Baloxavir Marboxil CAS 1985606-14-1 Ffatri API Ansawdd Uchel
Shanghai Ruifu Chemical Co, Ltd yw'r gwneuthurwr blaenllaw o Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1) o ansawdd uchel.Gall Ruifu Chemical ddarparu cyflenwad byd-eang, pris cystadleuol, gwasanaeth rhagorol, meintiau bach a swmp sydd ar gael.Prynu Baloxavir Marboxil,Please contact: alvin@ruifuchem.com
Enw Cemegol | Marboxil Baloxavir |
Cyfystyron | BXM;S-033188 |
Rhif CAS | 1985606-14-1 |
Statws Stoc | Mewn Stoc, Graddfa Gynhyrchu Hyd at Gannoedd o Kilogram |
Fformiwla Moleciwlaidd | C27H23F2N3O7S |
Pwysau Moleciwlaidd | 571.55 |
Dwysedd | 1.57 ± 0.10 g/cm3 |
Hydoddedd | Hydawdd mewn DMSO |
Storio Hirdymor | Storio tymor hir ar -20 ℃ |
COA & MSDS | Ar gael |
Tarddiad | Shanghai, Tsieina |
Brand | Cemegol Ruifu |
Eitem | Manylebau |
Ymddangosiad | Powdwr Gwyn i Oddi-Gwyn |
Adnabod | Mae'r Sbectrwm IR yn cyfateb i safon gyfeirio Mae'r amser cadw yn cyfateb i'r safon gyfeirio |
Cynnwys Dŵr (gan KF) | ≤1.0% |
Colled ar Sychu | ≤1.0% |
Gweddillion ar Danio | ≤0.50% |
Metelau Trwm | ≤20ppm |
Sylweddau Cysylltiedig | |
Uchafswm Amhuredd Unigol | ≤0.50% |
Cyfanswm amhureddau | ≤1.0% |
Maint Gronyn | D90 Pas 150um |
Purdeb Chiral | ≥99.0% |
Purdeb | ≥99.0% |
Assay | 98.0% ~ 102.0% |
Toddyddion Gweddilliol | Cydymffurfio â Gofynion ICH |
Llongau | Llongau Gyda Phecyn Iâ |
Safon Prawf | Safon Menter |
Defnydd | API, wrth drin Heintiau Ffliw A a Ffliw B |
Pecyn:Potel, bag ffoil alwminiwm, 25kg / Drwm Cardbord, neu yn unol â gofynion y cwsmer.
Cyflwr Storio:Cadwch y cynhwysydd ar gau'n dynn a'i storio mewn warws oer, sych (2 ~ 8 ℃) ac wedi'i awyru'n dda i ffwrdd o sylweddau anghydnaws.Diogelu rhag golau a lleithder.
Cludo:Dosbarthu i fyd-eang mewn awyren, gan FedEx / DHL Express.Darparu cyflenwad cyflym a dibynadwy.
Mae Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1, BXM, S-033188, Xofluza) yn gyffur gwrthfeirysol a ddatblygwyd gan Shionogi Co., cwmni fferyllol o Japan a Roche ar gyfer trin heintiau ffliw A a ffliw B.Cymeradwywyd y cyffur i ddechrau i'w ddefnyddio yn Japan ym mis Chwefror 2018 a'i gymeradwyo gan yr FDA ar Hydref 24, 2018 ar gyfer trin ffliw anghymhleth acíwt mewn cleifion 12 oed a hŷn sydd wedi bod yn symptomatig am ddim mwy na 48 awr Label.Mae gan Baloxavir marboxil, atalydd cap-endonuclease, fecanwaith gweithredu unigryw o'i gymharu â'r dosbarth cyffuriau atalydd neuraminidase presennol a ddefnyddir i drin heintiau ffliw.Mae Baloxavir Marboxil yn gyffur gwrth-ffliw newydd gyda mecanwaith gweithredu newydd.Baloxavir Marboxil yw'r cynnyrch o Asid Baloxavir (S-033447) sy'n atal yn rymus ac yn ddetholus yr endonuclease cap-ddibynnol o fewn is-uned PA polymeras o firysau ffliw A a B, gan arwain at atal trawsgrifio RNA ac atgynhyrchu.Mae Baloxavir hefyd wedi cael ei ymchwilio i'w botensial i drin COVID-19 ond ni welwyd unrhyw fudd profedig.
Mae Baloxavir Marboxil yn asiant therapiwtig ffliw, yn benodol, atalydd ensymau sy'n targedu gweithgaredd endonuclease cap-ddibynnol firws y ffliw, un o weithgareddau'r cymhleth firws polymeras.Yn benodol, mae'n atal proses a elwir yn gipio cap, lle mae'r firws yn deillio paent preimio byr, wedi'i gapio o drawsgrifiadau RNA celloedd lletyol, y mae'n eu defnyddio wedyn ar gyfer synthesis polymeras-catalyzed o'i mRNAs firaol angenrheidiol.Mae is-uned polymeras yn clymu i'r cyn-mRNAs gwesteiwr yn eu capiau 5', yna mae gweithgaredd endonuclease y polymeras yn cataleiddio ei holltiad "ar ôl 10-13 niwcleotidau".O'r herwydd, mae ei fecanwaith yn wahanol i atalyddion neuraminidase fel Oseltamivir a Zanamivir.
Mae Baloxavir Marboxil yn atalydd dethol o endonuclease cap-ddibynnol ffliw sy'n atal swyddogaeth polymerase ac felly'n ddyblygiad firws ffliw mRNA 5, 3. Mae wedi dangos gweithgaredd therapiwtig yn erbyn heintiau firws ffliw A a B, gan gynnwys straen sy'n gwrthsefyll asiantau gwrthfeirysol cyfredol 1. Y cyffur hwn yn atal ensym sydd ei angen ar gyfer atgynhyrchu firaol, gan felly drin haint firws y ffliw yn gyflym 5, Labelu a lleddfu'r symptomau sy'n gysylltiedig â haint.Dangoswyd bod dos sengl o'r asiant hwn yn well na phlasebo o ran lleddfu symptomau ffliw ac yn well na chyffur oseltamivir a phlasebo mewn canlyniadau firolegol (wedi'i nodi gan ostyngiad mewn llwyth firaol).
Mae Baroxavir yn addas ar gyfer cleifion ≥ 12 oed sy'n dioddef o ffliw acíwt anghymhleth ac nad yw eu symptomau yn fwy na 48 awr.Dylid rhoi sylw i gyfyngiadau meddyginiaeth: mae firws y ffliw yn newid dros amser, ac mae ffactorau fel math o firws ac isdeip.Unwaith y bydd ymwrthedd cyffuriau'r firws a phathogenigrwydd y firws yn newid, gellir gwanhau effeithiolrwydd clinigol cyffuriau gwrthfeirysol.Wrth benderfynu a ddylid cymryd basalovir dipivoxil, dylid ystyried y wybodaeth sydd ar gael am sensitifrwydd straen firws epidemig lleol i'r cyffur.
Mae Baloxavir Marboxil yn feddyginiaeth ffliw, gwrthfeirysol, a gymerir fel tabled dos sengl, trwy'r geg, gan unigolion sy'n 12 oed neu'n hŷn, sydd wedi cyflwyno symptomau'r haint hwn am ddim mwy na 48 awr. Effeithiolrwydd nid yw baloxavir marboxil a weinyddir ar ôl 48 awr wedi'i brofi.
Ni ddylid cyd-weinyddu Baloxavir Marboxil â chynhyrchion llaeth, diodydd wedi'u hatgyfnerthu â chalsiwm, neu garthyddion, gwrthasidau, neu atchwanegiadau llafar sy'n cynnwys calsiwm, haearn, magnesiwm, seleniwm, alwminiwm neu sinc.
Mae sgîl-effeithiau cyffredin ar ôl rhoi dos sengl o baloxavir marboxil yn cynnwys dolur rhydd, broncitis, annwyd cyffredin, cur pen, a chyfog.Adroddwyd am ddigwyddiadau andwyol mewn 21% o bobl a dderbyniodd baloxavir, 25% o'r rhai a dderbyniodd plasebo, a 25% o Oseltamivir.
Adroddodd patent Siapaneaidd JP6212678 y dull synthesis o Baloxavir Marboxil.Defnyddiwyd 3, asid 4-difluorobenzoic fel deunydd crai i adweithio â DMF o dan weithred LDA i gael asid 2-formyl-3, 4-difluorobenzoic.Yna mae'n ffurfio thioacetal gyda thiophenol, yna mae'n cael ei leihau a'i wahanu â borane i gael 2-phenylthiomethyl -3, 4-difluorob, 8-difluorodibenzo [B, e] thiazepine -11 (6H) -one, ac yn olaf y darn thiazepine allweddol 7, 8-difluoro-6,11-dihydrodibenzo [B, e] thiazepine -11-alcohol yn cael ei sicrhau o dan y gostyngiad o sodiwm borohydride.Defnyddio asid 3-(benzyloxy)-4-oxo-4H-pyran-2-carboxylic acid i adweithio â formate tert-butyl ar ôl esterification i gael 3-(benzyloxy)-1-((tert-butoxycarbonyl) amino) -4-oxo -1, hydrad formate 4-dihydropyridine-2-methyl, ac yna gyda 2-(2, 2-dimethoxyethoxy) ethylamine yn cael adwaith cyfnewid urethane, ac yna'n cylchredeg o dan weithred asid methanesulfonig i gael 7-(benzylocsi) -3, 4,12,12a-tetrahydro-1H-[1,4] oxazino [3,4-c] pyridino [2,1-f][1,2,4] triazine -6, hemihydrate 8-dione, yna mae'n wedi'i gyddwyso â (R) - tetrahydrofuran -2-formic acid, yna'n cael ei grisialu a'i ddatrys, ac yna mae'r grŵp cynorthwyol cirol yn cael ei dynnu i gael y moleciwl cylch rhiant cirol allweddol (R) -7- (bensyloxy) -3,4,12, 12a-tetrahydro-1H-[1,4] oxazino [3,4-c] pyrido [2,1-f][1,4] Triazine-6, 8-dione.Yna defnyddir y moleciwl cylch rhiant allweddol i gyfnewid â n-hexanol o dan weithred adweithydd Grignard, ac yna gyda'r darn thiazepine allweddol 7,8-difluoro-6, 11-dihydrodibenzo [B, e] thiazepine -11-tocio alcohol , ac yn olaf dadbutylation ac anwedd gyda methyl clorofformate i gael y cynnyrch terfynol Baloxavir Marboxil.