Tartrat de rivastigmina CAS 129101-54-8 Assaig 98,0~102,0
Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd. és el fabricant líder de tartrat de rivastigmina (CAS: 129101-54-8) amb alta qualitat.Ruifu Chemical pot oferir lliurament a tot el món, preu competitiu, servei excel·lent, quantitats petites i a granel disponibles.Compreu tartrat de rivastigmina,Please contact: alvin@ruifuchem.com
| Nom químic | Tartrat de rivastigmina |
| Sinònims | Exelon;ENA-713;L-tartrat de rivastigmina;tartrat d'hidrogen de rivastigmina;CS-118;tartrat de S-rivastigmina;L-tartrat de 3-[(S)-1-(Dimetilamino)etil]fenil N-etil-N-metilcarbamat;Àcid N-etil-N-metilcarbàmic 3-[(S)-1-(Dimetilamino)etil]fenil Èster L-tartrat |
| Estat de l'estoc | En estoc, Producció Comercial |
| Número CAS | 129101-54-8 |
| CAS relacionat | 123441-03-2 |
| Fórmula molecular | C14H22N2O2·C4H6O6 |
| Pes molecular | 400,43 g/mol |
| Punt de fusió | 124,0 a 128,0 ℃ |
| Rotació específica [a]20/D | +4,0 ° a +7,0 ° (C=5, metanol) |
| Solubilitat | Soluble en metanol |
| COA i MSDS | Disponible |
| Origen | Xangai, Xina |
| Marca | Ruifu Química |
| Elements | Normes d'inspecció | Resultats |
| Aparença | Pols cristal·lí de color blanc a blanquinós | Compleix |
| Assaig | 98,0 ~ 102,0% (en base anhidra) | 99,8% |
| Aigua de Karl Fischer | ≤0,50% | 0,15% |
| Residus a l'encesa | ≤0,10% | 0,07% |
| Metalls pesants (Pb) | ≤20 ppm | <10 ppm |
| Impuresa del fenol | ≤0,30% | <0,30% |
| DPTTA | ≤0,15% | <0,15% |
| Ni impureses | ≤0,15% | <0,15% |
| impuresa de carbamat | ≤0,15% | <0,15% |
| Èter impuresa | ≤0,15% | <0,15% |
| Qualsevol altra impuresa | ≤0,10% | <0,10% |
| Total d'impureses | ≤0,50% | <0,50% |
| Enantiòmer R | ≤0,30% | <0,30% |
| Espectre infrarojo | Coherent amb l'estructura | Compleix |
| Espectre de RMN 1H | Coherent amb l'estructura | Compleix |
| Conclusió | El producte ha estat provat i compleix amb l'estàndard USP35 | |
Paquet:Ampolla fluorada, bossa de paper d'alumini, tambor de cartró de 25 kg o segons el requisit del client.
Condicions d'emmagatzematge:Mantingueu el recipient ben tancat i emmagatzemeu-lo en un magatzem fresc, sec (2 ~ 8 ℃) i ben ventilat, lluny de substàncies incompatibles.Protegiu de la llum i la humitat.
Enviament:Entrega a tot el món per aire, per FedEx / DHL Express.Proporcioneu un lliurament ràpid i fiable.
Tartrat de rivastigmina
C14H22N2O2·C4H6O6 400,42
Àcid etilmetilcarbàmic, 3-[(S)-1-(dimetilamino)etil]fenil èster, (2R,3R)-2,3-dihidroxibutàdioat;
(S)-3-[1-(Dimetilamino)etil]fenil etilmetilcarbamat, tartrat d'hidrogen [129101-54-8].
Rivastigmina 250,34 [123441-03-2].
DEFINICIÓ
El tartrat de rivastigmina conté NLT 98,0% i NMT 102,0% de la quantitat etiquetada de C14H22N2O2·C4H6O6, calculada sobre la base anhidra.
IDENTIFICACIÓ
• A. Absorció infraroja <197K>
• B. El temps de retenció del pic principal de la solució de mostra correspon al de la solució d'idoneïtat del sistema, tal com s'obté en la prova d'impureses orgàniques, Procediment 2: Puresa enantiomèrica.
ASSAIG
• Procediment
Tampó: 8,6 mg/mL de fosfat d'amoni monobàsic.Ajusteu amb solució d'amoníac a un pH de 7,0.
Fase mòbil: metanol, acetonitril i tampó (15:15:70)
Solució d'adequació del sistema: 0,05 mg/ml cadascun del compost A RS relacionat amb la rivastigmina de la USP i el compost B relacionat amb la rivastigmina de la USP RS en fase mòbil
Solució estàndard: 0,2 mg/mL de tartrat de rivastigmina USP RS en fase mòbil
Solució de mostra: 0,2 mg/mL de tartrat de rivastigmina en fase mòbil
Sistema cromatogràfic
(Vegeu Cromatografia <621>, Idoneïtat del sistema.)
Modalitat: LC
Detector: UV 215 nm
Columna: 4,6 mm × 25 cm;Empaquetament de 5 µm L7
Caudal: 1,2 ml/min
Mida d'injecció: 20 µL
[Nota: el cabal es pot ajustar a 1,5 ml/min, si cal, per aconseguir un temps de retenció recomanat de rivastigmina al voltant de 10 min.]
Idoneïtat del sistema
Exemples: solució d'adequació del sistema i solució estàndard
Requisits d'idoneïtat
Resolució: NLT 1,5 entre el compost A relacionat amb la rivastigmina i el compost B relacionat amb la rivastigmina, solució d'adequació del sistema
Eficiència de la columna: plaques teòriques NLT 5000, solució estàndard
Factor de cua: NMT 3.0, solució estàndard
Desviació estàndard relativa: NMT 2,0%, solució estàndard
Anàlisi
Mostres: solució estàndard i solució de mostra
Calcula el percentatge de C14H22N2O2·C4H6O6 a la porció de tartrat de rivastigmina presa:
Resultat = (rU/rS) × (CS/CU) × 100
rU = resposta màxima de la solució de mostra
rS = resposta màxima de la solució estàndard
CS = concentració de la solució estàndard (mg/mL)
CU = concentració de la solució de mostra (mg/mL)
Criteris d'acceptació: 98,0%-102,0% sobre la base anhidra
IMPURITATS
Impureses inorgàniques
• Residus a l'encesa <281>: NMT 0,1%
• Metalls pesants, Mètode II <231>: NMT 20 ppm
Impureses orgàniques
• Procediment 1
Fase mòbil i solució d'idoneïtat del sistema: procediu tal com s'indica a l'assaig.
Solució estàndard: 1,0 µg/mL de tartrat de rivastigmina USP RS en fase mòbil
Solució de mostra: 1,0 mg/mL de tartrat de rivastigmina en fase mòbil
Sistema cromatogràfic: procedir tal com s'indica a l'assaig.
(Vegeu Cromatografia <621>, Idoneïtat del sistema.)
Idoneïtat del sistema
Exemples: solució d'adequació del sistema i solució estàndard
Requisits d'idoneïtat
Resolució: NLT 1,5 entre el compost A relacionat amb la rivastigmina i el compost B relacionat amb la rivastigmina, solució d'adequació del sistema
Desviació estàndard relativa: NMT 10%, solució estàndard
Anàlisi [Nota: el temps d'execució és 8 vegades el temps de retenció del pic de rivastigmina.]
Mostres: solució estàndard i solució de mostra
Calculeu el percentatge de qualsevol impuresa individual a la porció de tartrat de rivastigmina presa:
Resultat = (rU/rS) × (CS/CU) × (1/F) × 100
rU = resposta màxima per a cada impuresa de la solució de mostra
rS = resposta màxima de la solució estàndard
CS = concentració de tartrat de rivastigmina USP RS a la solució estàndard (mg/ml)
CU = concentració de tartrat de rivastigmina a la solució de mostra (mg/ml)
F = factor de resposta relativa (vegeu la taula d'impureses 1)
Criteris d'acceptació
Impureses individuals: vegeu la taula d'impureses 1.
Total d'impureses: NMT 0,5%
Taula d'impureses 1
| Nom | Temps relatiu de retenció | Factor de resposta relativa | Criteris d'acceptació % NMT |
| Tartrat | 0,18 | — | No tenir en compte |
| Impuresa del fenol | 0,28 | 1.6 | 0,3 |
| DPTTAb | 0,46 | 0,83 | 0,15 |
| Ni impuresa | 0,57 | 1.2 | 0,15 |
| Rivastigmina | 1.0 | 1.0 | — |
| Carbamat amb impureses | 4.1 | 1.3 | 0,15 |
| Impuresa d'èter | 6.5 | 1.4 | 0,15 |
| Qualsevol altra impuresa | — | 1.0 | 0.1 |
a (S)-3-[1-(Dimetilamino)etil]fenol.
b (+)-Di-(p-toluoil)-d-àcid tartàric (compost A relacionat amb la rivastigmina).
c (S)-3-[1-(Dimetilamino)etil]fenil dimetilcarbamat (compost B relacionat amb la rivastigmina).
d 3-Nitrofenil etil(metil)carbamat.
e (S)-N,N-Dimetil-1-[3-(4-nitrofenoxi)fenil]etanamina.
• Procediment 2: Puresa enantiomèrica
Tampó: transferir 1,78 g de fosfat de sodi dibàsic dihidrat i 1,38 g de fosfat de sodi monobàsic a un matràs aforat de 1000 ml.Dissoldre i diluir amb aigua a volum.Ajustar amb àcid fosfòric a un pH de 6,0.
Fase mòbil: transferir 20 mL d'acetonitril i 205 µL de N,N-dimetiloctilamina a un matràs aforat de 1000 mL i diluir amb tampó a volum.
Solució estàndard: 0,1 µg/mL d'isòmer R de tartrat de rivastigmina USP RS en fase mòbil
Solució de sensibilitat: 0,05 µg/mL d'isòmer R de tartrat de rivastigmina USP en fase mòbil, solució estàndard
Solució d'adequació del sistema: 100 µg/mL de tartrat de rivastigmina USP RS i 0,1 µg/mL d'isòmer R de tartrat de rivastigmina USP RS en fase mòbil
Solució de mostra: 100 µg/mL de tartrat de rivastigmina en fase mòbil
Sistema cromatogràfic
(Vegeu Cromatografia <621>, Idoneïtat del sistema.)
Modalitat: LC
Detector: UV 200 nm
Columna: 4,0 mm × 10 cm;embalatge L41
Caudal: 0,5 ml/min
Mida d'injecció: 20 µL
Idoneïtat del sistema
Mostres: solució estàndard, solució de sensibilitat i solució d'adequació del sistema
Requisits d'idoneïtat
Resolució: NLT 0,8 entre els pics de l'enantiòmer, solució d'adequació del sistema
[Nota: l'ordre d'elució és l'enantiòmer R, seguit del pic de rivastigmina, que és l'enantiòmer S.]
Relació senyal-soroll: NLT 10, solució de sensibilitat
Desviació estàndard relativa: NMT 10%, solució estàndard
Anàlisi
Mostres: solució estàndard i solució de mostra
Calculeu el percentatge de l'enantiòmer R en la porció de tartrat de rivastigmina presa:
Resultat = (rU/rS) × (CS/CU) × 100
rU = resposta màxima de l'enantiòmer R de la solució de la mostra
rS = resposta màxima de l'enantiòmer R de la solució estàndard
CS = concentració d'enantiòmer R a la solució estàndard (µg/mL)
CU = concentració de tartrat de rivastigmina a la solució de mostra (µg/mL)
Criteris d'acceptació: NMT 0,3% de l'enantiòmer R
PROVES ESPECÍFICS
• Determinació de l'aigua, mètode Ia <921>: NMT 0,5%
REQUISITS ADICIONALS
• Embalatge i emmagatzematge: Conservar en envasos hermètics i conservar a temperatura ambient.
• Estàndards de referència USP <11>
USP Rivastigmine Tartrate RS
Compost A relacionat amb la rivastigmina de la USP RS
Àcid di-p-toluoil-d-(+)-tartàric monohidrat.
C20H20O9 404,37
Compost B relacionat amb la rivastigmina de la USP RS
Àcid N,N-dimetilcarbàmic-3-[1-(dimetilamino)etil]fenil èster.
C13H20N2O2 236,32
USP Rivastigmine Tartrate R-Isomer RS
Com comprar?Siusplau contactaDr. Alvin Huang: sales@ruifuchem.com or alvin@ruifuchem.com
15 anys d'experiència?Tenim més de 15 anys d'experiència en la fabricació i exportació d'una àmplia gamma d'intermedis farmacèutics o de química fina d'alta qualitat.
Principals mercats?Ven al mercat nacional, Amèrica del Nord, Europa, Índia, Corea, japonès, Austràlia, etc.
Avantatges?Qualitat superior, preu assequible, serveis professionals i suport tècnic, lliurament ràpid.
QualitatAssegurança?Sistema de control de qualitat estricte.Els equips professionals per a l'anàlisi inclouen RMN, LC-MS, GC, HPLC, ICP-MS, UV, IR, OR, KF, ROI, LOD, MP, claredat, solubilitat, prova de límit microbià, etc.
Mostres?La majoria dels productes ofereixen mostres gratuïtes per a l'avaluació de la qualitat, els costos d'enviament els han de pagar els clients.
Auditoria de fàbrica?Auditoria de fàbrica benvinguda.Si us plau, demani cita prèvia.
MOQ?Sense MOQ.S'accepta una petita comanda.
Hora d'entrega? Si està dins d'estoc, lliurament de tres dies garantit.
Transport?Per Express (FedEx, DHL), per aire, per mar.
Documents?Servei postvenda: es pot proporcionar COA, MOA, ROS, MSDS, etc.
Síntesi personalitzada?Pot proporcionar serveis de síntesi personalitzats per adaptar-se millor a les vostres necessitats de recerca.
Condicions de pagament?La factura proforma s'enviarà primer després de la confirmació de la comanda, adjuntant la nostra informació bancària.Pagament per T/T (Transferència Telex), PayPal, Western Union, etc.
ID ONU UN 2811 6.1 / PGII
WGK Alemanya 3
RTECS FA9550000
Codi HS 29242990
Classe de perill 6.1
Grup d'embalatge III
El tartrat de rivastigmina (CAS: 129101-54-8) és el tartrat de la rivastigmina, un fàrmac per al tractament de la malaltia d'Alzheimer.La rivastigmina és un derivat de la fisostigmina, que va ser desenvolupat amb èxit per primera vegada per Novartis, Suïssa.El nom comercial és exelon, i la molècula té una estructura de benzil carbamat, és un inhibidor de la colinesterasa selectiu per al cervell de carbamat, que pot inhibir l'acetilcolinesterasa i la butirilcolinesterasa alhora, i promoure la conducció nerviosa colinèrgica retardant la degradació de l'acetilcolina alliberada per la colinèrgia. neurones.Pot millorar la disfunció cognitiva mediada pel colinèrgic, millorant així l'efecte cognitiu dels pacients amb malaltia d'Alzheimer.La capacitat d'unió a proteïnes plasmàtiques de la rivastigmina és feble, fàcil de passar per la barrera hematoencefàlica i té un alt grau de selectivitat cerebral.No només pot actuar selectivament sobre les zones més vulnerables de l'escorça cerebral i l'hipocamp, sinó que també inhibir preferentment els subtipus dominants d'AChE al cervell, que poden reduir els efectes secundaris colinèrgics perifèrics alhora que produeixen efectes curatius.La vida mitjana del tartrat de rivastigmina al cos és curta i el temps d'acció és llarg.A diferència de la tacrina, aquest producte té un efecte inhibidor més fort sobre l'enzim G1 a l'hipocamp i l'escorça.S'utilitza clínicament per tractar la demència d'Alzheimer lleu a moderada, que se sospita de la malaltia d'Alzheimer o la malaltia d'Alzheimer.
1. Com a inhibidor de l'acetilcolinesterasa, el bicartrat de rivastigmina pot millorar l'efecte del relaxant muscular succinilcolina.Per tant, hi hauria d'haver un període intermitent adequat per deixar de prendre aquest producte abans de l'anestèsia.Aquest producte s'ha de combinar amb altres preparacions colinèrgiques o anticolinèrgiques i cal tenir precaució (vegeu [Interacció amb medicaments]).
2. A causa dels seus efectes farmacològics, els inhibidors de la colinesterasa poden tenir efectes de la tensió del nervi vag sobre la freqüència cardíaca.Igual que amb altres fàrmacs colinèrgics, s'ha de tenir precaució quan s'administra a pacients amb síndrome del sinus malalt o un altre bloqueig cardíac (vegeu Reaccions adverses ).
3. L'excitació del nervi colinèrgic pot provocar un augment de la secreció d'àcid gàstric.Tot i que durant el període d'assaig clínic no s'ha trobat cap evidència de deteriorament significatiu dels símptomes corresponents, els pacients amb un alt risc d'úlcera gàstrica, com els que tenen antecedents de malaltia ulcerosa o els que reben tractament concomitant amb antiinflamatoris no esteroides, s'ha d'utilitzar amb precaució.
4. Com altres inhibidors de la colinesterasa, els pacients amb antecedents d'asma o altra malaltia pulmonar obstructiva s'han d'utilitzar amb precaució.
![(S)-3-[1-(Dimetilamino)etil]fenol CAS 139306-10-8 Tartrat de rivastigmina Puresa intermèdia >99,0% (GC)](https://www.ruifuchemical.com/uploads/S-3-1-Dimethylaminoethylphenol-CAS-139306-10-8-Factory-Shanghai-Ruifu-Chemical-Co.-Ltd.-www.ruifuchem.com_-300x300.jpg)
![3-[1-(Dimetilamino)etil]fenol CAS 105601-04-5 Puresa intermèdia de tartrat de rivastigmina > 98,0% (HPLC)](https://www.ruifuchemical.com/uploads/3-1-Dimethylaminoethylphenol-CAS-105601-04-5-Factory-Shanghai-Ruifu-Chemical-Co.-Ltd.-www.ruifuchem.com_-300x300.jpg)
