Anastrozol CAS 120511-73-1 API Factory vysoká kvalita

Anastrozol (CAS 120511-73-1) je nesteroidní achirální triazolový derivát třetí generace prodávaný jako ARIMIDEX® společností AstraZeneca Pharmaceuticals LP1.Je to jeden z inhibitorů aromatázy třetí generace, který je vysoce kompetitivním a selektivním inhibitorem aromatázy, čímž blokuje přeměnu testosteronu na estradiol a androstendionu na estron.K inhibici enzymu aromatázy dochází zejména kompetitivní vazbou aromatázy na hemeskupinu cytochromu P450, což snižuje biosyntézu estrogenu v periferních tkáních těla a v prsu.

Anastrozol je obecně dobře tolerovaná léčba časného stadia rakoviny prsu.Stejně jako u jiných inhibitorů aromatázy bylo jeho nejdůležitějším nežádoucím účinkem zvýšené riziko zlomenin kostí, které bylo u anastrozolu omezeno na období léčby.Charakteristicky má mírnou toxicitu ve srovnání s chemoterapií;bylo však zjištěno, že více pacientek léčených anastrozolem si stěžovalo na kloubní symptomy, než se očekávalo, zejména na ztuhlost prstů podobnou ztuhlosti revmatoidní artritidy.Některé klinické studie anastrozolu u postmenopauzálních žen s rakovinou prsu v Evropě a ve Spojených státech uváděly muskuloskeletální poruchy jako nežádoucí účinky.Anastrozol (Arimidex®) je inhibitor aromatázy schválený v EU, USA a v dalších zemích po celém světě pro použití jako adjuvantní léčba u postmenopauzálních žen s časným stádiem rakoviny prsu s pozitivním hormonálním receptorem.Je také schválen v EU a dalších zemích světa pro pokračování adjuvantní léčby u žen, které již podstoupily 2–3 roky adjuvantní léčby tamoxifenem pro karcinom prsu.