N-(5-amino-2-methylfenyl)-4-(3-pyridyl)-2-pyrimidinová CAS 152460-10-1 Imatinib mesylát meziprodukt s vysokou čistotou

Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd. je přední výrobce a dodavatel vysoce kvalitní N-(5-amino-2-methylfenyl)-4-(3-pyridyl)-2-pyrimidiny (CAS: 152460-10-1) .
N-(5-Amino-2-methylfenyl)-4-(3-pyridyl)-2-pyrimidinea (CAS: 152460-10-1) je meziprodukt typicky při syntéze imatinib mesylátu (CAS: 220127-57-1 ) API.
Imatinib mesylát je malá molekula, která inhibuje c-Abl protein-tyrosinkinázu, kinázu specificky důležitou pro proliferaci chronické myeloidní leukémie (CML).Translokační událost mezi chromozomy 9 a 22 generuje chromozom Philadelphia, který pak produkuje fúzní protein Bcr-Abl s aberantní kinázovou aktivitou, která podporuje rychlou buněčnou proliferaci.Imatinib mesylát váže tuto klíčovou kinázu a zastavuje růst související s CML.Dále se ukázalo, že imatinib mesylát inhibuje PDGFR a tyrosin kinázy spojené s c-Kit.Formulace obsahující imatinib mesylát byly použity při léčbě různých druhů rakoviny.
Imatinib mesylát je inhibitor tyrosinkinázy.Vysoce specifický pro BCR-ABL, enzym spojený s chronickou myeloidní leukémií (CML) a určitými formami akutní lymfoblastické leukémie (ALL).Je to silný a selektivní inhibitor tyrosinkinázy v-Abl (IC50 = 38 nM).Také inhibuje PDGFR a c-kit.Vykazuje selektivitu pro v-Abl oproti panelu jiných tyrosinových a serin/threoninových proteinkináz.Selektivně inhibuje PDGF-stimulovaný růst buněk PB-3 transformovaných v-abl a buněk BALB/c 3T3 transformovaných v-sis in vitro.Vykazuje protinádorové účinky u myší nesoucích buňky AMuLV nebo BABL/c 3T3 v-sis.Inhibuje replikaci SARS-CoV a MERS-CoV in vitro (hodnoty EC50 jsou 9,823 a 17,689 uM).