Tacrolimus FK-506 Fujimycin CAS 104987-11-3 API Fàbrica d'alta puresa

El tacrolimus (també FK-506 o Fujimycin) és un fàrmac immunosupressor l'ús principal del qual és després del trasplantament d'òrgans per reduir l'activitat del sistema immunitari del pacient i per tant el risc de rebuig d'òrgans.També s'utilitza en una preparació tòpica en el tractament de la dermatitis atòpica severa, la uveïtis refractària greu després dels trasplantaments de medul·la òssia i el vitiligen de la pell.Tacrolimus es va extreure per primera vegada del brou de fermentació de Streptomyces tsukuba, un microbi del sòl que es troba a Tsukuba, Japó.El nom tacrolimus es deriva prenent la "t" per a Tsukuba, el nom de la muntanya on es va extreure la mostra de sòl, "acrol" per a macròlids i "imus" per a immunosupressor.Encara que estructuralment no està relacionat amb la ciclosporina, el tacrolimus mostra un espectre similar d'efectes immunosupressors a aquest agent a nivell cel·lular i molecular.Els estudis inicials van indicar que el tacrolimus era un potent immunosupressor, mostrant una potència in vitro aproximadament 100 vegades més gran que la ciclosporina per inhibir l'activació de les cèl·lules T.Estudis posteriors in vivo han demostrat que el tacrolimus és eficaç tant per suprimir malalties autoimmunes espontànies i experimentals com per prevenir el rebuig d'al·loempelt i xenoempelt en models animals de trasplantament d'òrgans.Inicialment, el tacrolimus es va utilitzar per a la immunosupressió sistèmica de pacients que havien estat sotmesos a trasplantaments d'al·loempelt per evitar que rebutgessin els seus nous empelts.Aviat, però, gràcies al benefici de la serendipia de la ciència, es va notar que el tacrolimus podia produir resultats favorables en trastorns de la pell en alguns dels pacients que havien estat trasplantats.Així, el descobriment del tacrolimus ha portat a una major comprensió de la patologia de la pell, per exemple, la dermatitis atòpica.Posteriorment, es van informar d'altres aplicacions tòpics de tacrolimus i l'ús d'aquest agent en dermatologia s'està expandint gradualment.