N-(5-Amino-2-metilfenil)-4-(3-piridil)-2-pirimidina CAS 152460-10-1 Mesilat d'imatinib Intermedi d'alta puresa

Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd. és el fabricant i proveïdor líder de N-(5-Amino-2-metilfenil)-4-(3-piridil)-2-pirimidina (CAS: 152460-10-1) amb alta qualitat .
N-(5-Amino-2-metilfenil)-4-(3-piridil)-2-pirimidina (CAS: 152460-10-1) és un intermedi típicament en la síntesi de mesilat d'imatinib (CAS: 220127-57-1). ) API.
El mesilat d'imatinib és una petita molècula que inhibeix la proteïna-tirosina cinasa c-Abl, una cinasa especialment important per a la proliferació de la leucèmia mieloide crònica (LMC).Un esdeveniment de translocació entre els cromosomes 9 i 22 genera el cromosoma Filadèlfia, que després produeix la proteïna de fusió Bcr-Abl amb activitat quinasa aberrant que afavoreix la ràpida proliferació cel·lular.El mesilat d'imatinib uneix aquesta quinasa crucial, aturant el creixement relacionat amb la CML.El mesilat d'imatinib també s'ha mostrat per inhibir PDGFR i tirosina cinases associades amb c-Kit.Les formulacions que contenen mesilat d'imatinib s'han utilitzat en el tractament de diversos càncers.
El mesilat d'imatinib és un inhibidor de la tirosina cinasa.Molt específic per a BCR-ABL, l'enzim associat a la leucèmia mieloide crònica (LMC) i a determinades formes de leucèmia limfoblàstica aguda (ALL).És un potent i selectiu inhibidor de la tirosina cinasa v-Abl (IC50 = 38 nM).També inhibeix PDGFR i c-kit.Mostra selectivitat per a v-Abl sobre un panell d'altres proteïnes quinases de tirosina i serina/treonina.Inhibeix selectivament el creixement estimulat per PDGF de cèl·lules PB-3 transformades amb v-abl i cèl·lules BALB/c 3T3 transformades per v-sis in vitro.Exhibeix efectes antitumorals en ratolins amb cèl·lules AMuLV o BABL/c 3T3 v-sis.Inhibeix la replicació de SARS-CoV i MERS-CoV in vitro (els valors de EC50 són 9,823 i 17,689 μM, respectivament).