Lapatinib Base CAS 231277-92-2 Purity ≥99.0% (HPLC)
Ngalan sa Kemikal | Lapatinib Base |
Synonyms | Lapatinib;N-[3-Chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxy]phenyl]-6-[5-[[(2-(methylsulfonyl)ethyl]amino]methyl]furan-2-yl]quinazolin-4-amine ;N-[3-Chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxy]phenyl]-6-[5-[[[2-(methylsulfonyl)ethyl]amino]methyl]-2-furyl]-4-quinazolinamine |
Numero sa CAS | 231277-92-2 |
Kahimtang sa Stock | Sa Stock |
Molekular nga Pormula | C29H26ClFN4O4S |
Molekular nga Timbang | 581.06 |
Punto sa Pagkatunaw | 141.0~149.0 ℃ |
Densidad | 1.381±0.06 g/cm3 |
COA ug MSDS | Anaa |
Brand | Ruifu Kemikal |
butang | Mga detalye |
Panagway | Halos Puti o Kahayag nga Dilaw nga Crystalline Powder |
Pag-ila | IR;HPLC |
Kaputli / Pamaagi sa Pagtuki | ≥99.0% (HPLC) |
Punto sa Pagkatunaw | 141.0~149.0 ℃ |
Pagkawala sa Pagpauga | ≤0.50% |
Nabilin sa Ignition | ≤0.10% |
Mga Bug-at nga Metal (isip Pb) | ≤20ppm |
Mga Organic nga Volatile Impurities | Himamata ang Kinahanglanon |
May Kalabutan nga mga Substansya | |
Single nga Kahugawan | ≤0.30% |
Total nga mga Impurities | ≤1.00% |
Sumbanan sa Pagsulay | Enterprise Standard |
Kinabuhi sa Estante | 2 ka Tuig Kon Sakto nga Gitipigan |
Paggamit | API, Usa ka Oral Treatment alang sa Breast Cancer |
Pakete: Botelya, Aluminum foil bag, 25kg/Cardboard Drum, o sumala sa kinahanglanon sa kustomer
Kahimtang sa pagtipig:Tipigi sa selyado nga mga sudlanan sa bugnaw ug uga nga dapit;Panalipdi gikan sa kahayag ug kaumog
API (CAS: 231277-92-2)mao ang usa ka target nga therapy sa kanser sa suso nga druga, mao ang usa ka tyrosine kinase inhibitor, epektibo nga makapugong sa epidermal growth factor receptor -1 (ErbB1) ug sa tawo epidermal growth factor receptor (ErbB2) tyrosine kinase nga kalihokan sa -2.Talagsaon kini tungod kay kini adunay papel sa lainlaing mga paagi, aron ang mga selula sa kanser sa suso dili makadawat sa signal nga gikinahanglan alang sa pagtubo.Ang mekanismo sa aksyon mao ang pagpugong sa intracellular EGFR (ErbB-1) ug HER2 (ErbB-2) ATP nga mga site aron mapugngan ang phosphorylation ug pagpaaktibo sa mga selula sa tumor, ug aron babagan ang down-regulation sa signaling pinaagi sa EGFR (ErbB-1) ug HER2 (ErbB-1) homogenous ug heterogeneous duha ka aggregates.Ang kombinasyon sa (CAS: 231277-92-2) nga adunay Capecitabine gigamit sa pagtambal sa mga pasyente nga adunay advanced o metastatic nga kanser sa suso nga adunay sobra nga pagpahayag sa human epidermal receptor2, nga gitambalan na sa anthracyclines, paclitaxel, ug trastuzumab.Gipakita sa mga pagsulay sa klinika nga epektibo usab kini nga nagtambal sa mga pasyente sa kanser nga tipo sa HER2 nga adunay resistensya sa Herceptin.
Ang Lapatinib sa kombinasyon sa Capecitabine angay alang sa pagtambal sa mga advanced o metastatic nga mga pasyente sa kanser sa suso nga adunay HER2 (ErbB-2 overexpression) ug kaniadto nga pagtambal lakip ang anthracyclines, paclitaxel ug trastuzumab.
Sa vitro Lapatinib papan makapugong CYP3A4 ug CYP2C8 sa terapyutik konsentrasyon, ug nag-una metabolized sa CYP3A4.Ang mga tambal nga nagpugong niini nga kalihokan sa enzyme mahimo’g madugangan ang konsentrasyon sa tambal sa dugo sa Lapatinib.Ang Ketoconazole, 0.2g matag higayon, 2 beses/d, makadugang sa AUC sa Lapatinib sa 3~7 ka beses ug makapalugway sa katunga sa kinabuhi sa 1.7 ka beses human sa 7 ka adlaw.Ang himsog nga mga boluntaryo mikuha sa CYP3A4 inducer nga binaba, 100 mg matag higayon, kaduha sa usa ka adlaw, ug giusab ngadto sa 200mg matag higayon human sa 3 ka adlaw, nagbahin sa 17 ka adlaw kaduha sa usa ka adlaw.Ang AUC sa Lapatinib mikunhod sa 72%.Ang Lapatinib usa ka transport ground alang sa P-glycoprotein, ug ang mga tambal nga nagpugong sa glycoprotein mahimong makadugang sa konsentrasyon sa dugo sa tambal.
Ang Lapatinib usa ka bag-ong tambal alang sa gipunting nga terapiya sa kanser sa suso nga gihimo sa GlaxoSmithKline, UK.Kini usa ka tyrosine kinase inhibitor nga epektibong makapugong sa human epidermal growth factor receptor -1(ErbB1) ug human epidermal growth factor receptor -2(ErbB2) tyrosine kinase activity.Talagsaon kini tungod kay kini makalihok sa lainlaing mga paagi aron ang mga selula sa kanser sa suso dili makadawat sa mga signal nga gikinahanglan alang sa pagtubo.Ang mekanismo sa aksyon mao ang pagpugong sa mga ATP site sa EGFR (ErbB-1) ug HER2 (ErbB-2) sa mga selula aron mapugngan ang phosphorylation ug pagpaaktibo sa mga selula sa tumor, ug babagan ang mga signal sa down-regulation pinaagi sa homogenous ug heterogeneous dimers sa EGFR (ErbB). -1) ug HER2(ErbB-1).Molecular targeted therapy alang sa kanser sa suso nagtumong sa pagtambal sa mga oncogenes ug mga may kalabutan nga mga produkto sa ekspresyon nga may kalabutan sa pagtungha ug pag-uswag sa kanser sa suso.Ang mga tambal nga gitumong sa molekula nagpugong o nagpatay sa mga selula sa tumor pinaagi sa pagpugong sa pagbalhin sa signal sa mga selula sa tumor o mga may kalabutan nga mga selyula aron makontrol ang mga pagbag-o sa ekspresyon sa cell gene.kaniadtong Marso 14, 2007, giaprobahan sa administrasyon sa pagkaon ug tambal sa US ang kombinasyon sa lapatinib ug xeloda (capecitabine) alang sa pagtambal sa mga advanced o metastatic nga mga pasyente sa kanser sa suso nga sobra nga gipahayag sa human epidermal factor receptor 2 (ErbB2) ug gitambalan sa anthracyclines, paclitaxel ug trastuzumab .Gipakita sa mga pagsulay sa klinika nga kini nga produkto adunay maayo usab nga klinikal nga epekto alang sa mga pasyente sa kanser sa suso sa HER2 nga nakaugmad og resistensya sa droga sa Herceptin (Herceptin) ni Roche.Ang lapatinib usa ka bag-ong target nga anticancer nga tambal.Mahimo kini nga molihok sa Her-1 ug Her-2 nga mga target sa parehas nga oras.Ang biolohikal nga epekto niini nga paagi sa paglihok sa pagdaghan ug pagtubo sa mga selula sa tumor mas dako pa kay sa usa lamang ka target.Ang gitawag nga gipunting nga mga tambal nga terapyutik nagtumong sa mga tambal nga naggamit sa piho nga mga receptor, mga gene o yawe nga mga protina ingon mga target sa pagpatay sa mga may kalabutan nga mga selula sa tumor sa usa ka gipunting nga paagi.