Afatinib Dimaleate CAS 850140-73-7 Purezza > 99,5% (HPLC) API

Afatinib Dimaleate (CAS: 850140-73-7), a forma di sali di dimaleate di afanitib, hè un agentu antineoplasticu dispunibule per via orale.Afatinib Dimaleate hè un inibitore irreversibile di a famiglia di EGFR cù IC50 di 0,5 nM, 0,4 nM, 10 nM è 14 nM per EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M è HER2, rispettivamente.Afatinib Dimaleate hè indicatu per u trattamentu di prima linea di i pazienti cun cancro pulmonare metastaticu non-small cell (NSCLC) chì i tumori anu delezioni di l'esone 19 di u receptore di u fattore di crescita epidermale (EGFR) o mutazioni di sostituzione di l'esone 21 (L858R) cum'è rilevata da una FDA- prova appruvata.In u passatu, u trattamentu standard cù un regime di doublet di quimioterapia basatu in platinu era cunsideratu terapia standard di prima linea per tutti i pazienti cun NSCLC.Tuttavia, l'evidenza emergente hà identificatu sottupopulazioni in quale a terapia mirata hè più efficace, chì porta à u sviluppu di droghe specifiche per a mutazione.Afatinib Dimaleate hè statu Sviluppatu da Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Afatinib Dimaleate hè statu appruvatu da a FDA in 2013 cum'è una droga orfana sottu u nome cummerciale Gilotrif.Afatinib Dimaleate hè sintetizatu chimicamente cù metudi standard.Afatinib Dimaleateùn hè micca solu attivu contr'à e mutazioni EGFR destinate à i TKI di prima generazione cum'è erlotinib o gefitinib, ma ancu contr'à mutazioni cum'è T790M chì ùn sò micca sensibili à queste terapie standard.A causa di a so attività addiziale contr'à Her2, hè investigatu per u cancru di u pettu è ancu altri cancers guidati da EGFR è Her2.