N-Ethyl-N-methylkarbamoylchlorid CAS 42252-34-6 Rivastigmin tartrát meziprodukt Čistota > 99,0 % (GC)

N-Ethyl-N-methylkarbamoylchlorid (chlorid ethyl(methyl)karbamové) (CAS: 42252-34-6), meziprodukt tartrátu rivastigminu (CAS: 129101-54-8).Rivastigmin tartrát je tartrát rivastigminu, léku k léčbě Alzheimerovy choroby.Rivastigmin je derivát fysostigminu, který byl poprvé úspěšně vyvinut společností Novartis ve Švýcarsku.Obchodní název je exelon a molekula má benzylkarbamátovou strukturu, je to karbamátový mozkově selektivní inhibitor cholinesterázy, který může současně inhibovat acetylcholinesterázu a butyrylcholinesterázu a podporovat cholinergní nervové vedení zpomalením degradace acetylcholinu uvolněného cholinergními látkami. neurony.Může zlepšit kognitivní dysfunkci zprostředkovanou cholinergním, a tím zlepšit kognitivní účinek pacientů s Alzheimerovou chorobou.Vazebná kapacita rivastigminu na plazmatické proteiny je slabá, snadno prochází hematoencefalickou bariérou a má vysoký stupeň mozkové selektivity.Může nejen selektivně působit na nejzranitelnější oblasti mozkové kůry a hipokampu, ale také přednostně inhibovat dominantní subtypy AChE v mozku, což může snížit periferní cholinergní vedlejší účinky a zároveň vyvolat kurativní účinky.Poločas rozpadu rivastigmin tartrátu v těle je krátký a doba působení dlouhá.Na rozdíl od takrinu má tento produkt silnější inhibiční účinek na enzym G1 v hipokampu a mozkové kůře.Klinicky se používá k léčbě mírné až středně těžké Alzheimerovy demence, která je podezřelá z Alzheimerovy choroby nebo Alzheimerovy choroby.