Clorhidrato d'ondansetron dihidrat CAS 103639-04-9 Assaig 98,0~102,0%
Shanghai Ruifu Chemical és el fabricant líder de dihidrat de clorhidrat d'ondansetron (CAS: 103639-04-9) d'alta qualitat.Ruifu pot oferir lliurament a tot el món, preu competitiu, servei excel·lent, quantitats petites i a granel disponibles.Comprar Ondansetron Clorhidrato Dihidrat,Please contact: alvin@ruifuchem.com
Intermedis relacionats amb el dihidrat de clorhidrat d'ondansetron
Nom químic | Clorhidrato d'ondansetron dihidrat |
Sinònims | Ondansetron HCl dihidrat;Clorhidrat de 1,2,3,9-tetrahidro-9-metil-3-[(2-metil-1H-imidazol-1-il)metil]-4H-carbazol-4-ona dihidrat;Emset;GR 38032 Clorhidrat dihidratat;SN 307 Clorhidrat dihidratat;GR 3832 HCl 2H2O;SN-37 HCl 2H2O;NSC665799 HCl 2H2O |
Estat de l'estoc | En estoc, escala comercial |
Número CAS | 103639-04-9 (dihidrat) |
Relacionat CAS RN | 99614-02-5 (base) i 99614-01-4 (anhidre) |
Fórmula molecular | C18H19N3O·HCl·2H2O |
Pes molecular | 365,86 g/mol |
Punt de fusió | 176,0 a 180,0 ℃ |
Sensible | Sensible a la calor |
Solubilitat en aigua | Soluble en aigua (>5 mg/ml) |
Temp. d'emmagatzematge | Lloc fresc i sec (2 ~ 8 ℃) |
COA i MSDS | Disponible |
Marca | Ruifu Química |
Elements | Normes d'inspecció | Resultats |
Aparença | Pols cristal·lí de color blanc a blanquinós | Compleix |
Identificació | ||
1. UV | Màx. 209, 248, 267, 310 nm | Qualificada |
2. Espectre IR | S'ajusta a l'estructura | Qualificada |
3. Discriminació del Clorur | Reacció cap endavant | Qualificada |
Aigua de Karl Fischer | 9,0 ~ 10,5% | 9,7% |
Residus a l'encesa | ≤0,10% | 0,03% |
Metalls pesants (Pb) | ≤10 ppm | <10 ppm |
Compost relacionat amb ondansetron C | ≤0,20% | 0,09% |
Ondansetron Compost relacionat D | ≤0,10% | 0,04% |
Imidazol | ≤0,20% | 0,02% |
2-Metilimidazol | ≤0,20% | 0,02% |
Compost relacionat amb l'ondansetron A | ≤0,20% | 0,05% |
Altres impureses úniques desconegudes | ≤0,10% | 0,07% |
Total d'impureses | ≤0,50% | 0,29% |
Solvent residual | ||
Etanol | ≤5000 ppm | 240 ppm |
Assaig | 98,0 ~ 102,0% (Calculat sobre la base anhidra) | 99,81% |
Conclusió | El producte ha estat provat i compleix amb les especificacions |
Paquet:Ampolla, bossa de paper d'alumini, tambor de cartró de 25 kg o segons el requisit del client.
Condicions d'emmagatzematge:Emmagatzemar en un recipient ben tancat.Emmagatzemar en un magatzem fresc, sec (2 ~ 8 ℃) i ben ventilat, lluny de substàncies incompatibles.Protegiu de la llum i la humitat.
Enviament:Entrega a tot el món per aire, per FedEx / DHL Express.Proporcioneu un lliurament ràpid i fiable.
Com comprar?Siusplau contactaDr. Alvin Huang: sales@ruifuchem.com or alvin@ruifuchem.com
15 anys d'experiència?Tenim més de 15 anys d'experiència en la fabricació i exportació d'una àmplia gamma d'intermedis farmacèutics o de química fina d'alta qualitat.
Principals mercats?Ven al mercat nacional, Amèrica del Nord, Europa, Índia, Corea, japonès, Austràlia, etc.
Avantatges?Qualitat superior, preu assequible, serveis professionals i suport tècnic, lliurament ràpid.
QualitatAssegurança?Sistema de control de qualitat estricte.Els equips professionals per a l'anàlisi inclouen RMN, LC-MS, GC, HPLC, ICP-MS, UV, IR, OR, KF, ROI, LOD, MP, claredat, solubilitat, prova de límit microbià, etc.
Mostres?La majoria dels productes ofereixen mostres gratuïtes per a l'avaluació de la qualitat, els costos d'enviament els han de pagar els clients.
Auditoria de fàbrica?Auditoria de fàbrica benvinguda.Si us plau, demani cita prèvia.
MOQ?Sense MOQ.S'accepta una petita comanda.
Hora d'entrega? Si està dins d'estoc, lliurament de tres dies garantit.
Transport?Per Express (FedEx, DHL), per aire, per mar.
Documents?Servei postvenda: es pot proporcionar COA, MOA, ROS, MSDS, etc.
Síntesi personalitzada?Pot proporcionar serveis de síntesi personalitzats per adaptar-se millor a les vostres necessitats de recerca.
Condicions de pagament?La factura proforma s'enviarà primer després de la confirmació de la comanda, adjuntant la nostra informació bancària.Pagament per T/T (Transferència Telex), PayPal, Western Union, etc.
Codis de risc
R25 - Tòxic en cas d'ingestió
R36/37/38 - Irrita els ulls, el sistema respiratori i la pell.
Descripció de seguretat
S45 - En cas d'accident o si us trobeu malament, consulteu immediatament un metge (mostreu-li l'etiqueta sempre que sigui possible).
S37/39 - Utilitzar guants adequats i protecció per als ulls/la cara
S26 - En cas de contacte amb els ulls, esbandiu immediatament amb aigua abundant i consulteu un metge.
ID ONU UN 2811 6.1/PG 3
WGK Alemanya 3
RTECS FE6375500
Codi HS 29339900
Classe de perill 6.1(a)
Grup d'embalatge II
El clorhidrat d'ondansetron dihidrat (CAS: 103639-04-9) és un antagonista específic del receptor de la serotonina (5-HT3).Antiemètic.El clorhidrat d'ondansetron dihidrat s'utilitza per prevenir les nàusees i els vòmits que poden ser causats per cirurgia, quimioteràpia contra el càncer o tractament amb radiació.Els antagonistes del receptor 5-HT3 a Ondansetron són els fàrmacs principals utilitzats per tractar i prevenir les nàusees i vòmits induïts per la quimioteràpia i les nàusees i els vòmits induïts per la radioteràpia, mitjançant el bloqueig de les accions de les substàncies químiques al cos.L'eficàcia és millor que la metoclopramida mentre que menys sedant que la ciclizina o el droperidol.No obstant això, té poc efecte sobre els vòmits causats pel mareig.Es pot administrar per via oral, per injecció en un múscul o en una vena.
Ondansetron i Granisetron, Dolasetron són tres antiemètics comuns utilitzats clínicament, l'ondansetrón és un bloquejador de receptors de serotonina (5-HT3) eficaç que és reversible i selectiu, per als receptors α1, α2, β1, β2-adrenèrgics i els receptors de la histamina H1, H2. té l'efecte mínim, per als receptors H, receptors dopaminèrgics centrals i perifèrics, no té cap efecte antagònic, pot suprimir les nàusees i vòmits induïts per la quimioteràpia i la radioteràpia.En comparació amb la metoclopramida, el seu efecte antiemètic és més fort i no té reaccions extrapiramidals.Per als vòmits induïts per cisplatí, ciclofosfamida, doxorubicina, etc. pot produir un efecte antiemètic ràpid i fort.És adequat no només per al tractament de nàusees i vòmits causats per la quimioteràpia citotòxica i la radioteràpia, sinó també per a la prevenció i el tractament de nàusees i vòmits induïts per cirurgies.Ondansetrón funciona com a punt de trànsit entre el nervi aferent visceral activat al tracte gastrointestinal i el centre del vòmit dins de la medul·la espinal, que condueix als moviments del diafragma i dels músculs abdominals.La quimioteràpia i la radioteràpia poden provocar l'alliberament intestinal de 5-HT i provocar l'estimulació del nervi vag pel receptor 5-HT3, que provoca el reflex del vòmit.Aquest producte bloqueja l'aparició d'aquest reflex, alhora que bloqueja els vòmits provocats per l'acció central.Es desconeix el mecanisme de les nàusees i vòmits postoperatoris.Ondansetrón en combinació amb dexametasona pot millorar l'efecte antiemètic.
Això provoca secreció aferent vagal, induint vòmits.En unir-se als receptors 5-HT3, l'ondansetrón bloqueja l'estimulació de la serotonina, per tant, els vòmits, després d'estímuls emetogènics com el cisplatí.El mal de cap és l'efecte advers que s'informa amb més freqüència d'aquests medicaments.
Un verí per via intravenosa. Efectes sistèmics humans per via intravenosa: icterícia.Quan s'escalfa fins a la descomposició, emet vapors tòxics de NOx.
S'utilitza com a antiemètic quan els antiemètics convencionals són ineficaços, com per exemple quan s'administra cisplatina o per altres causes de vòmits intractables.L'ús d'ondansetrón en gats és una mica controvertit i alguns afirmen que no s'ha d'utilitzar en aquesta espècie.
Interaccions farmacològiques Interaccions potencialment perilloses amb altres fàrmacs.
1,2,3,9-tetrahidro-9-metil-4H-carbazol-4-ona.
1,2,3,9-Tetrahidro-9-metil-3-metilen-4H-carbazol-4-ona.
Solució estàndard | Dilució | Concentració (µg RS per ml) | Percentatge (%, per comparar amb la mostra de prova) |
A | (1 de cada 5) | 50 | 0,4 |
B | (1 de cada 10) | 25 | 0,2 |
C | (1 de cada 20) | 12.5 | 0.1 |
Solució de prova: dissol una quantitat de clorhidrat d'ondansetron pesada amb precisió en metanol per obtenir una solució que conté 12,5 mg per ml.Procediment: apliqueu per separat 20 µl de la solució de prova, 20 µl de cada solució estàndard i 20 µl de la solució de resolució a una placa cromatogràfica de capa fina (vegeu Cromatografia621) recobert amb una capa de 0,25 mm de barreja de gel de sílice cromatogràfic.Desenvolupeu el cromatograma en un sistema de dissolvent que consisteix en una barreja de cloroform, acetat d'etil, metanol i hidròxid d'amoni (90:50:40:1) fins que el front del dissolvent s'hagi mogut aproximadament tres quartes parts de la longitud de la placa.Traieu la placa de la cambra, marqueu el front del dissolvent i deixeu que el dissolvent s'evapori.Examineu la placa sota llum UV de longitud d'ona curta: es troba la resolució completa dels tres components del punt de solució de resolució.Compareu les intensitats de qualsevol taca secundària observada en el cromatograma de la solució d'assaig amb les de les taques principals dels cromatogrames de les solucions estàndard: qualsevol punt secundari del cromatograma de la solució d'assaig que tingui un valor de RF corresponent al del secundari superior. la taca de la solució de resolució no és més gran ni més intensa que la taca principal obtinguda de la solució estàndard A (0,4%);i cap altre punt secundari del cromatograma de la solució de prova és més gran o més intens que el punt principal obtingut de la solució estàndard B (0,2%).
on C és la concentració, en mg per ml, de Clorhidrat d'ondansetron USP RS a la solució estàndard;W és el pes, en mg, del clorhidrat d'ondansetron pres per preparar la solució de prova;F és el factor de resposta relativa de les impureses tal com es descriu a la taula adjunta;ri és l'àrea màxima de cada impuresa de la solució de prova;i rS és l'àrea màxima d'ondansetró obtinguda a partir de la solució estàndard: compleix els requisits indicats a la taula adjunta.
Nom compost | Temps relatiu de retenció | Relatiu Resposta Factor | Límit (%) |
---|---|---|---|
Compost relacionat amb l'ondansetró C | uns 0,32 | 1.2 | 0,2 |
Compost relacionat amb l'ondansetró D* | uns 0,34 | — | 0.1 |
Imidazol | uns 0,49 | 0,3 | 0,2 |
2-metilimidazol | uns 0,54 | 0,4 | 0,2 |
Ondansetrón | 1.0 | — | — |
Compost relacionat amb l'ondansetró A | aproximadament 1.10 | 0,8 | 0,2 |
Desconegut | — | 1.0 | 0.1 |
Total | — | — | 0,5 |
* Quantificat en la prova per al límit del compost D relacionat amb l'ondansetró. |
en què C és la concentració, en mg per ml, d'USP Ondansetron Hydrochloride RS a la preparació estàndard;i rU i rS són les àrees màximes obtingudes de la preparació d'assaig i la preparació estàndard, respectivament.
Mètode 1: Després de la reacció de 2-bromoanilina i1,3-ciclohexanodiona, es forma el derivat de tetrahidrocarbazol i el compost (III) s'obté reaccionant amb dimetilamina i diformaldehid, i introduint dimetilaminometil en la posició 2.Es van fer reaccionar 3,80 g de compost (III) amb iodur de metil per donar 5,72 g de compost (IV) cuaternitzant el grup amino de la cadena lateral mentre es va introduir el grup metil a la posició 9. 2,0 g de compost (IV) i 2-metil-1h -L'imidazol es va fer reaccionar en dimetilformamida amb agitació a 95 ℃.Per obtenir 0,60 G d'Ondansetron.
Mètode 2: La reacció de la ciclohexanona i la fenilhidrazina va donar tetrahidrocarbazol amb un rendiment del 85%.Dissoleu-lo en tetrahidrofurà i aigua, afegiu-hi 2,3 gota a gota a 0 °C en nitrogen, es va agitar una solució de 5,6-tetracloro-1,4-benzoquinona en tetrahidrofurà per obtenir el producte d'oxidació (II) amb un rendiment del 67,4%.El compost (II), l'etanol, l'àcid clorhídric concentrat, el paraformaldehid i el clorhidrat de dimetilamina es van posar a reflux junts.Després del tractament, el producte (V) es va obtenir afegint àcid clorhídric concentrat a l'acetona i agitant a 50 ℃.En un rendiment del 71,7%.El compost (V) i el 2-metilimidazol es van fer reaccionar en aigua a 110 ℃.Per obtenir el compost (VI) amb un rendiment del 70,9%.El compost (VI), el iodur de metil i el carbonat de potassi es van agitar a temperatura ambient fins que el sòlid va desaparèixer.Es va abocar en aigua, es va agitar, es va filtrar, es va rentar amb aigua i es va recristal·litzar a partir de metanol per obtenir ondansetron amb un rendiment del 57,2%.Dissoleu-lo en una barreja d'acetona i aigua, afegint àcid clorhídric concentrat a la reacció, es va obtenir clorhidrat d'ondansetrón dihidrat amb un rendiment del 92,6%.
Mètode 3: el compost (II), el carbonat de potassi, l'acetona i el sulfat de dimetil es van agitar a temperatura ambient.El compost (VII) es va obtenir amb un rendiment del 91%.El compost (VII) es va dissoldre en etanol i es va afegir una barreja de paraformaldehid humà i clorhidrat de dimetilamina en porcions a reflux.Reflux.Després del tractament, es va obtenir el compost (VIII) amb un rendiment del 67%.(Viii) dissolt en etanol anhidre, gas clorur d'hidrogen, el seu clorhidrat.El clorhidrat es va afegir a l'aigua i es va afegir 2 a 50 ℃.Metilimidazol, ondansetron de reflux, rendiment del 70%.Es va dissoldre en isopropanol, aigua i àcid clorhídric concentrat, i es va agitar a temperatura ambient per obtenir clorhidrat d'ondansetrón dihidrat amb un rendiment del 90,5%.