Ramelteon Intermediate 12 CAS 1053239-39-6 Purezza > 98,0% (HPLC)

2-(2,6,7,8-Tetrahydro-1H-Indeno[5,4-b]furan-8-il)etanamina cloridrato (CAS: 1053239-39-6) hè un intermediariu di Ramelteon (CAS: 196597-). 26-9).A cuntrariu di a maiò parte di i trattamenti di l'insomnia chì mira à u complexu di receptore GABA (acidu g-aminobutyric), Ramelteon hè un agonista di u receptore di melatonina.In particulare, hà una alta selettività per i subtipi MT1 è MT2, chì sò stati implicati in u mantenimentu di i ritmi circadiani, sopra u receptor MT3 rispunsevuli di altre funzioni di melatonina.A so mancanza di affinità per micca solu u cumplessu di u receptore GABA, ma ancu i receptori di neurotrasmettitori, dopaminerigici, oppiacei è benzodiazepine suggerisce un prufilu di sicurezza migliuratu senza u putenziale di abusu di e droghe ipnotiche chì miranu à questi receptori.Comu tali, Ramelteon ùn hè micca una droga pianificata.I metaboliti primari includenu l'idrossilazione è l'ossidazione à spezie carbonili cù metaboliti secundarii risultanti da a glucuronidazione.Siccomu CYP1A2 hè l'isoenzima maiò implicatu in u metabolismu hepatic di Ramelteon, ùn deve esse assuciatu cù forti inhibitori CYP1A2, cum'è fluvoxamine.A co-amministrazione cù ketoconazole (un inibitore di CYP3A4) o fluconazole (un potente inibitore di CYP2C9) hà risultatu in aumenti significativi in ​​AUC è Cmax, ma u metabolismu estensivu è a concentrazione plasmatica altamente variabile di Ramelteon impediscenu a necessità di mudificazione di a dosa.L'inseritu di u pacchettu, però, avvisa i pazienti nantu à a co-amministrazione cù potenti inhibitori CYP3A4 è CYP2C9.Basatu nantu à u risultatu di i prucessi clinichi, a dosa cunsigliata di Ramelteon hè di 8mg presa in 30 min di andà in lettu.In più di a precaution of co-administration with CYP inhibitors, ùn deve esse usatu in i malati cù insufficienza hepatica severa.L'eventi avversi, osservati in u 5% di i pazienti in studii clinichi, eranu sonnulenza, vertigini, nausea, fatigue, mal di testa è insomnia.