Afatinib Dimaleate CAS 850140-73-7 Čistota >99,5 % (HPLC) API

Afatinib dimaleát (CAS: 850140-73-7), forma dimaleátové soli afanitibu, je perorálně dostupné antineoplastické činidlo.Afatinib dimaleát je ireverzibilní inhibitor rodiny EGFR s IC50 0,5 nM, 0,4 nM, 10 nM a 14 nM pro EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M a HER2, v daném pořadí.Afatinib Dimaleate je indikován k léčbě první linie u pacientů s metastatickým nemalobuněčným karcinomem plic (NSCLC), jejichž nádory mají delece exonu 19 receptoru epidermálního růstového faktoru (EGFR) nebo substituční mutace exonu 21 (L858R), jak bylo zjištěno FDA- schválený test.V minulosti byla standardní léčba chemoterapeutickým dubletovým režimem na bázi platiny považována za standardní terapii první volby pro všechny pacienty s NSCLC.Objevující se důkazy však identifikovaly subpopulace, ve kterých je cílená terapie účinnější, což vede k vývoji léků specifických pro mutaci.Afatinib Dimaleate byl vyvinut společností Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Afatinib Dimaleate byl schválen FDA v roce 2013 jako lék pro vzácná onemocnění pod obchodním názvem Gilotrif.Afatinib dimaleát je chemicky syntetizován pomocí standardních metod.Afatinib dimaleátje aktivní nejen proti mutacím EGFR, na které se zaměřují TKI první generace, jako je erlotinib nebo gefitinib, ale také proti mutacím, jako je T790M, které nejsou citlivé na tyto standardní terapie.Vzhledem ke své dodatečné aktivitě proti Her2 je zkoumán pro rakovinu prsu, stejně jako další rakoviny vyvolané EGFR a Her2.