Sylfaen Lapatinib CAS 231277-92-2 Purdeb ≥99.0% (HPLC)
Enw Cemegol | Sylfaen Lapatinib |
Cyfystyron | Lapatinib;N-[3-Chloro-4-[(3-fflworobenzyl)oxy]ffenyl]-6-[5-[[(2-(methylsulfonyl)ethyl]amino]methyl]furan-2-yl]quinazolin-4-amine ; N-[3-Chloro-4-[(3-fflworobenzyl)oxy]ffenyl]-6-[5-[[[2-(methylsulfonyl)ethyl]amino]methyl]-2-furyl]-4-quinazolinamine |
Rhif CAS | 231277-92-2 |
Statws Stoc | Mewn Stoc |
Fformiwla Moleciwlaidd | C29H26ClFN4O4S |
Pwysau Moleciwlaidd | 581.06 |
Ymdoddbwynt | 141.0 ~ 149.0 ℃ |
Dwysedd | 1.381 ± 0.06 g/cm3 |
COA & MSDS | Ar gael |
Brand | Cemegol Ruifu |
Eitem | Manylebau |
Ymddangosiad | Powdwr Grisialog Bron Gwyn neu Felyn Ysgafn |
Adnabod | IR;HPLC |
Purdeb / Dull Dadansoddi | ≥99.0% (HPLC) |
Ymdoddbwynt | 141.0 ~ 149.0 ℃ |
Colled ar Sychu | ≤0.50% |
Gweddillion ar Danio | ≤0.10% |
Metelau Trwm (fel Pb) | ≤20ppm |
Amhureddau Anweddol Organig | Cwrdd â'r Gofyniad |
Sylweddau Cysylltiedig | |
Amhuredd Sengl | ≤0.30% |
Cyfanswm amhureddau | ≤1.00% |
Safon Prawf | Safon Menter |
Oes Silff | 2 Flynedd Pan Wedi'i Storio'n Briodol |
Defnydd | API, Triniaeth y Geg ar gyfer Canser y Fron |
Pecyn: Potel, bag ffoil alwminiwm, 25kg / Drwm Cardbord, neu yn unol â gofynion y cwsmer
Cyflwr Storio:Storio mewn cynwysyddion wedi'u selio mewn lle oer a sych;Diogelu rhag golau a lleithder
API (CAS: 231277-92-2)yn therapi wedi'i dargedu o gyffur canser y fron, yn atalydd tyrosine kinase, gall atal yn effeithiol y derbynnydd ffactor twf epidermaidd dynol -1 (ErbB1) a derbynnydd ffactor twf epidermaidd dynol (ErbB2) gweithgaredd tyrosine kinase o -2.Mae'n unigryw gan y gall chwarae rhan mewn amrywiaeth o ffyrdd, fel na all celloedd canser y fron dderbyn y signal sydd ei angen ar gyfer twf.Y mecanwaith gweithredu yw atal y safleoedd ATP mewngellol EGFR (ErbB-1) a HER2 (ErbB-2) i atal ffosfforyleiddiad ac actifadu celloedd tiwmor, ac i rwystro is-reoleiddio signalau gan EGFR (ErbB-1) a HER2 (ErbB-1) dau agreg homogenaidd a heterogenaidd.Defnyddir y cyfuniad o (CAS: 231277-92-2) â Capecitabine i drin cleifion â chanser y fron datblygedig neu fetastatig gyda gorfynegiant o dderbynnydd epidermaidd dynol2, sydd eisoes wedi'i drin ag anthracyclines, paclitaxel, a trastuzumab.Mae treialon clinigol wedi dangos ei fod hefyd yn trin cleifion canser tebyg i HER2 ag ymwrthedd Herceptin yn effeithiol.
Mae Lapatinib ar y cyd â Capecitabine yn addas ar gyfer trin cleifion canser y fron datblygedig neu fetastatig â HER2 (gorfynegiant ErbB-2) a thriniaeth flaenorol gan gynnwys anthracyclines, paclitaxel a trastuzumab.
Gall tabledi in vitro Lapatinib atal CYP3A4 a CYP2C8 mewn crynodiadau therapiwtig, ac fe'u metabolir yn bennaf gan CYP3A4.gall cyffuriau sy'n atal y gweithgaredd ensym hwn gynyddu crynodiad cyffuriau gwaed Lapatinib yn sylweddol.Gall cetoconazole, 0.2g bob tro, 2 waith/d, gynyddu AUC Lapatinib 3 ~ 7 gwaith ac ymestyn yr hanner oes 1.7 gwaith ar ôl 7 diwrnod.Cymerodd gwirfoddolwyr iach inducer CYP3A4 ar lafar, 100 mg bob tro, ddwywaith y dydd, a newid i 200mg bob tro ar ôl 3 diwrnod, gan rannu 17 diwrnod ddwywaith y dydd.Gostyngodd AUC Lapatinib 72%.Mae Lapatinib yn faes cludo ar gyfer P-glycoprotein, a gall cyffuriau sy'n atal glycoprotein gynyddu crynodiad gwaed y cyffur.
Mae Lapatinib yn gyffur newydd ar gyfer therapi wedi'i dargedu ar gyfer canser y fron a ddatblygwyd gan GlaxoSmithKline, DU.Mae'n atalydd tyrosine kinase a all atal yn effeithiol dderbynnydd ffactor twf epidermaidd dynol -1 (ErbB1) a derbynnydd ffactor twf epidermaidd dynol -2 (ErbB2) gweithgaredd tyrosine kinase.Mae'n unigryw gan y gall weithredu mewn amrywiaeth o ffyrdd fel na all celloedd canser y fron dderbyn y signalau sydd eu hangen ar gyfer twf.Y mecanwaith gweithredu yw atal safleoedd ATP EGFR (ErbB-1) a HER2 (ErbB-2) mewn celloedd i atal ffosfforyleiddiad ac actifadu celloedd tiwmor, a rhwystro signalau rheoleiddio i lawr trwy dimers homogenaidd a heterogenaidd EGFR (ErbB). -1) a HER2 (ErbB-1).Mae therapi moleciwlaidd wedi'i dargedu ar gyfer canser y fron yn cyfeirio at drin oncogenau a chynhyrchion mynegiant cysylltiedig sy'n gysylltiedig ag achosion a datblygiad canser y fron.Mae cyffuriau targedig moleciwlaidd yn atal neu'n lladd celloedd tiwmor trwy rwystro trawsgludiad signal mewn celloedd tiwmor neu gelloedd cysylltiedig i reoli newidiadau mewn mynegiant genynnau celloedd.ar Fawrth 14, 2007, cymeradwyodd gweinyddiaeth bwyd a chyffuriau yr Unol Daleithiau y cyfuniad o lapatinib a xeloda (capecitabine) ar gyfer trin cleifion canser y fron datblygedig neu fetastatig wedi'u gorfynegi gan dderbynnydd ffactor epidermaidd dynol 2 (ErbB2) a'u trin ag anthracyclines, paclitaxel a trastuzumab .Mae treialon clinigol yn dangos bod y cynnyrch hwn hefyd yn cael effeithiau clinigol da ar gyfer cleifion canser y fron HER2 sydd wedi datblygu ymwrthedd cyffuriau i Herceptin Roche (Herceptin).Mae lapatinib yn gyffur gwrthganser newydd wedi'i dargedu.Gall weithredu ar dargedau Her-1 a Her-2 ar yr un pryd.Mae effaith fiolegol y dull gweithredu hwn ar amlhau a thwf celloedd tiwmor yn llawer mwy nag un targed yn unig.Mae'r cyffuriau therapiwtig wedi'u targedu, fel y'u gelwir, yn cyfeirio at gyffuriau sy'n defnyddio rhai derbynyddion, genynnau neu broteinau allweddol fel targedau i ladd celloedd tiwmor cysylltiedig mewn modd wedi'i dargedu.