Rivastigmin tartrát CAS 129101-54-8 test 98,0~102,0
Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd. je předním výrobcem tartrátu rivastigminu (CAS: 129101-54-8) s vysokou kvalitou.Ruifu Chemical může poskytnout celosvětové dodávky, konkurenceschopnou cenu, vynikající služby, malé a velké množství k dispozici.Koupit Rivastigmin tartrát,Please contact: alvin@ruifuchem.com
| Chemický název | Rivastigmin tartrát |
| Synonyma | Exelon;ENA-713;rivastigmin L-tartrát;rivastigmin hydrogentartrát;CS-118;S-rivastigmin tartrát;3-[(S)-l-(dimethylamino)ethyl]fenyl-N-ethyl-N-methylkarbamát L-tartrát;L-tartrát 3-[(S)-1-(dimethylamino)ethyl]fenylester kyseliny N-ethyl-N-methylkarbamové |
| Stav skladu | Skladem, komerční výroba |
| Číslo CAS | 129101-54-8 |
| Související CAS | 123441-03-2 |
| Molekulární vzorec | C14H22N2O2-C4H6O6 |
| Molekulární váha | 400,43 g/mol |
| Bod tání | 124,0 až 128,0 ℃ |
| Specifická rotace [a]20/D | +4,0° až +7,0° (C=5, methanol) |
| Rozpustnost | Rozpustný v methanolu |
| COA a MSDS | Dostupný |
| Původ | Šanghaj, Čína |
| Značka | Ruifu Chemical |
| Položky | Inspekční standardy | Výsledek |
| Vzhled | Bílý až špinavě bílý krystalický prášek | Vyhovuje |
| Zkouška | 98,0~102,0 % (na bezvodé bázi) | 99,8 % |
| Voda od Karla Fischera | ≤0,50 % | 0,15 % |
| Zbytek po zapálení | ≤0,10 % | 0,07 % |
| těžké kovy (Pb) | ≤20 ppm | <10 ppm |
| Fenolová nečistota | ≤0,30 % | <0,30 % |
| DPTTA | ≤0,15 % | <0,15 % |
| Ani Nečistota | ≤0,15 % | <0,15 % |
| Karbamátová nečistota | ≤0,15 % | <0,15 % |
| Nečistota éteru | ≤0,15 % | <0,15 % |
| Jakákoli jiná nečistota | ≤0,10 % | <0,10 % |
| Celkové nečistoty | ≤0,50 % | <0,50 % |
| R-Enantiomer | ≤0,30 % | <0,30 % |
| Infračervené spektrum | V souladu se strukturou | Vyhovuje |
| 'H NMR spektrum | V souladu se strukturou | Vyhovuje |
| Závěr | Výrobek byl testován a vyhovuje standardu USP35 | |
Balík:Fluorovaná láhev, hliníkový fóliový sáček, 25 kg / kartonový buben nebo podle požadavku zákazníka.
Stav úložiště:Nádobu uchovávejte těsně uzavřenou a skladujte v chladném, suchém (2~8 °C) a dobře větraném skladu, odděleně od nekompatibilních látek.Chraňte před světlem a vlhkostí.
Lodní doprava:Doručujte do celého světa letecky, prostřednictvím FedEx / DHL Express.Zajistěte rychlé a spolehlivé doručení.
Rivastigmin tartrát
C14H22N2O2.C4H6O6 400,42
3-[(S)-1-(dimethylamino)ethyl]fenylester ethylmethylkarbamové kyseliny, (2R,3R)-2,3-dihydroxybutandioát;
(S)-3-[1-(Dimethylamino)ethyl]fenylethylmethylkarbamát, hydrogentartrát [129101-54-8].
Rivastigmin 250,34 [123441-03-2].
DEFINICE
Rivastigmin tartrát obsahuje NLT 98,0 % a NMT 102,0 % označeného množství C14H22N2O2·C4H6O6, počítáno na bezvodou bázi.
IDENTIFIKACE
• A. Infračervená absorpce <197K>
• B. Retenční čas hlavního píku roztoku vzorku odpovídá retenčnímu času roztoku vhodného pro systém, jak byl získán v testu na organické nečistoty, postup 2: Enantiomerní čistota.
TEST
• Postup
Pufr: 8,6 mg/ml dihydrogenfosforečnanu amonného.Upravte pH roztokem amoniaku na 7,0.
Mobilní fáze: methanol, acetonitril a pufr (15:15:70)
Řešení vhodnosti systému: 0,05 mg/ml každého z USP rivastigminu související sloučeniny A RS a USP rivastigminu příbuzné sloučeniny B RS v mobilní fázi
Standardní roztok: 0,2 mg/ml USP Rivastigmine tartrát RS v mobilní fázi
Vzorkový roztok: 0,2 mg/ml rivastigmin tartrátu v mobilní fázi
Chromatografický systém
(Viz Chromatografie <621>, Vhodnost systému.)
Režim: LC
Detektor: UV 215 nm
Sloupec: 4,6 mm x 25 cm;5µm těsnění L7
Průtok: 1,2 ml/min
Velikost nástřiku: 20 µL
[Poznámka – Průtok lze v případě potřeby upravit na 1,5 ml/min, aby se dosáhlo doporučeného retenčního času rivastigminu přibližně 10 minut.]
Vhodnost systému
Vzorky: Řešení vhodnosti systému a standardní řešení
Požadavky na vhodnost
Rozlišení: NLT 1,5 mezi sloučeninou A příbuznou rivastigminu a sloučeninou B příbuznou rivastigminu, řešení vhodnosti systému
Účinnost kolony: NLT 5000 teoretické patra, standardní řešení
Faktor chvostu: NMT 3.0, Standardní řešení
Relativní směrodatná odchylka: NMT 2,0 %, standardní roztok
Analýza
Vzorky: Standardní roztok a Vzorkový roztok
Vypočítejte procento C14H22N2O2·C4H6O6 v odebraném podílu rivastigmin tartrátu:
Výsledek = (rU/rS) × (CS/CU) × 100
rU = maximální odezva z roztoku vzorku
rS = maximální odezva standardního roztoku
CS = koncentrace standardního roztoku (mg/ml)
CU = koncentrace roztoku vzorku (mg/ml)
Kritéria přijatelnosti: 98,0 % - 102,0 % na bezvodé bázi
NEČISTOTY
Anorganické nečistoty
• Zbytek po zapálení <281>: NMT 0,1 %
• Těžké kovy, metoda II <231>: NMT 20 ppm
Organické nečistoty
• Postup 1
Mobilní fáze a řešení vhodnosti systému: Postupujte podle pokynů v testu.
Standardní roztok: 1,0 µg/ml USP Rivastigmine tartrate RS v mobilní fázi
Vzorkový roztok: 1,0 mg/ml rivastigmin tartrátu v mobilní fázi
Chromatografický systém: Postupujte podle pokynů v testu.
(Viz Chromatografie <621>, Vhodnost systému.)
Vhodnost systému
Vzorky: Řešení vhodnosti systému a standardní řešení
Požadavky na vhodnost
Rozlišení: NLT 1,5 mezi sloučeninou A příbuznou rivastigminu a sloučeninou B příbuznou rivastigminu, řešení vhodnosti systému
Relativní směrodatná odchylka: NMT 10 %, standardní roztok
Analýza [Poznámka - Doba běhu je 8násobkem retenčního času píku rivastigminu.]
Vzorky: Standardní roztok a Vzorkový roztok
Vypočítejte procento jakékoli jednotlivé nečistoty v odebrané dávce rivastigmin tartrátu:
Výsledek = (rU/rS) × (CS/CU) × (1/F) × 100
rU = maximální odezva pro každou nečistotu z roztoku vzorku
rS = maximální odezva standardního roztoku
CS = koncentrace USP Rivastigmine tartrate RS ve standardním roztoku (mg/ml)
CU = koncentrace rivastigmin tartrátu v roztoku vzorku (mg/ml)
F = relativní faktor odezvy (viz tabulka nečistot 1)
Kritéria přijatelnosti
Jednotlivé nečistoty: Viz tabulka nečistot 1.
Celkové nečistoty: NMT 0,5 %
Tabulka nečistot 1
| název | Relativní doba uchování | Faktor relativní odezvy | Kritéria přijetí NMT % |
| tartrát | 0,18 | — | Ignorovat |
| Fenolové nečistoty | 0,28 | 1.6 | 0,3 |
| DPTTAb | 0,46 | 0,83 | 0,15 |
| Ani nečistoty | 0,57 | 1.2 | 0,15 |
| Rivastigmin | 1,0 | 1,0 | — |
| Znečištěný karbamát | 4.1 | 1.3 | 0,15 |
| Éterová nečistota | 6.5 | 1.4 | 0,15 |
| Jakákoli jiná nečistota | — | 1,0 | 0,1 |
(S)-3-[l-(dimethylamino)ethyl]fenol.
b Kyselina (+)-di-(p-toluoyl)-d-vinná (sloučenina A příbuzná rivastigminu).
c (S)-3-[1-(Dimethylamino)ethyl]fenyldimethylkarbamát (sloučenina B příbuzná rivastigminu).
d 3-Nitrofenylethyl(methyl)karbamát.
e (S)-N,N-dimethyl-l-[3-(4-nitrofenoxy)fenyl]ethanamin.
• Postup 2: Enantiomerní čistota
Pufr: Přeneste 1,78 g dihydrátu hydrogenfosforečnanu sodného a 1,38 g hydrogenfosforečnanu sodného do odměrné baňky o objemu 1000 ml.Rozpusťte a zřeďte vodou na objem.Upravte pomocí kyseliny fosforečné na pH 6,0.
Mobilní fáze: Přeneste 20 ml acetonitrilu a 205 ul N,N-dimethyloktylaminu do 1000 ml odměrné baňky a zřeďte pufrem na požadovaný objem.
Standardní roztok: 0,1 µg/ml USP Rivastigmine tartrát R-Isomer RS v mobilní fázi
Roztok pro citlivost: 0,05 µg/ml USP Rivastigmine tartrát R-Isomer RS v mobilní fázi, standardní roztok
Řešení vhodnosti systému: 100 µg/ml USP Rivastigmine Tartrate RS a 0,1 µg/ml USP Rivastigmine Tartrate R-Isomer RS v mobilní fázi
Vzorkový roztok: 100 µg/ml rivastigmin tartrátu v mobilní fázi
Chromatografický systém
(Viz Chromatografie <621>, Vhodnost systému.)
Režim: LC
Detektor: UV 200 nm
Sloupec: 4,0 mm x 10 cm;Balení L41
Průtok: 0,5 ml/min
Velikost nástřiku: 20 µL
Vhodnost systému
Vzorky: Standardní řešení, řešení citlivosti a řešení vhodnosti systému
Požadavky na vhodnost
Rozlišení: NLT 0,8 mezi píky enantiomerů, řešení vhodnosti systému
[Poznámka-Pořadí eluce je R-enantiomer, za nímž následuje pík rivastigminu, což je S-enantiomer.]
Poměr signálu k šumu: NLT 10, Řešení citlivosti
Relativní směrodatná odchylka: NMT 10 %, standardní roztok
Analýza
Vzorky: Standardní roztok a Vzorkový roztok
Vypočítejte procento R-enantiomeru v odebrané dávce rivastigmin tartrátu:
Výsledek = (rU/rS) × (CS/CU) × 100
rU = maximální odezva R-enantiomeru z roztoku vzorku
rS = maximální odezva R-enantiomeru ze standardního roztoku
CS = koncentrace R-enantiomeru ve standardním roztoku (µg/ml)
CU = koncentrace rivastigmin tartrátu v roztoku vzorku (µg/ml)
Kritéria přijatelnosti: NMT 0,3 % R-enantiomeru
SPECIFICKÉ TESTY
• Stanovení vody, metoda Ia <921>: NMT 0,5 %
DALŠÍ POŽADAVKY
• Balení a skladování: Uchovávejte v těsných nádobách a skladujte při pokojové teplotě.
• Referenční standardy USP <11>
USP Rivastigmine tartrate RS
USP Sloučenina A RS související s rivastigminem
Monohydrát kyseliny di-p-toluoyl-d-(+)-vinné.
C20H20O9 404,37
USP Sloučenina B RS související s rivastigminem
3-[1-(dimethylamino)ethyl]fenylester kyseliny N,N-dimethylkarbamové.
C13H20N2O2 236,32
USP Rivastigmin tartrát R-Isomer RS
Jak nakupovat?Prosím kontaktujteDr. Alvin Huang: sales@ruifuchem.com or alvin@ruifuchem.com
15 let zkušeností?Máme více než 15 let zkušeností s výrobou a exportem široké škály vysoce kvalitních farmaceutických meziproduktů nebo čistých chemikálií.
Hlavní trhy?Prodávejte na domácím trhu, Severní Americe, Evropě, Indii, Koreji, Japonsku, Austrálii atd.
Výhody?Špičková kvalita, přijatelná cena, profesionální služby a technická podpora, rychlé dodání.
KvalitníUjištění?Přísný systém kontroly kvality.Profesionální vybavení pro analýzu zahrnuje NMR, LC-MS, GC, HPLC, ICP-MS, UV, IR, OR, KF, ROI, LOD, MP, čistotu, rozpustnost, mikrobiální limitní test atd.
Vzorky?Většina produktů poskytuje bezplatné vzorky pro hodnocení kvality, náklady na dopravu by měli platit zákazníci.
Tovární audit?Tovární audit vítán.Domluvte si prosím schůzku předem.
MOQ?Žádné MOQ.Malá objednávka je přijatelná.
Čas doručení? Pokud je zboží skladem, garantujeme dodání do tří dnů.
Přeprava?Expresem (FedEx, DHL), letecky, po moři.
dokumenty?Poprodejní servis: Může být poskytnut COA, MOA, ROS, MSDS atd.
Vlastní syntéza?Může poskytnout vlastní služby syntézy, které nejlépe vyhovují vašim výzkumným potřebám.
Platební podmínky?Proforma faktura bude zaslána nejdříve po potvrzení objednávky, přiložená k našim bankovním údajům.Platba T/T (Telex Transfer), PayPal, Western Union atd.
UN ID UN 2811 6.1 / PGII
WGK Německo 3
RTECS FA9550000
Kód HS 29242990
Třída nebezpečnosti 6.1
Obalová skupina III
Rivastigmin tartrát (CAS: 129101-54-8) je tartrát rivastigminu, léku k léčbě Alzheimerovy choroby.Rivastigmin je derivát fysostigminu, který byl poprvé úspěšně vyvinut společností Novartis ve Švýcarsku.Obchodní název je exelon a molekula má benzylkarbamátovou strukturu, je to karbamátový mozkově selektivní inhibitor cholinesterázy, který může současně inhibovat acetylcholinesterázu a butyrylcholinesterázu a podporovat cholinergní nervové vedení zpomalením degradace acetylcholinu uvolněného cholinergními látkami. neurony.Může zlepšit kognitivní dysfunkci zprostředkovanou cholinergním, a tím zlepšit kognitivní účinek pacientů s Alzheimerovou chorobou.Vazebná kapacita rivastigminu na plazmatické proteiny je slabá, snadno prochází hematoencefalickou bariérou a má vysoký stupeň mozkové selektivity.Může nejen selektivně působit na nejzranitelnější oblasti mozkové kůry a hipokampu, ale také přednostně inhibovat dominantní subtypy AChE v mozku, což může snížit periferní cholinergní vedlejší účinky a zároveň vyvolat kurativní účinky.Poločas rozpadu rivastigmin tartrátu v těle je krátký a doba působení dlouhá.Na rozdíl od takrinu má tento produkt silnější inhibiční účinek na enzym G1 v hipokampu a mozkové kůře.Klinicky se používá k léčbě mírné až středně těžké Alzheimerovy demence, která je podezřelá z Alzheimerovy choroby nebo Alzheimerovy choroby.
1. Jako inhibitor acetylcholinesterázy může rivastigmin bikartrát zlepšit účinek myorelaxancia sukcinylcholinu.Proto by před anestezií mělo být vhodné přerušované období k ukončení užívání tohoto přípravku.Tento přípravek by měl být kombinován s jinými cholinergními nebo anticholinergními přípravky a je třeba postupovat opatrně (viz [Lékové interakce]).
2. Vzhledem ke svým farmakologickým účinkům mohou mít inhibitory cholinesterázy účinky napětí vagusových nervů na srdeční frekvenci.Stejně jako u jiných cholinergních léků je třeba opatrnosti při podávání pacientům se syndromem nemocného sinu nebo jinou srdeční blokádou (viz Nežádoucí účinky).
3. Cholinergní nervové vzruchy mohou způsobit zvýšenou sekreci žaludeční kyseliny.Přestože během období klinické studie nebyly nalezeny žádné známky významného zhoršení odpovídajících symptomů, pacienti s vysokým rizikem žaludečních vředů, jako jsou pacienti s vředovou chorobou v anamnéze nebo ti, kteří dostávají souběžnou léčbu nesteroidními protizánětlivými léky, by měl být používán s opatrností.
4. Stejně jako jiné inhibitory cholinesterázy by pacienti s anamnézou astmatu nebo jiné obstrukční plicní nemoci měli být používáni s opatrností.
![(S)-3-[1-(dimethylamino)ethyl]fenol CAS 139306-10-8 Čistota meziproduktu tartrát rivastigminu >99,0 % (GC)](https://www.ruifuchemical.com/uploads/S-3-1-Dimethylaminoethylphenol-CAS-139306-10-8-Factory-Shanghai-Ruifu-Chemical-Co.-Ltd.-www.ruifuchem.com_-300x300.jpg)
![3-[1-(dimethylamino)ethyl]fenol CAS 105601-04-5 Čistota meziproduktu tartrátu rivastigminu >98,0 % (HPLC)](https://www.ruifuchemical.com/uploads/3-1-Dimethylaminoethylphenol-CAS-105601-04-5-Factory-Shanghai-Ruifu-Chemical-Co.-Ltd.-www.ruifuchem.com_-300x300.jpg)
