Afatinib Dimaleate CAS 850140-73-7 Renhed >99,5 % (HPLC) API

Afatinib Dimaleate (CAS: 850140-73-7), dimaleatsaltformen af ​​afanitib, er et oralt tilgængeligt antineoplastisk middel.Afatinib Dimaleate er en irreversibel EGFR-familiehæmmer med IC50'er på henholdsvis 0,5 nM, 0,4 nM, 10 nM og 14 nM for EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M og HER2.Afatinib Dimaleate er indiceret til førstelinjebehandling af patienter med metastatisk ikke-småcellet lungecancer (NSCLC), hvis tumorer har epidermal vækstfaktorreceptor (EGFR) exon 19 deletioner eller exon 21 (L858R) substitutionsmutationer som påvist af en FDA- godkendt prøve.Tidligere blev standardbehandling med et platinbaseret kemoterapi-dubletregime betragtet som standard førstelinjebehandling for alle patienter med NSCLC.Nye beviser har imidlertid identificeret underpopulationer, hvor målrettet terapi er mere effektiv, hvilket fører til udviklingen af ​​mutationsspecifikke lægemidler.Afatinib Dimaleate blev udviklet af Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Afatinib Dimaleate blev godkendt af FDA i 2013 som et lægemiddel til sjældne sygdomme under handelsnavnet Gilotrif.Afatinib Dimaleate er kemisk syntetiseret ved hjælp af standardmetoder.Afatinib Dimaleateer ikke kun aktiv mod EGFR-mutationer målrettet af førstegenerations TKI'er som erlotinib eller gefitinib, men også mod mutationer såsom T790M, som ikke er følsomme over for disse standardterapier.På grund af dets yderligere aktivitet mod Her2, bliver det undersøgt for brystkræft såvel som andre EGFR- og Her2-drevne kræftformer.