4-Chloro-6-Iodoquinazoline CAS 98556-31-1 Purdeb >98.0% (HPLC)

Mae 4-Chloro-6-Iodoquinazoline (CAS: 98556-31-1) yn ganolradd yn y synthesis o Lapatinib (CAS: 231277-92-2) / Lapatinib Ditosylate Monohydrate (CAS: 388082-78-8).
Mae Lapatinib yn gyffur therapi newydd wedi'i dargedu ar gyfer canser y fron a ddatblygwyd ac a weithgynhyrchwyd gan GlaxoSmithKline, a gymeradwywyd gan Weinyddiaeth Bwyd a Chyffuriau yr Unol Daleithiau ar Fawrth 13, 2007. Mae'r arwydd a gymeradwyir ar hyn o bryd wedi'i gyfuno â capecitabine ar gyfer canser y fron datblygedig neu fetastatig, a chleifion canser y fron rhaid ei drin â chyffuriau rheng flaen eraill.Ei enw masnach yn yr Unol Daleithiau yw Tykerb.Ar 14 Rhagfyr, 2007, cymeradwyodd Asiantaeth Meddyginiaethau Ewrop (EMEA) restru Lapatinib yn Ewrop o dan yr enw masnach Tyverb.Mae therapi moleciwlaidd wedi'i dargedu ar gyfer canser y fron yn cyfeirio at drin oncogenau a chynhyrchion mynegiant cysylltiedig sy'n gysylltiedig ag achosion a datblygiad canser y fron.Mae cyffuriau targedig moleciwlaidd yn atal neu'n lladd celloedd tiwmor trwy rwystro trawsgludiad signal mewn celloedd tiwmor neu gelloedd cysylltiedig i reoli newidiadau mewn mynegiant genynnau celloedd.Mae Lapatinib yn atalydd ffactor twf epidermaidd bach llafar tyrosine kinase.Mae treialon clinigol wedi dangos bod Lapatinib yn cael effaith glinigol dda ar gleifion canser y fron HER2 sydd wedi datblygu ymwrthedd i Herceptin Roche (Herceptin).Profion in vitro, cafodd Lapatinib effaith atal twf sylweddol ar Her-2 gan orfynegi llinellau celloedd canser y fron.Mewn treialon Cam I o ganser datblygedig y fron gyda gorfynegiant Her-2, mae gan Lapatinib hefyd gyfradd effeithiol uchel ac nid oes ganddo unrhyw groes-ymwrthedd i Herceptin (trastuzumab).Oherwydd bod ei strwythur yn foleciwl bach, yn wahanol i Herceptin (trastuzumab), gall dreiddio i'r rhwystr gwaed-ymennydd ac mae ganddo effaith therapiwtig benodol ar fetastasis ymennydd canser y fron.