Lopinavir CAS 192725-17-0 API Atalydd Proteas HIV Gwrth-HIV Purdeb Uchel COVID-19

Mae Lopinavir (ABT-378) yn atalydd peptidomimetig hynod rymus a dethol o'r proteas HIV-1, gyda Kis o 1.3 i 3.6 pM ar gyfer proteas HIV math gwyllt a mutant.Mae Lopinavir yn gweithredu trwy atal aeddfedu HIV-1 a thrwy hynny rwystro ei heintiad.Mae Lopinavir hefyd yn atalydd SARS-CoV 3CLpro gydag IC50 o 14.2 μM.Mae Lopinavir yn antiretroviral o'r dosbarth atalyddion proteas.Mae atal proteas HIV-1 yn atal holltiad y rhagflaenydd polyprotein firaol ac yn arwain at ryddhau firion anaeddfed, anheintus.Elfen o therapi cyfunol i drin HIV/AIDS.Lansiwyd Lopinavir, y chweched atalydd proteas HIV yn y dosbarth “navir”, mewn cydfformiwleiddiad â ritonavir, atalydd proteas HIV arall sydd eisoes wedi'i farchnata (Abbott, 1996);cyflwynwyd y fformiwleiddiad gwreiddiol hwn fel Kaletra i'w ddefnyddio mewn cyfuniad â naill ai atalyddion trawsgrifiad gwrthdro niwcleosid neu ddi-nucleoside ar gyfer trin AIDS mewn oedolion a phlant.Mae Lopinavir yn gyfansoddyn peptidomimetig gyda chraidd strwythurol union yr un fath â chraidd ritonavir, y cyflwynwyd grwpiau terfynell, yn enwedig valine wedi'i addasu, arno gan weithdrefnau cyplu peptid.Mae Lopinavir yn atalydd cystadleuol cryf o broteas HIV-I sy'n arddangos potensial uchel yn erbyn treigladau sy'n gwrthsefyll ritonavir.Mewn sawl rhywogaeth o anifeiliaid, dangosodd astudiaethau ffarmacocinetig gyda'r gymdeithas lopinavirlritonavir fod priodweddau cymedrol lopinavir wedi'u gwella'n sylweddol ym mhresenoldeb ritonavir, o ran Cmax a hyd y gweithredu.