Anastrozole CAS 120511-73-1 API fabrikshøj kvalitet

Anastrozol (CAS 120511-73-1), er et ikke-steroidt tredjegenerations achiral triazolderivat, der markedsføres som ARIMIDEX® af AstraZeneca Pharmaceuticals LP1.Det er en af ​​tredje generations aromatasehæmmere, som er en yderst konkurrencedygtig og selektiv hæmmer af aromatase, og blokerer således omdannelsen af ​​testosteron til østradiol og androstenedion til østron.Hæmning af aromatase-enzymet sker især gennem kompetitiv binding af aromatase til hæmgruppen af ​​cytochrom P450, hvilket reducerer østrogenbiosyntesen i kroppens perifere væv og i brystet.

Anastrozol er en generelt veltolereret behandling for tidligt stadie af brystkræft.Ligesom andre aromatasehæmmere var dens vigtigste bivirkning en øget risiko for knoglebrud, som for anastrozol var begrænset til behandlingsperioden.Det har karakteristisk mild toksicitet sammenlignet med kemoterapi;det er dog blevet bemærket, at flere patienter behandlet med anastrozol har klaget over ledsymptomer end forventet, især digital stivhed svarende til den ved leddegigt.Nogle kliniske forsøg med anastrozol til postmenopausale kvinder med brystkræft i Europa og USA rapporterede muskuloskeletale lidelser som bivirkninger.Anastrozol (Arimidex®) er en aromatasehæmmer godkendt i EU, USA og i andre lande verden over til brug som adjuverende behandling hos postmenopausale kvinder med tidligt stadie, hormonreceptor-positiv brystkræft.Det er også godkendt i EU og andre lande verden over til fortsat adjuverende behandling til kvinder, der allerede har haft 2-3 års adjuverende tamoxifenbehandling mod brystkræft.