Desmopressin acetát CAS 16789-98-3 Čistota peptidu (HPLC) ≥98,5 % továrna

Symboly nebezpečí Xn - Zdraví škodlivý
Rizikové kódy 20 - Zdraví škodlivý při vdechování
Bezpečnostní popis 36 - Používejte vhodný ochranný oděv.
WGK Německo 3

Desmopressin acetát (CAS: 16789-98-3), což je deaminace 1-cysteinu a 8-D-arginin místo 8-l-argininu, také známý jako arginin vasopresin, je strukturním analogem přirozeného arginin vasopresinu, derivátu vazopresin, jeho antidiuretický účinek je silnější a trvalejší než vasopresin, ale nemá vazokonstrikční účinek, vedlejší účinky léků, klinické pro vrozenou nebo léky vyvolanou dysfunkci krevních destiček, uremii, cirhózu jater a neznámé příčiny způsobené prodlouženou dobou krvácení;Může být použit ke kontrole a prevenci krvácení během malých operací;Centrální diabetes insipidus.V individuálních případech bude tento produkt dokonce účinný u pacientů se středně závažným onemocněním močového systému, často zakázaným u pacientů s von Willebrandovou chorobou typu IIB.
Farmakologický účinek: Desmopressin acetát obsahuje desmopresin, který je strukturálně podobný nativnímu arginin vasopresinu.Je to rozdíl mezi arginin vasopresinem, hlavně pro polovinu aminokyseliny a D argininem, který nahrazuje L arginin.Tyto strukturální změny prodlužují dobu působení klinické dávky desmopresinu bez vedlejších účinků komprese.Některé studie ukázaly, že účinek antienurézy je významný, což může být způsobeno zvýšením hladiny arginin vasopresinu v krvi dětí v noci, a následně koncentrací moči, snížením objemu moči a intravaskulárního tlaku, snížením krku a kontrakce detruzoru.
Jeho účinnost, snadná aplikace (intranazální), dlouhé trvání účinku a nedostatek vedlejších účinků z něj činí lék volby pro léčbu centrálního diabetesinsipidu.Může být také podáván intramuskulárně nebo intravenózně.Pro použití u dětí se dává přednost před vasopresinovou injekcí a perorálními antidiuretiky.Je indikován při léčbě dočasné polydipsie a polyurie spojené s traumatem nebo chirurgickým zákrokem v oblasti hypofýzy.
Klinické použití: Desmopresin, jako jeho acetátová sůl, je syntetický analog vasopresinu, ve kterém N-terminální Cys postrádá svou α-amino funkci (1-Deamino) a kde je Arg8 přítomen jako jeho D-izomer (D-Arg8). , tedy komerční zkratka DDAVP.Přítomnost D-Arg a nepřítomnost N-koncového aminu ve struktuře desmopresinu prodloužila jeho poločas tak, že je dostupný pro orální, parenterální nebo nazální použití.Používá se všemi třemi těmito způsoby podávání k prevenci nebo kontrole polydipsie (nadměrné žízně), polyurie a dehydratace pacientů s diabetes insipidus způsobených nedostatkem vasopresinu.Byl také schválen pro léčbu noční enurézy (posmýkání), o které se předpokládá, že je způsobena nepřítomností normálního nočního vzestupu hladin vazopresinu.Je známo, že desmopresin způsobuje zvýšení jak plazmatického faktoru VIII (antihemofilní faktor), tak aktivátoru plasminogenu.Je proto schválen americkou FDA pro použití, parenterálně a nazálně, ke snížení spontánních nebo traumatem vyvolaných krvácivých příhod u pacientů s hemofilií A a Von Willebrandovou chorobou typu I, za předpokladu, že jejich aktivita plazmatického faktoru VIII je vyšší než 5 %.Stimate, nosní sprej používaný při léčbě pacientů s hemofilií A a Von Willebrandovou chorobou typu I, je 15krát vyšší než koncentrace DDAVP nosního spreje;posledně jmenovaný se používá při léčbě diabetes insipidus.