Baloxavir Marboxil CAS 1985606-14-1 API fabrikshøj kvalitet
Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd. er den førende producent af Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1) med høj kvalitet.Ruifu Chemical kan levere verdensomspændende levering, konkurrencedygtig pris, fremragende service, små og store mængder tilgængelige.Køb Baloxavir Marboxil,Please contact: alvin@ruifuchem.com
Kemisk navn | Baloxavir Marboxil |
Synonymer | BXM;S-033188 |
CAS nummer | 1985606-14-1 |
Lagerstatus | På lager, produktion skalerer op til hundredvis af kilo |
Molekylær formel | C27H23F2N3O7S |
Molekylær vægt | 571,55 |
Massefylde | 1,57±0,10 g/cm3 |
Opløselighed | Opløselig i DMSO |
Langtidsopbevaring | Opbevares i lang tid ved -20 ℃ |
COA & MSDS | Ledig |
Oprindelse | Shanghai, Kina |
Mærke | Ruifu Chemical |
Vare | specifikationer |
Udseende | Hvidt til råhvidt pulver |
Identifikation | IR-spektret svarer til referencestandarden Retentionstiden svarer til referencestandarden |
Vandindhold (af KF) | ≤1,0 % |
Tab ved tørring | ≤1,0 % |
Restprodukt ved antænding | ≤0,50 % |
Tungmetaller | ≤20 ppm |
Relaterede stoffer | |
Maksimal individuel urenhed | ≤0,50 % |
Samlede urenheder | ≤1,0 % |
Partikelstørrelse | D90 Pass 150um |
Chiral renhed | ≥99,0 % |
Renhed | ≥99,0 % |
Assay | 98,0 %~102,0 % |
Resterende opløsningsmidler | Overhold ICH-kravene |
Forsendelse | Forsendelse med ispakke |
Test standard | Enterprise Standard |
Brug | API, til behandling af influenza A og influenza B infektioner |
Pakke:Flaske, aluminiumsfoliepose, 25 kg/paptromle eller efter kundens krav.
Opbevaringstilstand:Hold beholderen tæt lukket og opbevar på et køligt, tørt (2~8℃) og godt ventileret lager væk fra uforenelige stoffer.Beskyt mod lys og fugt.
Forsendelse:Lever til hele verden med fly, med FedEx / DHL Express.Sørg for hurtig og pålidelig levering.
Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1, BXM, S-033188, Xofluza) er et antiviralt lægemiddel udviklet af Shionogi Co., et japansk medicinalfirma og Roche til behandling af influenza A- og influenza B-infektioner.Lægemidlet blev oprindeligt godkendt til brug i Japan i februar 2018 og godkendt af FDA den 24. oktober 2018 til behandling af akut ukompliceret influenza hos patienter på 12 år og ældre, som ikke har været symptomatisk i mere end 48 timer Label.Baloxavir marboxil, en cap-endonukleasehæmmer, har en unik virkningsmekanisme sammenlignet med den nuværende eksisterende neuraminidasehæmmer-lægemiddelklasse, der anvendes til behandling af influenzainfektioner.Baloxavir Marboxil er et nyt lægemiddel mod influenza med ny virkningsmekanisme.Baloxavir Marboxil er prodruget af Baloxavir Acid (S-033447), der potent og selektivt hæmmer den cap-afhængige endonuklease i polymerase PA-underenheden af influenza A- og B-virus, hvilket fører til hæmning af RNA-transkription og -replikation.Baloxavir er også blevet undersøgt for dets potentiale til at behandle COVID-19, men der er ikke observeret nogen påvist fordel.
Baloxavir Marboxil er et terapeutisk middel mod influenza, specifikt en enzymhæmmer rettet mod influenzavirusets cap-afhængige endonukleaseaktivitet, en af aktiviteterne i viruspolymerasekomplekset.Især hæmmer det en proces kendt som cap-snatching, hvorved virussen udleder korte, lukkede primere fra værtscelle-RNA-transkripter, som den derefter bruger til polymerase-katalyseret syntese af dets nødvendige virale mRNA'er.En polymerase-underenhed binder til værtens præ-mRNA'er ved deres 5'-hætter, hvorefter polymerasens endonukleaseaktivitet katalyserer dens spaltning "efter 10-13 nukleotider".Som sådan adskiller dets mekanisme sig fra neuraminidasehæmmere såsom oseltamivir og zanamivir.
Baloxavir Marboxil er en selektiv hæmmer af influenza cap-afhængig endonuklease, som forhindrer polymerasefunktion og derfor influenzavirus mRNA replikation 5, 3. Det har vist terapeutisk aktivitet mod influenza A- og B-virusinfektioner, herunder stammer, der er resistente over for nuværende antivirale midler 1. Dette lægemiddel hæmmer et enzym, der kræves til viral replikation, og behandler således hurtigt influenzavirusinfektion 5, Label og lindrer symptomerne forbundet med infektion.En enkelt dosis af dette middel viste sig at være bedre end placebo med hensyn til lindring af influenzasymptomer og overlegen i forhold til både oseltamivir og placebolægemiddel i virologiske resultater (mærket ved nedsat virusmængde).
Baroxavir er velegnet til patienter ≥ 12 år, som lider af akut ukompliceret influenza, og hvis symptomer ikke overstiger 48 timer.Man bør være opmærksom på medicinens begrænsninger: influenzavirus ændrer sig over tid, og der er faktorer som virustype og undertype.Når først virussens lægemiddelresistens og virusets patogenicitet ændres, kan den kliniske effektivitet af antivirale lægemidler svækkes.Når det besluttes, om basalovirdipivoxil skal tages, skal den tilgængelige information om følsomheden af den lokale epidemiske virusstamme over for lægemidlet tages i betragtning.
Baloxavir Marboxil er en influenzamedicin, et antiviralt middel, der tages som en enkeltdosis tablet, gennem munden, af personer, der er 12 år eller ældre, som har vist symptomer på denne infektion i ikke mere end 48 timer. baloxavir marboxil administreret efter 48 timer er ikke blevet testet.
Baloxavir Marboxil bør ikke administreres sammen med mejeriprodukter, calciumberigede drikkevarer eller afføringsmidler, antacida eller orale kosttilskud indeholdende calcium, jern, magnesium, selen, aluminium eller zink.
Almindelige bivirkninger efter enkeltdosis administration af baloxavir marboxil omfatter diarré, bronkitis, almindelig forkølelse, hovedpine og kvalme.Bivirkninger blev rapporteret hos 21 % af de personer, der fik baloxavir, 25 % af dem, der fik placebo, og 25 % af Oseltamivir.
Japansk patent JP6212678 rapporterede syntesemetoden af Baloxavir Marboxil.3,4-difluorbenzoesyre blev anvendt som råmateriale til at reagere med DMF under påvirkning af LDA for at opnå 2-formyl-3,4-difluorbenzoesyre.Derefter danner det thioacetal med thiophenol, derefter reduceres det og separeres med boran for at opnå 2-phenylthiomethyl-3, 4-difluorob, 8-difluordibenzo [B, e] thiazepin -11(6H)-on, og til sidst det centrale thiazepin fragment 7,8-difluor-6,11-dihydrodibenzo[B,e]thiazepin-11-alkohol opnås under reduktion af natriumborhydrid.Anvendelse af 3-(benzyloxy)-4-oxo-4H-pyran-2-carboxylsyre til at reagere med tert-butylformiat efter esterificering for at opnå 3-(benzyloxy)-1-((tert-butoxycarbonyl)amino)-4-oxo -1,4-dihydropyridin-2-methylformiathydrat, og derefter med 2-(2,2-dimethoxyethoxy)ethylamin undergår urethanudvekslingsreaktion og ringsluttes derefter under påvirkning af methansulfonsyre for at opnå 7-(benzyloxy)-3, 4,12,12a-tetrahydro-1H-[1,4] oxazino [3,4-c] pyridino [2,1-f][1,2,4] triazin-6, 8-dion hemihydrat, så er det kondenseres med (R)-tetrahydrofuran-2-myresyre, derefter krystalliseres og opløses, og derefter fjernes den chirale hjælpegruppe for at opnå det chirale hovedringmolekyle (R)-7-(benzyloxy)-3,4,12, 12a-tetrahydro-1H-[1,4]oxazino[3,4-c]pyrido[2,1-f][1,4]triazin-6,8-dion.Derefter bruges nøglemoderringmolekylet til at udveksle med n-hexanol under påvirkning af Grignard-reagens og derefter med nøglethiazepinfragmentet 7,8-difluor-6, 11-dihydrodibenzo [B, e] thiazepin-11-alkohol docking og til sidst debutylering og kondensation med methylchlorformiat for at opnå slutproduktet Baloxavir Marboxil.