Ramelteon Canolradd 12 CAS 1053239-39-6 Purdeb >98.0% (HPLC)

Mae 2-(2,6,7,8-Tetrahydro-1H-Indeno[5,4-b]furan-8-yl)ethanamine Hydrochloride (CAS: 1053239-39-6) yn ganolradd o Ramelteon (CAS: 196597- 26-9).Yn wahanol i'r rhan fwyaf o driniaethau anhunedd sy'n targedu cymhlyg derbynnydd GABA (asid aminobutyrig), mae Ramelteon yn weithydd o'r derbynnydd melatonin.Yn benodol, mae ganddo ddetholusrwydd uchel ar gyfer yr isdeipiau MT1 a MT2, sydd wedi'u cysylltu â chynnal rhythmau circadian, dros y derbynnydd MT3 sy'n gyfrifol am swyddogaethau melatonin eraill.Mae ei ddiffyg affinedd ar gyfer nid yn unig y cymhleth derbynnydd GABA ond hefyd derbynyddion niwrodrosglwyddydd, dopaminerigig, opiadau, a benzodiazepine yn awgrymu proffil diogelwch gwell heb botensial cam-drin y cyffuriau hypnotig sy'n targedu'r derbynyddion hyn.O'r herwydd, nid yw Ramelteon yn gyffur wedi'i amserlennu.Mae metabolion cynradd yn cynnwys hydroxylation ac ocsidiad i rywogaethau carbonyl gyda metabolion eilaidd sy'n deillio o glucuronidation.Gan mai CYP1A2 yw'r isosym mawr sy'n ymwneud â metaboledd hepatig Ramelteon, ni ddylid ei gymryd mewn cyfuniad ag atalyddion CYP1A2 cryf, fel fluvoxamine.Arweiniodd cyd-weinyddu â naill ai ketoconazole (atalydd CYP3A4) neu fluconazole (atalydd CYP2C9 cryf) at gynnydd sylweddol mewn AUC a Cmax, ond roedd metaboledd helaeth a chrynodiadau plasma amrywiol iawn Ramelteon yn atal yr angen am addasu dos.Fodd bynnag, mae'r pecyn pecyn yn rhybuddio cleifion am gyd-weinyddu ag atalyddion CYP3A4 a CYP2C9 cryf.Yn seiliedig ar ganlyniad y treialon clinigol, y dos a argymhellir o Ramelteon yw 8mg a gymerir o fewn 30 munud i fynd i'r gwely.Yn ogystal â'r rhagofalon o gyd-weinyddu ag atalyddion CYP, ni ddylid ei ddefnyddio mewn cleifion â nam hepatig difrifol.Y digwyddiadau andwyol, a welwyd mewn 5% o gleifion mewn astudiaethau clinigol, oedd somnolence, pendro, cyfog, blinder, cur pen, ac anhunedd.