4-Chlor-6-jodchinazolin CAS 98556-31-1 Čistota >98,0 % (HPLC)

4-Chlor-6-jodchinazolin (CAS: 98556-31-1) je meziprodukt při syntéze lapatinibu (CAS: 231277-92-2) / monohydrátu lapatinib ditosylátu (CAS: 388082-78-8).
Lapatinib je nový lék zaměřený na léčbu rakoviny prsu vyvinutý a vyráběný společností GlaxoSmithKline, který byl schválen americkým Úřadem pro kontrolu potravin a léčiv dne 13. března 2007. Aktuálně schválená indikace je kombinována s kapecitabinem pro pokročilý nebo metastatický karcinom prsu a pacienty s rakovinou prsu musí být léčena jinými léky první volby.Její obchodní název ve Spojených státech je Tykerb.Dne 14. prosince 2007 schválila Evropská léková agentura (EMEA) zařazení lapatinibu v Evropě pod obchodním názvem Tyverb.Molekulárně cílená terapie rakoviny prsu se týká léčby onkogenů a souvisejících expresních produktů souvisejících s výskytem a rozvojem rakoviny prsu.Molekulárně cílená léčiva inhibují nebo zabíjejí nádorové buňky blokováním přenosu signálu v nádorových buňkách nebo příbuzných buňkách za účelem kontroly změn v expresi buněčného genu.Lapatinib je perorálně podávaný inhibitor tyrosinkinázy epidermálního růstového faktoru s malou molekulou.Klinické studie prokázaly, že u pacientek s karcinomem prsu HER2, u kterých se vyvinula rezistence na Herceptin (Herceptin) od společnosti Roche, má lapatinib dobrý klinický účinek.In vitro testy měl lapatinib významný inhibiční účinek na růst na buněčné linie rakoviny prsu s nadměrnou expresí Her-2.Ve studiích fáze I pokročilého karcinomu prsu s nadměrnou expresí Her-2 má lapatinib také vysokou účinnost a nemá žádnou zkříženou rezistenci s Herceptinem (trastuzumabem).Vzhledem k tomu, že jeho struktura je malá molekula, na rozdíl od Herceptinu (trastuzumab), může pronikat hematoencefalickou bariérou a má určitý terapeutický účinek na mozkové metastázy rakoviny prsu.