Lopinavir CAS 192725-17-0 API Anti-HIV HIV inhibitor proteázy COVID-19 vysoká čistota

Lopinavir (ABT-378) je vysoce účinný, selektivní peptidomimetický inhibitor HIV-1 proteázy s Kis 1,3 až 3,6 pM pro HIV proteázu divokého typu a mutantu HIV.Lopinavir působí tak, že zastavuje zrání HIV-1, čímž blokuje jeho infekčnost.Lopinavir je také inhibitor SARS-CoV 3CLpro s IC50 14,2 μM.Lopinavir je antiretrovirové léčivo ze třídy inhibitorů proteáz.Inhibice HIV-1 proteázy zabraňuje štěpení virového polyproteinového prekurzoru a vede k uvolnění nezralých, neinfekčních virionů.Komponenta kombinované terapie k léčbě HIV/AIDS.Lopinavir, šestý inhibitor HIV proteázy ve třídě „navir“, byl uveden na trh v koformulaci s ritonavirem, dalším inhibitorem proteázy HIV, který je již na trhu (Abbott, 1996);tato původní formulace byla představena jako Kaletra pro použití v kombinaci buď s nukleosidovými nebo nenukleosidovými inhibitory reverzní transkriptázy pro léčbu AIDS u dospělých a dětí.Lopinavir je peptidomimetická sloučenina se strukturním jádrem identickým s jádrem ritonaviru, na které byly pomocí postupů peptidové vazby zavedeny koncové skupiny, zejména modifikovaný valin.Lopinavir je silný kompetitivní inhibitor HIV-I proteázy vykazující vysoký potenciál proti mutacím rezistentním na ritonavir.U několika druhů zvířat farmakokinetické studie s asociací lopinavirlritonaviru ukázaly, že mírné vlastnosti lopinaviru byly významně zlepšeny v přítomnosti ritonaviru, pokud jde o Cmax a dobu trvání účinku.