome premenstrual greu i per prevenir la porfíria aguda intermitent.
Definició: un oligopèptid que inclou residus de piroglutamil, histidil, triptòfil, seril, tirosil, 1-benzil-D-histidil, leucil, arginil i N-etilprolinamida units en seqüència.És un anàleg sintètic nonapeptídic de l'hormona alliberadora de gonadotro i s'utilitza com a implant d'hidrogel subcutani (especialment com a sal de diacetat) per al tractament del càncer de pròstata i per a la supressió de la producció d'hormones sexuals gonadals en nens amb pubertat precoç central.S'utilitza per a la pubertat precoç.
Accions bioquímiques/físiques: l'acetat d'histrelina és un agonista de la GnRH (hormona alliberadora de gonadotropina), la histerelina.La GnRH (Glp-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2), que també es coneix com a LHRH (hormona alliberadora de l'hormona luteïnitzant) o gonadorelina, és crucial per a la reproducció dels mamífers i s'allibera de neurones hipotalàmiques.És responsable de la secreció de gonadotropines, hormona luteïnitzant (LH) i hormona fol·liculoestimulant (FSH), de les glàndules pituïtàries.Les mutacions en GnRH s'associen amb hipogonadisme hipogonadotròpic congènit normosmic.La histerelina s'utilitza per al tractament de la pubertat precoç central en nens.Inhibeix les accions dels esteroides sexuals sobre els òrgans reproductors masculins i femenins.
Està disponible com a injecció intramuscular diària.Histrelin també està disponible en un implant subcutani de 12 mesos (Vantas) per al tractament pal·liatiu del càncer de pròstata avançat (des de 2005 als EUA i des de gener de 2010 al Regne Unit. Un implant subcutani de 12 mesos (Supprelin LA) per a precoç central. la pubertat (CPP) va ser aprovada el 3 de maig de 2007 per la Food and Drug Administration dels EUA.