Lapatinib Base CAS 231277-92-2 Renhed ≥99,0 % (HPLC)
Kemisk navn | Lapatinib base |
Synonymer | Lapatinib;N-[3-chlor-4-[(3-fluorbenzyl)oxy]phenyl]-6-[5-[[(2-(methylsulfonyl)ethyl]amino]methyl]furan-2-yl]quinazolin-4-amin N-[3-chlor-4-[(3-fluorbenzyl)oxy]phenyl]-6-[5-[[[2-(methylsulfonyl)ethyl]amino]methyl]-2-furyl]-4-quinazolinamin |
CAS nummer | 231277-92-2 |
Lagerstatus | På lager |
Molekylær formel | C29H26ClFN4O4S |
Molekylær vægt | 581,06 |
Smeltepunkt | 141,0~149,0 ℃ |
Massefylde | 1,381±0,06 g/cm3 |
COA & MSDS | Ledig |
Mærke | Ruifu Chemical |
Vare | specifikationer |
Udseende | Næsten hvidt eller lysegult krystallinsk pulver |
Identifikation | IR;HPLC |
Renhed / Analysemetode | ≥99,0 % (HPLC) |
Smeltepunkt | 141,0~149,0 ℃ |
Tab ved tørring | ≤0,50 % |
Restprodukt ved antænding | ≤0,10 % |
Tungmetaller (som Pb) | ≤20 ppm |
Organiske flygtige urenheder | Opfyld kravet |
Relaterede stoffer | |
Enkelt Urenhed | ≤0,30 % |
Samlede urenheder | ≤1,00 % |
Test standard | Enterprise Standard |
Holdbarhed | 2 år ved korrekt opbevaring |
Brug | API, en oral behandling for brystkræft |
Pakke: Flaske, aluminiumsfoliepose, 25 kg/paptromle eller i henhold til kundens krav
Opbevaringstilstand:Opbevares i lukkede beholdere på et køligt og tørt sted;Beskyt mod lys og fugt
API (CAS: 231277-92-2)er en målrettet terapi af lægemiddel mod brystkræft, er en tyrosinkinasehæmmer, kan effektivt hæmme den humane epidermale vækstfaktorreceptor -1 (ErbB1) og den humane epidermale vækstfaktorreceptor (ErbB2) tyrosinkinaseaktivitet på -2.Det er unikt ved, at det kan spille en rolle på en række forskellige måder, så brystkræftceller ikke kan modtage det signal, der er nødvendigt for vækst.Virkningsmekanismen er at hæmme de intracellulære EGFR (ErbB-1) og HER2 (ErbB-2) ATP-steder for at forhindre phosphorylering og aktivering af tumorceller og at blokere nedreguleringen af signalering ved EGFR (ErbB-1) og HER2 (ErbB-1) homogene og heterogene to aggregater.Kombinationen af (CAS: 231277-92-2) med Capecitabine bruges til at behandle patienter med fremskreden eller metastatisk brystkræft med overekspression af human epidermal receptor2, som allerede er behandlet med anthracycliner, paclitaxel og trastuzumab.Kliniske forsøg har vist, at det også effektivt behandler HER2-type cancerpatienter med Herceptin-resistens.
Lapatinib i kombination med Capecitabine er velegnet til behandling af fremskredne eller metastaserende brystkræftpatienter med HER2(ErbB-2 overekspression) og tidligere behandling inklusive antracykliner, paclitaxel og trastuzumab.
In vitro Lapatinib-tabletter kan hæmme CYP3A4 og CYP2C8 ved terapeutiske koncentrationer og metaboliseres hovedsageligt af CYP3A4.lægemidler, der hæmmer denne enzymaktivitet, kan øge lægemiddelkoncentrationen af Lapatinib i blodet betydeligt.Ketoconazol, 0,2 g hver gang, 2 gange/d, kan øge AUC for Lapatinib med 3~7 gange og forlænge halveringstiden med 1,7 gange efter 7 dage.Raske frivillige tog CYP3A4-inducer oralt, 100 mg hver gang, to gange om dagen, og skiftede til 200 mg hver gang efter 3 dage, idet de delte 17 dage to gange dagligt.AUC for Lapatinib faldt med 72 %.Lapatinib er en transportgrund for P-glykoprotein, og lægemidler, der hæmmer glycoprotein, kan øge blodkoncentrationen af lægemidlet.
Lapatinib er et nyt lægemiddel til målrettet behandling af brystkræft udviklet af GlaxoSmithKline, Storbritannien.Det er en tyrosinkinasehæmmer, der effektivt kan hæmme human epidermal vækstfaktor receptor -1(ErbB1) og human epidermal vækstfaktor receptor -2(ErbB2) tyrosinkinaseaktivitet.Det er unikt ved, at det kan fungere på en række forskellige måder, så brystkræftceller ikke kan modtage de signaler, der er nødvendige for vækst.Virkningsmekanismen er at hæmme ATP-stederne af EGFR(ErbB-1) og HER2(ErbB-2) i celler for at forhindre phosphorylering og aktivering af tumorceller og blokere nedreguleringssignaler gennem homogene og heterogene dimerer af EGFR(ErbB -1) og HER2(ErbB-1).Molekylær målrettet terapi for brystkræft refererer til behandlingen af onkogener og relaterede ekspressionsprodukter relateret til forekomsten og udviklingen af brystkræft.Molekylært målrettede lægemidler hæmmer eller dræber tumorceller ved at blokere signaltransduktion i tumorceller eller beslægtede celler for at kontrollere ændringer i cellegenekspression.den 14. marts 2007 godkendte den amerikanske fødevare- og lægemiddeladministration kombinationen af lapatinib og xeloda (capecitabin) til behandling af fremskredne eller metastaserende brystkræftpatienter, overudtrykt af human epidermal faktor receptor 2 (ErbB2) og behandlet med antracykliner, paclitaxel og trastuzumab .Kliniske forsøg viser, at dette produkt også har gode kliniske effekter for HER2 brystkræftpatienter, som har udviklet lægemiddelresistens over for Roches Herceptin (Herceptin).lapatinib er et nyt målrettet lægemiddel mod kræft.Den kan virke på Her-1 og Her-2 mål på samme tid.Den biologiske virkning af denne virkningsmåde på proliferation og vækst af tumorceller er langt større end den af kun ét mål.De såkaldte målrettede terapeutiske lægemidler refererer til lægemidler, der bruger bestemte receptorer, gener eller nøgleproteiner som mål til at dræbe relaterede tumorceller på en målrettet måde.