Apixaban Canolradd CAS 503615-03-0 3-Morpholino-1-(4-Nitrophenyl)-5,6-Dihydropyridin-2(1H)-un Purdeb ≥99.0% (HPLC)

3-Morpholino-1-(4-Nitrophenyl)-5,6-Dihydropyridin-2(1H)-one (CAS: 503615-03-0) yw'r canolradd ar gyfer synthesis Apixaban (CAS: 503612-47-3) .
Mae Apixaban yn fath newydd o atalydd ffactor Xa llafar a ddatblygwyd ar y cyd gan Bristol-Myers Squibb a Pfizer.Yr enw masnach yw Eratol, sy'n fath newydd o wrthgeulydd geneuol.Trwy atal ffactor ceulo pwysig Xa, gall Apixaban atal cynhyrchu thrombin a thrombosis.
Ar Ebrill 26, 2007, ymunodd Bristol-Myers Squibb â Pfizer i gyhoeddi cydweithrediad wrth ddatblygu gwrthgeulydd llafar newydd Apixaban sy'n eiddo i Bristol-Myers Squibb fel dewis arall wedi'i uwchraddio i warfarin.Yn ôl y cytundeb cydweithredu, bydd Pfizer yn talu taliad ymlaen llaw o US$0.25 biliwn i Bristol-Myers Squibb i ysgwyddo’r 60% o gyfanswm cost datblygu’r gwrthgeulo Apixaban (i’w weithredu o Ionawr 1, 2007), tra bod Bristol-Myers Bydd Squibb yn ysgwyddo'r 40% sy'n weddill, gan sicrhau'r hawl i ddatblygu a gwerthu'r cyffur ar y cyd.
Ym mis Mai 2011, Apixaban oedd y cyntaf i gymeradwyo atal thrombosis gwythiennol mewn cleifion sy'n oedolion sy'n cael llawdriniaeth ddewisol i osod clun neu ben-glin newydd mewn 27 o wledydd yr UE, Gwlad yr Iâ a Norwy.
Ar 20 Tachwedd, 2012, cymeradwyodd y Comisiwn Ewropeaidd Ererto (Apixaban) ar gyfer atal strôc ac emboledd systemig mewn cleifion sy'n oedolion â ffibriliad atrïaidd anfalfwlaidd (NVAF) gydag un neu fwy o ffactorau risg.Yn dilyn hynny, cymeradwyodd Gweinyddiaeth Bwyd a Chyffuriau Canada, Japan, a FDA yr Unol Daleithiau Ererto (Apixaban) ar gyfer atal strôc ac emboledd systemig mewn cleifion sy'n oedolion â ffibriliad atrïaidd anfalfwlaidd (NVAF) gydag un neu fwy o ffactorau risg.
Ar Ebrill 12, 2013, cyhoeddwyd yn swyddogol bod y cyffur gwrthgeulydd newydd Eloto (ELIQUIS)(apixaban) a ddatblygwyd ar y cyd gan Bristol-Myers Squibb a Pfizer yn cael ei restru yn Tsieina.Mae Ererto yn atalydd ffactor geneuol Xa newydd ar gyfer atal thrombo-emboledd gwythiennol (VTE) mewn cleifion sy'n oedolion sy'n cael llawdriniaeth ddewisol i osod clun neu ben-glin newydd.Mae ei restru yn darparu dewis newydd diogel ac effeithiol ar gyfer gwrthgeulo clinigol ar ôl llawdriniaeth orthopedig, ac yn dod â newyddion da i gleifion Tsieineaidd sy'n cael llawdriniaeth ddewisol i osod clun/pen-glin newydd.Mae astudiaethau clinigol wedi cadarnhau, o gymharu â 40mg enoxaparin unwaith y dydd, bod rhoi Eratol (Apixaban) 2 waith y dydd ar lafar yn fwy effeithiol ar gyfer atal thrombo-emboledd gwythiennol ar ôl llawdriniaeth i osod clun neu ben-glin newydd, ac nad yw'n cynyddu'r risg o waedu.