trans-4-Dimethylaminocrotonic Acid Hydrochloride CAS 848133-35-7 Purity >98.0% (HPLC) Afatinib Dimaleate Intermediate

Ang trans-4-Dimethylaminocrotonic Acid Hydrochloride (CAS: 848133-35-7) usa ka reagent nga gigamit sa pag-andam sa tyrosine kinase nga nagpugong sa mga ahente sa antitumor.trans-4-Dimethylaminocrotonic Acid Hydrochloride mahimong gamiton isip intermediate sa Afatinib (CAS: 439081-18-2), Afatinib Dimaleate (CAS: 850140-73-7), Neratinib (CAS: 698387-09-6).Ang Afatinib usa ka tambal nga gi-aprobahan alang sa pagtambal nga dili gamay nga cell lung carcinoma (NSCLC), nga gihimo ni Boehringer Ingelheim.Naglihok kini ingon usa ka inhibitor sa angiokinase.Sama sa Lapatinib ug Neratinib, ang Afatinib usa ka tyrosine kinase inhibitor (TKI) nga dili usab mausab nga makapugong sa human epidermal growth factor receptor 2 (Her2) ug epidermal growth factor receptor (EGFR) kinases.Ang Afatinib dili lamang aktibo batok sa EGFRmutation nga gipuntirya sa unang henerasyon nga TKIs likeerlotinib o gefitinib, apan batok usab niadtong dili sensitibo niining standard nga mga terapiya.Tungod sa dugang nga kalihokan niini batok sa Her2, giimbestigahan kini alang sa kanser sa suso ingon man sa ubang mga kanser nga gimaneho sa EGFR ug Her2.Ang Neratinib nga gihimo sa kompanya sa US Wyeth usa ka dili mabalik nga epidermal growth factor receptor (EGFR) inhibitor.Kini usa ka daghang target nga punto sa gamay nga molekula nga tyrosine kinase inhibitor sa HER 2 ug HER1 pagkahuman sa Lapatinib, ug usa ka dili mabag-o nga ErbB receptor tyrosine kinase inhibitor.Ang Neratinib mahimong pilion nga makapugong sa HER-1 ug HER-2 sa pamilyang EGFR (IC50 mao ang 92 nmol/L ug 59 nmol/L, matag usa).Gipakita sa panukiduki sa klinika nga ang Neratinib adunay hinungdanon nga terapyutik nga epekto sa dili gamay nga kanser sa baga sa selula, kanser sa colon, ug kanser sa suso.Ang phaseⅡclinical trial nagpakita nga ang Neratinib nagpakita og maayo nga pagka-epektibo ug pagkamatugtanon sa HER-2 nga positibo nga mga pasyente nga adunay advanced nga kanser sa suso nga nakadawat o wala sa Trastuzumab nga pagtambal.Ang hugna Ⅲ nga klinikal nga pagsulay sa kanser sa suso nahuman sa Septyembre 2014.