Crizotinib Intermediate CAS 877399-00-3 Purity ≥98.0% (HPLC) ee ≥99.0%

(R)-5-Bromo-3-[1-(2,6-Dichloro-3-Fluorophenyl)ethoxy]pyridin-2-Amine (CAS: 877399-00-3) gigamit isip intermediate sa Crizotinib (CAS: 877399-52-5).

Ang Crizotinib siguradong usa ka anti-cancer nga tambal nga nahimong alk (anaplastic lymphoma kinase) ug ros1 (c-ros oncogene 1) inhibitor, nga gi-aprobahan alang sa pagtambal sa pipila ka dili gamay nga cell lung carcinoma (NSCLC) sa usa ug uban pang mga nasud, ug nag-agi sa daghang mga pagtuon nga nagsulay sa kaluwasan ug kaepektibo niini sa anaplastic large cell lymphoma, neuroblastoma, ug uban pang mga advanced solid tumor sa mga hamtong ug bata.

Ang Crizotinib usa ka gitumong nga tambal nga terapiya alang sa dili gamay nga selula sa kanser sa baga nga gimugna sa Pfizer, USA, ang secorri usa ka utlanan ug paghimo sa panahon nga tambal sa natad sa gipunting nga terapiya alang sa kanser sa baga.Giaprobahan kini alang sa pagpamaligya sa Estados Unidos niadtong Agosto 2011 ug gisulat sa internasyonal nga mga giya sa pagtambal sa kanser sa baga sa katapusan sa tuig isip usa ka first-line nga tambal alang sa mga pasyente nga positibo sa ALK.Ang co-aprobahan sa Crizotinib mao ang una nga genetic nga pamaagi sa pagdayagnos gamit ang fluorescence in situ hybridization (FISH) -VSIs ALK Break Apart FISH Probe Kit, kini ang pamaagi nga gigamit karon sa mga global clinical trials aron makit-an ang EML4-ALK fusion genes sa NSCLC.Kini nga pagsulay makatabang sa pag-ila sa mga pasyente nga mahimong makabenepisyo sa pagtambal sa Crizotinib.

Ang Crizotinib usa ka pinili nga tyrosine kinase receptor inhibitor nga gigamit sa terapiya sa pinili nga mga kaso sa advanced non-small cell lung cancer.Kini usa ka dual ATP competitive inhibitor sa tyrosine kinases c-MET (Mesenchymal-Epithelial Transition Factor) kinase (cellular IC50 = 8 nM) ug ALK (cellular IC50 = 20 nM), nga pareho nga importante nga mga target alang sa chemotherapy sa kanser.Sa diha nga ang Crizotinib gisulayan alang sa pagkapili kumpara sa uban nga mga kinases kini nakit-an nga adunay enzyme IC50 sulod sa 100 ka pilo nga multiple sa c-MET alang sa 13 sa 120 ka kinases nga gisulayan.Sa cellular assays, ang Crizotinib nakit-an nga nagpugong sa RON (recepteur d'origine nantais) kinase nga adunay 10-fold selectivity window sa c-MET.Sa kinatibuk-an, kini nga ahente nagpugong sa pagtubo sa mga selula sa tumor.Ang XALKORI®(Crizotinib) usa ka reseta nga tambal nga gigamit sa pagtambal sa mga tawo nga adunay dili gamay nga cell lung cancer (NSCLC) nga mikaylap sa ubang bahin sa lawas ug tungod sa usa ka depekto sa usa ka gene nga gitawag ALK (anaplastic lymphoma kinase) o usa ka gene nga gitawag og ROS1.Wala mahibal-an kung ang XALKORI luwas ug epektibo sa mga bata.