Lapatinib Base CAS 231277-92-2 Čistota ≥99,0 % (HPLC)
Chemický název | Základ lapatinibu |
Synonyma | lapatinib;N-[3-Chlor-4-[(3-fluorbenzyl)oxy]fenyl]-6-[5-[[(2-(methylsulfonyl)ethyl]amino]methyl]furan-2-yl]chinazolin-4-amin N-[3-Chlor-4-[(3-fluorbenzyl)oxy]fenyl]-6-[5-[[[2-(methylsulfonyl)ethyl]amino]methyl]-2-furyl]-4-chinazolinamin |
Číslo CAS | 231277-92-2 |
Stav skladu | Na skladě |
Molekulární vzorec | C29H26ClFN4O4S |
Molekulární váha | 581,06 |
Bod tání | 141,0 ~ 149,0 ℃ |
Hustota | 1,381 ± 0,06 g/cm3 |
COA a MSDS | Dostupný |
Značka | Ruifu Chemical |
Položka | Specifikace |
Vzhled | Téměř bílý nebo světle žlutý krystalický prášek |
Identifikace | IR;HPLC |
Čistota / metoda analýzy | ≥99,0 % (HPLC) |
Bod tání | 141,0 ~ 149,0 ℃ |
Ztráta sušením | ≤0,50 % |
Zbytek po zapálení | ≤0,10 % |
Těžké kovy (jako Pb) | ≤20 ppm |
Organické těkavé nečistoty | Splnit Požadavek |
Související látky | |
Jediná nečistota | ≤0,30 % |
Celkové nečistoty | ≤ 1,00 % |
Testovací standard | Enterprise Standard |
Skladovatelnost | 2 roky při správném skladování |
Používání | API, orální léčba rakoviny prsu |
Balík: Láhev, hliníkový sáček, 25 kg / kartonový buben nebo podle požadavku zákazníka
Stav úložiště:Skladujte v uzavřených nádobách na chladném a suchém místě;Chraňte před světlem a vlhkostí
API (CAS: 231277-92-2)je cílená terapie lékem na rakovinu prsu, je inhibitorem tyrosinkinázy, může účinně inhibovat aktivitu tyrosinkinázy receptoru lidského epidermálního růstového faktoru -1 (ErbB1) a receptoru lidského epidermálního růstového faktoru (ErbB2) -2.Je unikátní v tom, že může hrát roli různými způsoby, takže buňky rakoviny prsu nemohou přijímat signál potřebný pro růst.Mechanismus účinku spočívá v inhibici intracelulárních EGFR (ErbB-1) a HER2 (ErbB-2) ATP míst, aby se zabránilo fosforylaci a aktivaci nádorových buněk, a blokuje down-regulaci signalizace pomocí EGFR (ErbB-1) a HER2 (ErbB-1) homogenní a heterogenní dva agregáty.Kombinace (CAS: 231277-92-2) s kapecitabinem se používá k léčbě pacientek s pokročilým nebo metastatickým karcinomem prsu s nadměrnou expresí lidského epidermálního receptoru2, které již byly léčeny antracykliny, paklitaxelem a trastuzumabem.Klinické studie prokázaly, že také účinně léčí pacienty s rakovinou typu HER2 s rezistencí na Herceptin.
Lapatinib v kombinaci s kapecitabinem je vhodný k léčbě pokročilého nebo metastazujícího karcinomu prsu s HER2 (nadměrná exprese ErbB-2) ak předchozí léčbě zahrnující antracykliny, paklitaxel a trastuzumab.
In vitro tablety lapatinibu mohou inhibovat CYP3A4 a CYP2C8 v terapeutických koncentracích a jsou metabolizovány hlavně CYP3A4.léky, které inhibují tuto enzymatickou aktivitu, mohou významně zvýšit koncentraci léčiva lapatinibu v krvi.Ketokonazol, 0,2 g pokaždé, 2krát/den, může zvýšit AUC lapatinibu 3–7krát a prodloužit poločas 1,7krát po 7 dnech.Zdraví dobrovolníci užívali induktor CYP3A4 perorálně, pokaždé 100 mg, dvakrát denně, a po 3 dnech se změnili na 200 mg pokaždé, po 17 dnech dvakrát denně.AUC lapatinibu se snížila o 72 %.Lapatinib je transportní základnou pro P-glykoprotein a léky, které inhibují glykoprotein, mohou zvýšit koncentraci léku v krvi.
Lapatinib je nový lék pro cílenou léčbu rakoviny prsu vyvinutý společností GlaxoSmithKline, UK.Je to inhibitor tyrosinkinázy, který může účinně inhibovat aktivitu tyrosinkinázy receptoru lidského epidermálního růstového faktoru -1 (ErbB1) a receptoru lidského epidermálního růstového faktoru -2 (ErbB2).Je unikátní v tom, že může fungovat různými způsoby, takže buňky rakoviny prsu nemohou přijímat signály potřebné pro růst.Mechanismus účinku spočívá v inhibici ATP míst EGFR(ErbB-1) a HER2(ErbB-2) v buňkách, aby se zabránilo fosforylaci a aktivaci nádorových buněk, a blokování downregulačních signálů prostřednictvím homogenních a heterogenních dimerů EGFR(ErbB -1) a HER2 (ErbB-1).Molekulárně cílená terapie rakoviny prsu se týká léčby onkogenů a souvisejících expresních produktů souvisejících s výskytem a rozvojem rakoviny prsu.Molekulárně cílená léčiva inhibují nebo zabíjejí nádorové buňky blokováním přenosu signálu v nádorových buňkách nebo příbuzných buňkách za účelem kontroly změn v expresi buněčného genu.14. března 2007 schválila americká správa potravin a léčiv kombinaci lapatinibu a xelody (kapecitabinu) pro léčbu pacientů s pokročilým nebo metastatickým karcinomem prsu se zvýšenou expresí receptoru lidského epidermálního faktoru 2 (ErbB2) a léčených antracykliny, paklitaxelem a trastuzumabem .Klinické studie ukazují, že tento produkt má také dobré klinické účinky u pacientek s rakovinou prsu HER2, u kterých se vyvinula léková rezistence na Herceptin od společnosti Roche (Herceptin).lapatinib je nový cílený protinádorový lék.Může působit na cíle Her-1 a Her-2 současně.Biologický účinek tohoto způsobu působení na proliferaci a růst nádorových buněk je mnohem větší než u jediného cíle.Takzvaná cílená terapeutická léčiva se týkají léků, které využívají určité receptory, geny nebo klíčové proteiny jako cíle k cílenému zabíjení příbuzných nádorových buněk.