Clorhidrato d'ondansetron dihidrat CAS 103639-04-9 Assaig 98,0~102,0%

Descripció breu:

Nom químic: Ondansetron Hydrochloride Dihydrate

CAS: 103639-04-9

Assaig: 98,0 ~ 102,0% (Calculat sobre la base anhidra)

Aspecte: pols cristal·lina blanca o blanquesa

Un antagonista específic del receptor de la serotonina (5-HT3).Antiemètic

Contacte: Dr. Alvin Huang

Mòbil/Wechat/WhatsApp: +86-15026746401

E-Mail: alvin@ruifuchem.com


Detall del producte

Productes relacionats

Etiquetes de producte

Descripció:

Shanghai Ruifu Chemical és el fabricant líder de dihidrat de clorhidrat d'ondansetron (CAS: 103639-04-9) d'alta qualitat.Ruifu pot oferir lliurament a tot el món, preu competitiu, servei excel·lent, quantitats petites i a granel disponibles.Comprar Ondansetron Clorhidrato Dihidrat,Please contact: alvin@ruifuchem.com

Intermedis relacionats:

Propietats químiques:

Nom químic Clorhidrato d'ondansetron dihidrat
Sinònims Ondansetron HCl dihidrat;Clorhidrat de 1,2,3,9-tetrahidro-9-metil-3-[(2-metil-1H-imidazol-1-il)metil]-4H-carbazol-4-ona dihidrat;Emset;GR 38032 Clorhidrat dihidratat;SN 307 Clorhidrat dihidratat;GR 3832 HCl 2H2O;SN-37 HCl 2H2O;NSC665799 HCl 2H2O
Estat de l'estoc En estoc, escala comercial
Número CAS 103639-04-9 (dihidrat)
Relacionat CAS RN 99614-02-5 (base) i 99614-01-4 (anhidre)
Fórmula molecular C18H19N3O·HCl·2H2O
Pes molecular 365,86 g/mol
Punt de fusió 176,0 a 180,0 ℃
Sensible Sensible a la calor
Solubilitat en aigua Soluble en aigua (>5 mg/ml)
Temp. d'emmagatzematge Lloc fresc i sec (2 ~ 8 ℃)
COA i MSDS Disponible
Marca Ruifu Química

Especificacions:

Elements Normes d'inspecció Resultats
Aparença Pols cristal·lí de color blanc a blanquinós Compleix
Identificació    
1. UV Màx. 209, 248, 267, 310 nm Qualificada
2. Espectre IR S'ajusta a l'estructura Qualificada
3. Discriminació del Clorur Reacció cap endavant Qualificada
Aigua de Karl Fischer 9,0 ~ 10,5% 9,7%
Residus a l'encesa ≤0,10% 0,03%
Metalls pesants (Pb) ≤10 ppm <10 ppm
Compost relacionat amb ondansetron C ≤0,20% 0,09%
Ondansetron Compost relacionat D ≤0,10% 0,04%
Imidazol ≤0,20% 0,02%
2-Metilimidazol ≤0,20% 0,02%
Compost relacionat amb l'ondansetron A ≤0,20% 0,05%
Altres impureses úniques desconegudes ≤0,10% 0,07%
Total d'impureses ≤0,50% 0,29%
Solvent residual    
Etanol ≤5000 ppm 240 ppm
Assaig 98,0 ~ 102,0% (Calculat sobre la base anhidra) 99,81%
Conclusió El producte ha estat provat i compleix amb les especificacions

Paquet/Emmagatzematge/Enviament:

Paquet:Ampolla, bossa de paper d'alumini, tambor de cartró de 25 kg o segons el requisit del client.
Condicions d'emmagatzematge:Emmagatzemar en un recipient ben tancat.Emmagatzemar en un magatzem fresc, sec (2 ~ 8 ℃) i ben ventilat, lluny de substàncies incompatibles.Protegiu de la llum i la humitat.
Enviament:Entrega a tot el món per aire, per FedEx / DHL Express.Proporcioneu un lliurament ràpid i fiable.

Avantatges:

Capacitat suficient: instal·lacions i tècnics suficients

Servei professional: servei de compra únic

Paquet OEM: paquet personalitzat i etiqueta disponible

Lliurament ràpid: si està en estoc, lliurament de tres dies garantit

Subministrament estable: mantenir un estoc raonable

Suport tècnic: solució tecnològica disponible

Servei de síntesi personalitzat: va des de grams fins a quilos

Alta qualitat: s'ha establert un sistema complet de garantia de qualitat

PMF:

Com comprar?Siusplau contactaDr. Alvin Huang: sales@ruifuchem.com or alvin@ruifuchem.com 

15 anys d'experiència?Tenim més de 15 anys d'experiència en la fabricació i exportació d'una àmplia gamma d'intermedis farmacèutics o de química fina d'alta qualitat.

Principals mercats?Ven al mercat nacional, Amèrica del Nord, Europa, Índia, Corea, japonès, Austràlia, etc.

Avantatges?Qualitat superior, preu assequible, serveis professionals i suport tècnic, lliurament ràpid.

QualitatAssegurança?Sistema de control de qualitat estricte.Els equips professionals per a l'anàlisi inclouen RMN, LC-MS, GC, HPLC, ICP-MS, UV, IR, OR, KF, ROI, LOD, MP, claredat, solubilitat, prova de límit microbià, etc.

Mostres?La majoria dels productes ofereixen mostres gratuïtes per a l'avaluació de la qualitat, els costos d'enviament els han de pagar els clients.

Auditoria de fàbrica?Auditoria de fàbrica benvinguda.Si us plau, demani cita prèvia.

MOQ?Sense MOQ.S'accepta una petita comanda.

Hora d'entrega? Si està dins d'estoc, lliurament de tres dies garantit.

Transport?Per Express (FedEx, DHL), per aire, per mar.

Documents?Servei postvenda: es pot proporcionar COA, MOA, ROS, MSDS, etc.

Síntesi personalitzada?Pot proporcionar serveis de síntesi personalitzats per adaptar-se millor a les vostres necessitats de recerca.

Condicions de pagament?La factura proforma s'enviarà primer després de la confirmació de la comanda, adjuntant la nostra informació bancària.Pagament per T/T (Transferència Telex), PayPal, Western Union, etc.

103639-04-9 - Risc i seguretat:

Codis de risc
R25 - Tòxic en cas d'ingestió
R36/37/38 - Irrita els ulls, el sistema respiratori i la pell.
Descripció de seguretat
S45 - En cas d'accident o si us trobeu malament, consulteu immediatament un metge (mostreu-li l'etiqueta sempre que sigui possible).
S37/39 - Utilitzar guants adequats i protecció per als ulls/la cara
S26 - En cas de contacte amb els ulls, esbandiu immediatament amb aigua abundant i consulteu un metge.
ID ONU UN 2811 6.1/PG 3
WGK Alemanya 3
RTECS FE6375500
Codi HS 29339900
Classe de perill 6.1(a)
Grup d'embalatge II

103639-04-9 - Aplicació:

El clorhidrat d'ondansetron dihidrat (CAS: 103639-04-9) és un antagonista específic del receptor de la serotonina (5-HT3).Antiemètic.El clorhidrat d'ondansetron dihidrat s'utilitza per prevenir les nàusees i els vòmits que poden ser causats per cirurgia, quimioteràpia contra el càncer o tractament amb radiació.Els antagonistes del receptor 5-HT3 a Ondansetron són els fàrmacs principals utilitzats per tractar i prevenir les nàusees i vòmits induïts per la quimioteràpia i les nàusees i els vòmits induïts per la radioteràpia, mitjançant el bloqueig de les accions de les substàncies químiques al cos.L'eficàcia és millor que la metoclopramida mentre que menys sedant que la ciclizina o el droperidol.No obstant això, té poc efecte sobre els vòmits causats pel mareig.Es pot administrar per via oral, per injecció en un múscul o en una vena.

Ondansetron i Granisetron, Dolasetron són tres antiemètics comuns utilitzats clínicament, l'ondansetrón és un bloquejador de receptors de serotonina (5-HT3) eficaç que és reversible i selectiu, per als receptors α1, α2, β1, β2-adrenèrgics i els receptors de la histamina H1, H2. té l'efecte mínim, per als receptors H, receptors dopaminèrgics centrals i perifèrics, no té cap efecte antagònic, pot suprimir les nàusees i vòmits induïts per la quimioteràpia i la radioteràpia.En comparació amb la metoclopramida, el seu efecte antiemètic és més fort i no té reaccions extrapiramidals.Per als vòmits induïts per cisplatí, ciclofosfamida, doxorubicina, etc. pot produir un efecte antiemètic ràpid i fort.És adequat no només per al tractament de nàusees i vòmits causats per la quimioteràpia citotòxica i la radioteràpia, sinó també per a la prevenció i el tractament de nàusees i vòmits induïts per cirurgies.Ondansetrón funciona com a punt de trànsit entre el nervi aferent visceral activat al tracte gastrointestinal i el centre del vòmit dins de la medul·la espinal, que condueix als moviments del diafragma i dels músculs abdominals.La quimioteràpia i la radioteràpia poden provocar l'alliberament intestinal de 5-HT i provocar l'estimulació del nervi vag pel receptor 5-HT3, que provoca el reflex del vòmit.Aquest producte bloqueja l'aparició d'aquest reflex, alhora que bloqueja els vòmits provocats per l'acció central.Es desconeix el mecanisme de les nàusees i vòmits postoperatoris.Ondansetrón en combinació amb dexametasona pot millorar l'efecte antiemètic.

103639-04-9 - Efectes secundaris:

Això provoca secreció aferent vagal, induint vòmits.En unir-se als receptors 5-HT3, l'ondansetrón bloqueja l'estimulació de la serotonina, per tant, els vòmits, després d'estímuls emetogènics com el cisplatí.El mal de cap és l'efecte advers que s'informa amb més freqüència d'aquests medicaments.

103639-04-9 - Perfil de seguretat:

Un verí per via intravenosa. Efectes sistèmics humans per via intravenosa: icterícia.Quan s'escalfa fins a la descomposició, emet vapors tòxics de NOx.

103639-04-9 - Medicaments i tractaments veterinaris:

S'utilitza com a antiemètic quan els antiemètics convencionals són ineficaços, com per exemple quan s'administra cisplatina o per altres causes de vòmits intractables.L'ús d'ondansetrón en gats és una mica controvertit i alguns afirmen que no s'ha d'utilitzar en aquesta espècie.

Interaccions farmacològiques Interaccions potencialment perilloses amb altres fàrmacs.

103639-04-9 - Estàndard USP35:

El clorhidrat d'ondansetron conté no menys del 98,0 per cent i no més del 102,0 per cent de C18H19N3O·HCl, calculat sobre la base anhidra.
Embalatge i emmagatzematge: conservar en contenidors estancs i resistents a la llum.Botiga a les 25, excursions permeses entre les 15i 30.
Estàndards de referència USP <11>-
Clorhidrat d'ondansetron USP RS
Compost A Relacionat amb Ondansetrón USP RS
3[(Dimetilamino)metil]-1,2,3,9-tetrahidro-9-metil-4H-carbazol-4-ona.
USP Ondansetron Resolution Mixture RS
Clorhidrato d'ondansetró que té aproximadament un 0,4% p/p tant del compost A relacionat amb l'ondansetró com del 6,6¢-metilen bis-[(1,2,3,9-tetrahidro-9-metil-3-[(2-metil-1H-). imidazol-1-il)-metil]-4H-carbazol-4-ona)]
Compost relacionat amb l'ondansetron USP C RS
1,2,3,9-tetrahidro-9-metil-4H-carbazol-4-ona.
Compost relacionat amb l'ondansetron USP D RS
1,2,3,9-Tetrahidro-9-metil-3-metilen-4H-carbazol-4-ona.
identificació-
A: Absorció d'infrarojos <197M>.
B: Dissol 20 mg en 2 ml d'aigua, afegir 1 ml d'àcid nítric 2 M i filtrar: el filtrat respon a la prova de clorur <191>.
Aigua, Mètode Ia <921>: entre 9,0% i 10,5%.
Residus de la ignició <281>: no més del 0,1%.
Límit del compost relacionat amb ondansetron D-
Fase mòbil - Preparar una mescla filtrada i desgasificada de fosfat de potassi monobàsic 0,02 M (ajustat prèviament amb hidròxid de sodi 1 M a un pH de 5,4) i acetonitril (80:20).Feu ajustos si cal (vegeu Idoneïtat del sistema a Cromatografia <621>).
Solució estàndard: dissol una quantitat pesada amb precisió de compost D RS relacionat amb l'ondansetron USP en fase mòbil, i dilueix quantitativament, i pas a pas si cal, amb fase mòbil per obtenir una solució amb una concentració coneguda d'uns 0,4 µg per ml.
Solució d'idoneïtat del sistema: dissol quantitats adequades de compost relacionat amb USP Ondansetron D RS i compost relacionat amb USP Ondansetron C RS en fase mòbil, i diluir quantitativament, i pas a pas si cal, amb fase mòbil per obtenir una solució amb una concentració d'uns 0,6 µg per ml. i 1 µg per ml, respectivament.
Solució de prova: transferir uns 50 mg de clorhidrat d'ondansetron, pesats amb precisió, a un matràs aforat de 100 ml, dissoldre-hi i diluir amb Fase mòbil a volum i barrejar.
Sistema cromatogràfic (vegeu Cromatografia <621>): el cromatògraf líquid està equipat amb un detector de 328 nm i una columna de 4,6 mm × 25 cm que conté l'embalatge L10.El cabal és d'uns 1,5 ml per minut.Cromatografiar la solució d'idoneïtat del sistema i registrar les respostes màximes tal com s'indica al Procediment: els temps de retenció relatius són d'uns 0,8 per al compost C relacionat amb l'ondansetró i 1,0 per al compost D relacionat amb l'ondansetró;i la resolució, R, entre el compost C relacionat amb l'ondansetró i el compost D relacionat amb l'ondansetró no és inferior a 1,5.Cromatografiar la solució estàndard i registrar les respostes del pic tal com s'indica al Procediment: l'eficiència de la columna determinada a partir del pic de l'analit no és inferior a 400 plaques teòriques;i la desviació estàndard relativa per a les injeccions repetides no és superior al 2,0%.
Procediment: injecteu per separat volums iguals (uns 20 µL) de la solució estàndard i la solució de prova al cromatògraf, registreu els cromatogrames i mesureu les respostes dels pics principals.Calculeu el percentatge de compost D relacionat amb l'ondansetró en la porció de clorhidrat d'ondansetró presa per la fórmula:
10.000 (C/W) (rU/rS)
on C és la concentració, en mg per ml, del compost D RS relacionat amb l'ondansetron USP a la solució estàndard;W és el pes, en mg, del clorhidrat d'ondansetron pres per preparar la solució de prova;i rU i rS són les àrees de pic obtingudes de la solució de prova i la solució estàndard, respectivament: no es troba més del 0,10%.
puresa cromatogràfica-
mètode i-
Solució de resolució: dissol una quantitat de mescla de resolució USP Ondansetron RS en metanol, i dilueix quantitativament, i pas a pas si cal, amb metanol per obtenir una solució amb una concentració coneguda de 12,5 mg per ml.
Solucions estàndard: dissol una quantitat pesada amb precisió d'USP Ondansetron Hydrochloride RS en metanol i barreja per obtenir una solució amb una concentració coneguda d'uns 0,25 mg per ml.Diluir quantitativament aquesta solució amb metanol per obtenir les solucions estàndard, designades a continuació per lletra, que tinguin les composicions següents:

Solució estàndard Dilució Concentració (µg RS per ml) Percentatge (%, per comparar amb la mostra de prova)
A (1 de cada 5) 50 0,4
B (1 de cada 10) 25 0,2
C (1 de cada 20) 12.5 0.1

Solució de prova: dissol una quantitat de clorhidrat d'ondansetron pesada amb precisió en metanol per obtenir una solució que conté 12,5 mg per ml.Procediment: apliqueu per separat 20 µl de la solució de prova, 20 µl de cada solució estàndard i 20 µl de la solució de resolució a una placa cromatogràfica de capa fina (vegeu Cromatografia621) recobert amb una capa de 0,25 mm de barreja de gel de sílice cromatogràfic.Desenvolupeu el cromatograma en un sistema de dissolvent que consisteix en una barreja de cloroform, acetat d'etil, metanol i hidròxid d'amoni (90:50:40:1) fins que el front del dissolvent s'hagi mogut aproximadament tres quartes parts de la longitud de la placa.Traieu la placa de la cambra, marqueu el front del dissolvent i deixeu que el dissolvent s'evapori.Examineu la placa sota llum UV de longitud d'ona curta: es troba la resolució completa dels tres components del punt de solució de resolució.Compareu les intensitats de qualsevol taca secundària observada en el cromatograma de la solució d'assaig amb les de les taques principals dels cromatogrames de les solucions estàndard: qualsevol punt secundari del cromatograma de la solució d'assaig que tingui un valor de RF corresponent al del secundari superior. la taca de la solució de resolució no és més gran ni més intensa que la taca principal obtinguda de la solució estàndard A (0,4%);i cap altre punt secundari del cromatograma de la solució de prova és més gran o més intens que el punt principal obtingut de la solució estàndard B (0,2%).

mètode ii-

Fase mòbil i sistema cromatogràfic-Procediu com s'indica a l'assaig.
Solució estàndard: procediu com s'indica per a la preparació estàndard a l'assaig.
Solució de prova: utilitzeu la preparació d'assaig.
Procediment: injecteu per separat volums iguals (uns 10 µL) de la solució estàndard i la solució de prova al cromatògraf, registreu els cromatogrames i mesureu les respostes màximes.Calculeu el percentatge de cada impuresa en la porció de clorhidrat d'ondansetron presa per la fórmula:
50.000(C/W)(1/F)(ri/rS)
on C és la concentració, en mg per ml, de Clorhidrat d'ondansetron USP RS a la solució estàndard;W és el pes, en mg, del clorhidrat d'ondansetron pres per preparar la solució de prova;F és el factor de resposta relativa de les impureses tal com es descriu a la taula adjunta;ri és l'àrea màxima de cada impuresa de la solució de prova;i rS és l'àrea màxima d'ondansetró obtinguda a partir de la solució estàndard: compleix els requisits indicats a la taula adjunta.

Nom compost Temps relatiu de retenció Relatiu
Resposta
Factor
Límit (%)
Compost relacionat amb l'ondansetró C uns 0,32 1.2 0,2
Compost relacionat amb l'ondansetró D* uns 0,34 0.1
Imidazol uns 0,49 0,3 0,2
2-metilimidazol uns 0,54 0,4 0,2
Ondansetrón 1.0
Compost relacionat amb l'ondansetró A aproximadament 1.10 0,8 0,2
Desconegut 1.0 0.1
Total 0,5
* Quantificat en la prova per al límit del compost D relacionat amb l'ondansetró.
Assaig-

Fase mòbil: preparar una barreja filtrada i desgasificada de fosfat de sodi monobàsic 0,02 M (ajustat prèviament amb hidròxid de sodi 1 M a un pH de 5,4) i acetonitril (50:50).Feu ajustos si cal (vegeu Idoneïtat del sistema a Cromatografia <621>).
Preparació estàndard: dissol una quantitat pesada amb precisió d'USP Ondansetron Hydrochloride RS en fase mòbil, i dilueix quantitativament, i pas a pas si cal, amb fase mòbil per obtenir una solució amb una concentració coneguda d'uns 90 µg per ml.
Solució d'adequació del sistema: dissol les quantitats adequades de Clorhidrat d'ondansetron USP RS i compost A RS relacionat amb l'ondansetron USP en fase mòbil, i diluïu quantitativament, i pas a pas si cal, amb la fase mòbil per obtenir una solució que conté uns 90 µg per ml i 20 µg per mL. , respectivament.
Preparació de l'assaig: transferir uns 45 mg de clorhidrat d'ondansetron, pesats amb precisió, a un matràs aforat de 50 ml, dissoldre-hi i diluir amb Fase mòbil a volum i barrejar.Pipeteu 5,0 ml d'aquesta solució en un matràs aforat de 50 ml, diluïu-lo amb Fase mòbil a volum i barregeu-lo.
Sistema cromatogràfic (vegeu Cromatografia <621>): el cromatògraf líquid està equipat amb un detector de 216 nm i una columna de 4,6 mm × 25 cm que conté l'embalatge L10.El cabal és d'uns 1,5 ml per minut.Cromatografiar la solució d'idoneïtat del sistema i registrar les respostes màximes tal com s'indica per al Procediment: els temps de retenció relatius són d'aproximadament 1,0 per a l'ondansetró i 1,1 per al compost A relacionat amb l'ondansetró;i la resolució, R, entre el compost A relacionat amb l'ondansetró i l'ondansetró no és inferior a 1,5.Cromatografiar la preparació estàndard i registrar les respostes màximes tal com s'indica al Procediment: el factor de col·locació no és superior a 2,0;i la desviació estàndard relativa per a les injeccions repetides no és superior a l'1,5%.
Procediment: injecteu per separat volums iguals (uns 10 µL) de la preparació estàndard i la preparació d'assaig al cromatògraf, registreu els cromatogrames i mesureu les respostes dels pics principals.Calculeu la quantitat, en mg, de C18H19N3O·HCl a la porció de clorhidrat d'ondansetron presa per la fórmula:
500C (rU / rS)
en què C és la concentració, en mg per ml, d'USP Ondansetron Hydrochloride RS a la preparació estàndard;i rU i rS són les àrees màximes obtingudes de la preparació d'assaig i la preparació estàndard, respectivament.

103639-04-9 - Mètode de producció:

Mètode 1: Després de la reacció de 2-bromoanilina i1,3-ciclohexanodiona, es forma el derivat de tetrahidrocarbazol i el compost (III) s'obté reaccionant amb dimetilamina i diformaldehid, i introduint dimetilaminometil en la posició 2.Es van fer reaccionar 3,80 g de compost (III) amb iodur de metil per donar 5,72 g de compost (IV) cuaternitzant el grup amino de la cadena lateral mentre es va introduir el grup metil a la posició 9. 2,0 g de compost (IV) i 2-metil-1h -L'imidazol es va fer reaccionar en dimetilformamida amb agitació a 95 ℃.Per obtenir 0,60 G d'Ondansetron.

Mètode 2: La reacció de la ciclohexanona i la fenilhidrazina va donar tetrahidrocarbazol amb un rendiment del 85%.Dissoleu-lo en tetrahidrofurà i aigua, afegiu-hi 2,3 gota a gota a 0 °C en nitrogen, es va agitar una solució de 5,6-tetracloro-1,4-benzoquinona en tetrahidrofurà per obtenir el producte d'oxidació (II) amb un rendiment del 67,4%.El compost (II), l'etanol, l'àcid clorhídric concentrat, el paraformaldehid i el clorhidrat de dimetilamina es van posar a reflux junts.Després del tractament, el producte (V) es va obtenir afegint àcid clorhídric concentrat a l'acetona i agitant a 50 ℃.En un rendiment del 71,7%.El compost (V) i el 2-metilimidazol es van fer reaccionar en aigua a 110 ℃.Per obtenir el compost (VI) amb un rendiment del 70,9%.El compost (VI), el iodur de metil i el carbonat de potassi es van agitar a temperatura ambient fins que el sòlid va desaparèixer.Es va abocar en aigua, es va agitar, es va filtrar, es va rentar amb aigua i es va recristal·litzar a partir de metanol per obtenir ondansetron amb un rendiment del 57,2%.Dissoleu-lo en una barreja d'acetona i aigua, afegint àcid clorhídric concentrat a la reacció, es va obtenir clorhidrat d'ondansetrón dihidrat amb un rendiment del 92,6%.

Mètode 3: el compost (II), el carbonat de potassi, l'acetona i el sulfat de dimetil es van agitar a temperatura ambient.El compost (VII) es va obtenir amb un rendiment del 91%.El compost (VII) es va dissoldre en etanol i es va afegir una barreja de paraformaldehid humà i clorhidrat de dimetilamina en porcions a reflux.Reflux.Després del tractament, es va obtenir el compost (VIII) amb un rendiment del 67%.(Viii) dissolt en etanol anhidre, gas clorur d'hidrogen, el seu clorhidrat.El clorhidrat es va afegir a l'aigua i es va afegir 2 a 50 ℃.Metilimidazol, ondansetron de reflux, rendiment del 70%.Es va dissoldre en isopropanol, aigua i àcid clorhídric concentrat, i es va agitar a temperatura ambient per obtenir clorhidrat d'ondansetrón dihidrat amb un rendiment del 90,5%.

Escriu el teu missatge aquí i envia'ns-ho