Lopinavir CAS 192725-17-0 API Inhibidor de proteasa del VIH anti-VIH COVID-19 Alta puresa

Lopinavir (ABT-378) és un inhibidor peptidomimètic selectiu molt potent de la proteasa del VIH-1, amb Kis d'1,3 a 3,6 pM per a la proteasa del VIH de tipus salvatge i mutant.Lopinavir actua aturant la maduració del VIH-1 bloquejant així la seva infecciositat.El lopinavir també és un inhibidor del SARS-CoV 3CLpro amb un IC50 de 14,2 μM.El lopinavir és un antiretroviral de la classe dels inhibidors de la proteasa.La inhibició de la proteasa del VIH-1 impedeix la divisió del precursor de la poliproteïna viral i provoca l'alliberament de virions immadurs i no infecciosos.Un component de la teràpia combinada per tractar el VIH/SIDA.El lopinavir, el sisè inhibidor de la proteasa del VIH de la classe “navir”, es va llançar en coformulació amb ritonavir, un altre inhibidor de la proteasa del VIH ja comercialitzat (Abbott, 1996);aquesta formulació original es va introduir com a Kaletra per utilitzar-la en combinació amb inhibidors de la transcriptasa inversa nucleòsids o no nucleòsids per al tractament de la sida en adults i nens.El lopinavir és un compost peptidomimètic amb un nucli estructural idèntic al del ritonavir, en el qual es van introduir grups terminals, especialment una valina modificada, mitjançant procediments d'acoblament de pèptids.El lopinavir és un potent inhibidor competitiu de la proteasa del VIH-I que presenta un alt potencial contra mutacions resistents al ritonavir.En diverses espècies animals, els estudis de farmacocinètica amb l'associació lopinavirlritonavir van demostrar que les propietats modestes del lopinavir es van millorar significativament en presència de ritonavir, en termes de Cmax i durada d'acció.