Ketorolac CAS 74103-06-3 Čistota >98,5 % (HPLC)

Ketorolac (CAS: 74103-06-3) je nesteroidní analgetikum a protizánětlivé léčivo, derivát pyrrolidonu. Chemická struktura a farmakologické působení je podobné jako u tolektinu, kyseliny zoestetické a indometacinu.Inhibicí cyklooxygenázy inhibuje syntézu a uvolňování prostaglandinů a má protizánětlivé účinky.Může snižovat teplotu vyvolanou zdrojem tepla, což souvisí s inhibicí syntézy prostaglandinu v centrálním nervovém systému. Má silné analgetické a středně protizánětlivé antipyretikum a inhibuje agregaci krevních destiček, neinhibuje dýchání a závislost.Při pokusech na zvířatech je analgetický účinek silnější než aspirin, indometacin a naproxen. Je stejný nebo lepší než protizánětlivý účinek naproxenu a indometacinu, fenylbutazonu.Jeho antipyretický účinek na potkany je silnější než u aspirinu a fenylbutazonu a stejný s indometacin a naproxen. Inhibuje agregaci krevních destiček vyvolanou kyselinou arachidonovou a kolagenem.Ale neinhibuje indukci adenosindifosfátu (ADP).Tento produkt se po intramuskulární injekci rychle a úplně vstřebá a téměř úplně se vstřebá po perorálním podání. Jídlo může zpomalit rychlost vstřebávání, ale neovlivňuje stupeň vstřebávání a biologická dostupnost je 80 % ~ 100 %.10 minut po intramuskulární injekci 30 mg obvykle uleví od bolesti.Po 50 minutách je vrchol plazmatické koncentrace až 2,2 g/ml.Po 30~60 minutách perorálního podání se bolest zjevně zmírní a koncentrace v plazmě je nejvyšší za 1,5 až 4 hodiny.Plazmatický poločas u mladých lidí je asi 5,3 hodiny au starších lidí je to asi 7 hodin a analgetický účinek by mohl být zachován po dobu 6–8 hodin.91,4 % se vyloučí močovými cestami, zbytek se vyloučí exkrementy. U pacientů s renální insuficiencí klesá celková plazmatická clearance a prodlužuje se poločas, proto je třeba snížit dávkování.

Klinické použití: Ketorolac se používá především pro krátkodobou léčbu bolesti včetně pooperačních bolestí (jako je bolest břicha, hrudníku, urologie, gynekologie, Stomatologická klinika, ortopedická chirurgie a bolest) a také akutní bolesti kosterního svalstva způsobené různými příčinami, jako je podvrtnutí, vykloubení, zlomenina a poranění měkkých tkání a další bolesti způsobené jinými nemocemi, jako je poporodní bolest, akutní ledvinová kolika, bolest zubů, ischias, pozdní rakovinová bolest, bolest rány, biliární kolika atd.. Lze jej použít jako náhrada morfinu a pethidinu.