TMC207 CAS 843663-66-1 Purezza > 99,5% (HPLC)
| Nome chimicu | TMC207 |
| Sinonimi | TMC-207, R207910;Sirturo;(αS,βR)-6-Bromo-α-[2-(dimetilammino)etil]-2-metossi-α-1-naftalenil-β-fenil-3-Quinolineethanol;1-(6-Bromo-2-metossichinolin-3-il)-4-dimetilammino-1-fenil-2-(1-naftil) 2-butanol |
| Numero CAS | 843663-66-1 |
| Numero CAT | RF 2336 |
| Status Stock | In Stock, Scala di Produzione Finu à Tunnellate |
| Formula Molecular | C32H31BrN2O2 |
| Pesu Molecular | 555.516 |
| Puntu di fusione | 104 ℃ |
| Densità | 1,322±0,06 g/cm3 |
| Sensibule | Hygroscopic.Sensibili à a luce, à l'aria |
| Marca | Ruifu Chemical |
| Articulu | Specificazioni |
| Apparizione | Polvere bianca o bianca |
| Purità / Metudu di Analisi | > 99,5% (HPLC) |
| Perdita à l'asciugatura | <0,50% |
| Residu à l'ignizione | <0,20% |
| Ogni impurità individuale | <0,10% |
| Isomer | <0,10% |
| Totale impurità | <0,50% |
| Metalli Pesanti (cum'è Pb) | <20 ppm |
| Arsenicu (As) | <2,0 ppm |
| Spettru infrarossu | Conforme à a Struttura |
| Proton NMR Spectrum | Conforme à a Struttura |
| Test Standard | Standard di l'impresa |
| Usu | API |
Pacchettu: Bottiglia, saccu di carta d'aluminiu, 25 kg / tamburu di cartone, o secondu u requisitu di u cliente
Cundizione di almacenamentu:Mantene in cuntenituri sigillati in un locu frescu è seccu;Prutegge da a luce è l'umidità
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(CAS: 843663-66-1), (canusciutu comu TMC207 è R207910), cummirciali sottu u nomu cummerciale Sirturo, hè una nova droga diarylquinoline antimycobacterial chì affetta a tuberculosis da inhibiting l 'attività di u M. tuberculosis ATP synthase proton pump.A sintesi di ATP di micobacteria esercita effetti antibacterial è bactericidal.Clinicamente usatu per trattà a tuberculosis multidrug-resistant adulta (MDR-PTB).TMC207 hà a listessa attività bactericida contr'à M. tuberculosis ceppi sensitivi è ceppi resistenti, è hà ancu un bonu effettu di sterilizazione nantu à i batteri dormi.In dicembre 2012, a FDA di i Stati Uniti hà appruvatu TMC207 cum'è parte di a terapia cumminata per u trattamentu di a tuberculosi multi-resistente (MDRTB).TMC207 hè a prima droga appruvata per MDR-TB è hè a prima appruvazioni da una nova classa di agenti antituberculosi in l'ultimi 40 anni.A causa di l'elevata necessità medica insoddisfatta per u trattamentu di a MDR-TB, a FDA hà datu l'approvazione accelerata TMC207 basatu nantu à i risultati di a Fase II, chì furnisce l'accessu à i pazienti à a droga mentre sò realizati studii clinichi supplementari.TMC207 hè una diarylquinoline chì hè stata scuperta da una strategia di screening d'altitudine, di cellula sana cù Mycobacterium smegmatis utilizatu com'è surrogate per M. tuberculosis.TMC207 hè un enantiomeru unicu di un successu di screening iniziale.TMC207 hà attività potent è selettivu contr'à mycobacteria, è hè attivu contr'à dui droga-sensibili è resistenti M. tuberculosis.U mecanismu d'azzione di TMC207 hè unicu trà e droghe anti-TB è implica l'inibizione di l'ATP sintasi micobacteriale;ùn hè micca attivu contru l'ATP sintasi umana.TMC207 hà attività in vivo in numerosi mudelli preclinici d'infezzione TB, solu è in cumminazione cù altri agenti anti-TB, è hà attività bactericida in mudelli di TB stabiliti.TMC207 hè sintetizatu in cinque passi da l'acidu 3-Phenylpropionic è para-Bromoaniline.Dopu a furmazione di amide, u trattamentu cù POCl3 è DMF in cundizioni Vilsmeier-Hack hà datu un pruduttu 2-Chloroquinoline.U trattamentu cù metossidu di sodiu, seguita da a cundensazione cù 3-(Dimethylamino)-1-(naphthalen-1-yl)propan-1-one, è a separazione di isomeri detti TMC207.
