Afatinib Dimaleate CAS 850140-73-7 Purdeb > 99.5% (HPLC) API

Mae Afatinib Dimaleate (CAS: 850140-73-7), y ffurf halen dimaleate o afanitib, yn asiant antineoplastig sydd ar gael ar lafar.Mae Afatinib Dimaleate yn atalydd teulu EGFR anghildroadwy gydag IC50s o 0.5 nM, 0.4 nM, 10 nM a 14 nM ar gyfer EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R / T790M a HER2, yn y drefn honno.Nodir Afatinib Dimaleate ar gyfer triniaeth llinell gyntaf cleifion â chanser yr ysgyfaint metastatig nad yw'n gelloedd bach (NSCLC) y mae eu tiwmorau â dileadau exon 19 derbynnydd ffactor twf epidermaidd (EGFR) neu fwtaniadau amnewid exon 21 (L858R) fel y'u canfuwyd gan FDA- prawf cymeradwy.Yn y gorffennol, ystyriwyd bod triniaeth safonol gyda regimen dwbl cemotherapi seiliedig ar blatinwm yn therapi llinell gyntaf safonol ar gyfer pob claf â NSCLC.Fodd bynnag, mae tystiolaeth sy'n dod i'r amlwg wedi nodi is-boblogaethau lle mae therapi wedi'i dargedu yn fwy effeithiol, gan arwain at ddatblygu cyffuriau sy'n benodol i fwtaniad.Datblygwyd Afatinib Dimaleate gan Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, a chymeradwywyd Afatinib Dimaleate gan yr FDA yn 2013 fel cyffur amddifad o dan yr enw masnach Gilotrif.Mae Afatinib Dimaleate yn cael ei syntheseiddio'n gemegol gan ddefnyddio dulliau safonol.Afatinib Dimaleatenid yn unig yn weithredol yn erbyn treigladau EGFR a dargedwyd gan TKI cenhedlaeth gyntaf fel erlotinib neu gefitinib, ond hefyd yn erbyn treigladau fel T790M nad ydynt yn sensitif i'r therapïau safonol hyn.Oherwydd ei weithgarwch ychwanegol yn erbyn Her2, mae'n cael ei ymchwilio ar gyfer canser y fron yn ogystal â chanserau eraill a yrrir gan EGFR a Her2.