Tacrolimus FK-506 Fujimycin CAS 104987-11-3 API Factory High Purity

Takrolimus (také FK-506 nebo Fujimycin) je imunosupresivní lék, jehož hlavní použití je po transplantaci orgánu ke snížení aktivity imunitního systému pacienta a tím i rizika odmítnutí orgánu.Používá se také v topickém přípravku při léčbě těžké atopické dermatitidy, těžké refrakterní uveitidy po transplantacích kostní dřeně a kožního onemocnění vitiligo.Tacrolimus byl poprvé extrahován z fermentační půdy Streptomyces tsukuba, půdního mikroba nalezeného v Tsukubě v Japonsku.Název takrolimus je odvozen z „t“ pro Tsukuba, název hory, kde byl vzorek půdy extrahován, „acrol“ pro makrolid a „imus“ pro imunosupresivum.I když strukturálně nesouvisí s cyklosporinem, vykazuje takrolimus na buněčné a molekulární úrovni podobné spektrum imunosupresivních účinků jako tato látka.Počáteční studie ukázaly, že takrolimus je silné imunosupresivum, které vykazuje přibližně 100krát větší in vitro účinnost než cyklosporin při inhibici aktivace T buněk.Následné studie in vivo prokázaly, že takrolimus je účinný jak při potlačování spontánního a experimentálního autoimunitního onemocnění, tak při prevenci rejekce aloštěpu a xenoštěpu na zvířecích modelech transplantace orgánů.Zpočátku se takrolimus používal k systémové imunosupresi pacientů, kteří podstoupili transplantaci aloštěpu, aby jim zabránil odmítnout nové štěpy.Brzy se však díky výhodám vědy zjistilo, že takrolimus může u některých pacientů, kteří podstoupili transplantaci, vyvolat příznivé výsledky při kožních poruchách.Objev takrolimu tedy vedl k lepšímu pochopení kožní patologie, například atopické dermatitidy.Následně byly popsány další topické aplikace takrolimu a použití tohoto činidla v dermatologii se postupně rozšiřuje.