Hydroclorid Asid Asid Traws-4-Dimethylaminocrotonig CAS 848133-35-7 Purdeb >98.0% (HPLC) Afatinib Dimaleate Canolradd

Mae Hydroclorid Asid Trans-4-Dimethylaminocrotonic (CAS: 848133-35-7) yn adweithydd a ddefnyddir wrth baratoi asiantau antitumor atal tyrosine kinase.gellir defnyddio hydroclorid asid traws-4-Dimethylaminocrotonic fel canolradd o Afatinib (CAS: 439081-18-2), Afatinib Dimaleate (CAS: 850140-73-7), Neratinib (CAS: 698387-09-6).Mae Afatinib yn gyffur sydd wedi'i gymeradwyo ar gyfer trin carsinoma ysgyfaint celloedd nad ydynt yn fach (NSCLC), a ddatblygwyd gan Boehringer Ingelheim.Mae'n gweithredu fel atalydd angiokinase.Fel Lapatinib a Neratinib, mae Afatinib yn atalydd tyrosine kinase (TKI) sydd hefyd yn atal yn anadferadwy derbynnydd ffactor twf epidermaidd dynol 2 (Her2) a kinases derbynnydd ffactor twf epidermaidd (EGFR).Mae Afatinib nid yn unig yn weithredol yn erbyn EGFRtreigladau a dargedwyd gan TKI cenhedlaeth gyntaf likeerlotinib neu gefitinib, ond hefyd yn erbyn y rhai nad ydynt yn sensitif i'r therapïau safonol hyn.Oherwydd ei weithgarwch ychwanegol yn erbyn Her2, mae'n cael ei ymchwilio ar gyfer canser y fron yn ogystal â chanserau eraill a yrrir gan EGFR a Her2.Mae Neratinib a ddatblygwyd gan gwmni US Wyeth yn atalydd derbynnydd ffactor twf epidermaidd (EGFR) na ellir ei wrthdroi.Mae'n bwynt targed lluosog o atalyddion tyrosine kinase moleciwl bach i HER 2 a HER1 ar ôl Lapatinib, ac mae'n atalydd tyrosine kinase derbynnydd ErbB anghildroadwy.Gallai Neratinib atal HER-1 a HER-2 o deulu EGFR yn ddetholus (IC50 oedd 92 nmol/L a 59 nmol/L, yn y drefn honno).Dangosodd ymchwil glinigol fod Neratinib wedi cael effaith therapiwtig sylweddol ar ganser yr ysgyfaint celloedd nad ydynt yn fach, canser y colon, a chanser y fron.Nododd y treial clinigol camⅡ fod Neratinib yn dangos effeithiolrwydd a goddefgarwch da i gleifion positif HER-2 â chanser datblygedig y fron a oedd wedi cael triniaeth Trastuzumab ai peidio.Cwblhawyd treial clinigol cam Ⅲ canser y fron ym mis Medi 2014.