Meziprodukt trelagliptin sukcinátu CAS 865759-24-6 Čistota >98,0 % (HPLC)

jako meziprodukt trelagliptin sukcinátu (CAS: 1029877-94-8).Trelagliptin sukcinát, vyvinutý společností Takeda, Japonsko, uvedený na trh v březnu 2015 pod obchodním názvem Zafatek, se používá k léčbě diabetu 2. typu.Trelagliptin je ultradlouho působící inhibitor dipeptidylpeptidázy IV (DPP-4) selektivní a kontinuální inhibicí DPP-4 ke kontrole hladiny cukru v krvi.Trelagliptin je první týdenní hypoglykemický lék na trhu a podobné inhibitory DPP-4 na trhu je potřeba užívat jednou denně.Výhody léků Zafatek nepochybně poskytnou pohodlnější možnosti léčby pro diabetiky.Očekává se, že výrazně zlepší pohodlí a komplianci pacientů.26. března 2015 japonský farmaceutický gigant Takeda oznámil, že nový lék na cukrovku Zafatek byl schválen japonským ministerstvem zdravotnictví, práce a sociálních věcí (MHLW) pro léčbu cukrovky 2. typu.Schválení znamená, že se Zafatek stává prvním týdenním perorálním hypoglykemickým lékem na trhu na světě a také představuje trhák, který společnost Takeda upustila na trhu s cukrovkou.
Trelagliptin je inhibitor dipeptidylpeptidázy IV (DPP-4) podávaný jednou týdně, který kontroluje hladinu cukru v krvi selektivní a kontinuální inhibicí DPP-4.DPP-4 je enzym, který může iniciovat inaktivaci inkretinu (glukagonu podobný peptid -1 (GLP-1) a glukózo-dependentní inzulinotropní polypeptid (GIP)), které hrají důležitou roli v regulaci krevní glukózy.Inhibice DPP-4 může zvýšit sekreci inzulínu závislou na hladině cukru v krvi, a tak kontrolovat hladinu cukru v krvi.Předložení přípravku Trelagliptin NDA je založeno na údajích o účinnosti a bezpečnosti z několika klinických studií fáze III provedených u japonských pacientů s diabetem 2. typu.Účinnost trelagliptinu byla potvrzena ve všech studiích a má dobrou bezpečnost a snášenlivost.Podávání trelagliptinu jednou týdně může účinně kontrolovat hladinu cukru v krvi a očekává se, že zlepší dodržování léčby pacientů.