Clorhidrat de l'àcid trans-4-dimetilaminocrotònic CAS 848133-35-7 Puresa > 98,0% (HPLC) Intermedi dimaleat d'afatinib
Intermedis de subministrament químic de Ruifu d'afatinib
Afatinib CAS 439081-18-2
Dimaleat d'afatinib CAS 850140-73-7
(S)-(+)-3-Hidroxitetrahidrofuran CAS 86087-23-2
(Dimetilamino)acetaldehid Dietil Acetal CAS 3616-56-6
Clorhidrat de l'àcid trans-4-dimetilaminocrotònic CAS 848133-35-7
Àcid dietilfosfonoacètic CAS 3095-95-2
7-fluoro-6-nitroquinazolin-4(1H)-ona CAS 162012-69-3
7-cloro-6-nitro-4-hidroxiquinazolina CAS 53449-14-2
N-(3-cloro-4-fluorofenil)-7-fluoro-6-nitroquinazolin-4-amina CAS 162012-67-1
(S)-N4-(3-Cloro-4-Fluorofenil)-7-((Tetrahidrofuran-3-il)oxi)quinazolina-4,6-DiaminaCAS 314771-76-1
(S)-N-(3-cloro-4-fluorofenil)-6-nitro-7-((tetrahidrofuran-3-il)oxi)quinazolin-4-aminaCAS 314771-88-5
Nom químic | Clorhidrat de l'àcid trans-4-dimetilaminocrotònic |
Sinònims | àcid trans 4-dimetilaminocrotònic HCl;Clorhidrat d'àcid (E)-4-(dimetilamino)-2-butenoic;Clorhidrat d'àcid (E)-4-dimetilaminocrotònic;Clorhidrat d'àcid (2E)-4-(dimetilamino)but-2-enoic;Afatinib int-2 |
Número CAS | 848133-35-7 |
Estat de l'estoc | En estoc, escala comercial |
Fórmula molecular | C6H12ClNO2 |
Pes molecular | 165,62 |
Sensibilitat | Higroscòpic.Sensible a la humitat |
Punt de fusió | 160,0 a 164,0 ℃ |
Solubilitat | DMSO (lleugerament), metanol (lleugerament), aigua (lleugerament) |
COA i MSDS | Disponible |
Origen | Xangai, Xina |
Marca | Ruifu Química |
Article | Especificacions |
Aparença | Pols de blanc a gairebé blanc |
Puresa / Mètode d'anàlisi | >98,0% (HPLC) |
Puresa / Mètode d'anàlisi | >98,0% (RMN) |
Humitat (KF) | <0,50% |
Residus a l'encesa | <0,20% |
Única impuresa | <0,50% |
Metalls pesants (com a Pb) | <20 ppm |
Espectre infrarojo | S'ajusta a l'estructura |
Espectre 1H RMN | Espectre de RMN de protons |
Estàndard de prova | Estàndard empresarial |
Ús | Intermedi d'afatinib, dimaleat d'afatinib |
Paquet:Ampolla, bossa de paper d'alumini, tambor de cartró de 25 kg o segons el requisit del client.
Condicions d'emmagatzematge:Emmagatzemar en recipients tancats en un lloc fresc i sec;Protegiu de la llum i la humitat.
Enviament:Entrega a tot el món per aire, per FedEx / DHL Express.Proporcioneu un lliurament ràpid i fiable.
Instrument: cromatògraf HPLC Agilent 1200 HPLC, detector DAD.
Columna: Agilent XDB-C18,250*4,6 mm, 5μm
Fase mòbil: B: 1,95 g de sulfonat d'octà de sodi + 8 ml d'àcid fosfòric + 5 ml de trietilamina + 500 ml d'aigua
C: acetonitril
Preparació de la fase mòbil mixta: agafeu 400 ml de solució B i 100 ml d'acetonitril, barregeu-ho bé i uniformement i bombeu el líquid en una fase.
Caudal: 0,5 ml/min 54 bar
Temperatura de la columna: 25 ℃
Longitud d'ona: 210 nm
Solució de mostra: la fase mòbil es va utilitzar com a dissolvent, mostra sòlida: 0,0040 g / 2 ml, mida de la mostra 2,0 μl.
El clorhidrat de l'àcid trans-4-dimetilaminocrotònic (CAS: 848133-35-7) és un reactiu utilitzat en la preparació d'agents antitumorals inhibidors de la tirosina cinasa.El clorhidrat d'àcid trans-4-dimetilaminocrotònic es pot utilitzar com a intermedi d'afatinib (CAS: 439081-18-2), dimaleat d'afatinib (CAS: 850140-73-7), neratinib (CAS: 698387-09-6).L'afatinib és un fàrmac aprovat per al tractament del carcinoma de pulmó de cèl·lules no petites (NSCLC), desenvolupat per Boehringer Ingelheim.Actua com a inhibidor de l'angiocinasa.Igual que el lapatinib i el neratinib, l'afatinib és un inhibidor de la tirosina cinasa (TKI) que també inhibeix de manera irreversible el receptor 2 del factor de creixement epidèrmic humà (Her2) i les quinases del receptor del factor de creixement epidèrmic (EGFR).Afatinib no només és actiu contra EGFRmutacions dirigides pels TKI de primera generació com elerlotinib o el gefitinib, però també contra aquells que no són sensibles a aquestes teràpies estàndard.A causa de la seva activitat addicional contra Her2, s'està investigant per al càncer de mama i altres càncers impulsats per EGFR i Her2.Neratinib desenvolupat per la companyia nord-americana Wyeth és un inhibidor irreversible del receptor del factor de creixement epidèrmic (EGFR).És un punt objectiu múltiple d'inhibidors de la tirosina cinasa de molècules petites a HER 2 i HER1 després de Lapatinib, i és un inhibidor irreversible de la tirosina cinasa del receptor ErbB.Neratinib podria inhibir selectivament HER-1 i HER-2 de la família EGFR (IC50 era de 92 nmol/L i 59 nmol/L, respectivament).La investigació clínica va demostrar que Neratinib va exercir un efecte terapèutic significatiu sobre el càncer de pulmó de cèl·lules no petites, el càncer de còlon i el càncer de mama.L'assaig clínic de fase Ⅱ va indicar que Neratinib va mostrar una bona eficàcia i tolerància als pacients HER-2 positius amb càncer de mama avançat que havien rebut o no tractament amb Trastuzumab.La fase Ⅲ de l'assaig clínic del càncer de mama es va completar el setembre de 2014.