Ramelteon Intermediate 12 CAS 1053239-39-6 Purity >98.0% (HPLC)

2-(2,6,7,8-Tetrahydro-1H-Indeno[5,4-b]furan-8-yl)ethanamine Hydrochloride (CAS: 1053239-39-6) maoy intermediate sa Ramelteon (CAS: 196597- 26-9).Dili sama sa kadaghanan sa mga pagtambal sa insomnia nga nagpunting sa GABA (g-aminobutyric acid) receptor complex, ang Ramelteon usa ka agonist sa melatonin receptor.Sa partikular, kini adunay taas nga pagpili alang sa MT1 ug MT2 subtypes, nga nalambigit sa pagmintinar sa circadian ritmo, sa ibabaw sa MT3 receptor responsable alang sa uban nga melatonin functions.Ang kakulang sa kalambigitan niini dili lamang sa GABA receptor complex apan usab sa neurotransmitter, dopaminerigic, opiate, ug benzodiazepine receptors nagsugyot sa usa ka mas maayo nga profile sa kaluwasan nga walay potensyal sa pag-abuso sa hypnotic nga mga tambal nga nagpunting niini nga mga receptor.Tungod niini, si Ramelteon dili usa ka naka-schedule nga tambal.Ang mga nag-unang metabolite naglakip sa hydroxylation ug oksihenasyon sa carbonyl species nga adunay mga sekondaryang metabolite nga resulta sa glucuronidation.Tungod kay ang CYP1A2 mao ang panguna nga isozyme nga nalangkit sa metabolismo sa hepatic sa Ramelteon, kinahanglan nga dili kini gamiton sa kombinasyon sa kusgan nga mga inhibitor sa CYP1A2, sama sa fluvoxamine.Ang dungan nga pagdumala sa bisan unsang ketoconazole (usa ka inhibitor sa CYP3A4) o fluconazole (usa ka kusgan nga tigpugong sa CYP2C9) miresulta sa usa ka mahinungdanong pagtaas sa AUC ug Cmax, apan ang halapad nga metabolismo ug labi nga nagbag-o nga konsentrasyon sa plasma sa Ramelteon nagpugong sa panginahanglan alang sa pagbag-o sa dosis.Ang insert sa package, bisan pa, nagpasidaan sa mga pasyente bahin sa co-administrasyon nga adunay kusog nga CYP3A4 ug CYP2C9 inhibitor.Base sa resulta sa mga klinikal nga pagsulay, ang girekomendar nga dosis sa Ramelteon mao ang 8mg nga gikuha sulod sa 30 min sa pagkatulog.Gawas pa sa pag-amping sa dungan nga pagdumala sa mga inhibitor sa CYP, dili kini kinahanglan gamiton sa mga pasyente nga adunay grabe nga pagkadaot sa atay.Ang dili maayo nga mga panghitabo, nga naobserbahan sa 5% sa mga pasyente sa mga klinikal nga pagtuon, mao ang pagkatulog, pagkalipong, kasukaon, kakapoy, labad sa ulo, ug insomnia.