Apixaban-mellemprodukt CAS 503615-03-0 3-morpholino-1-(4-nitrophenyl)-5,6-dihydropyridin-2(1H)-on Renhed ≥99,0% (HPLC)

3-morpholino-1-(4-nitrophenyl)-5,6-dihydropyridin-2(1H)-on (CAS: 503615-03-0) er mellemproduktet til syntesen af ​​Apixaban (CAS: 503612-47-3) .
Apixaban er en ny type oral Xa-faktor-hæmmer udviklet i fællesskab af Bristol-Myers Squibb og Pfizer.Handelsnavnet er Eratol, som er en ny type oralt antikoagulant.Ved at hæmme en vigtig koagulationsfaktor Xa kan Apixaban forhindre trombinproduktion og trombose.
Den 26. april 2007 gik Bristol-Myers Squibb sammen med Pfizer for at annoncere samarbejdet i udviklingen af ​​et nyt oralt antikoagulant Apixaban ejet af Bristol-Myers Squibb som et opgraderet alternativ til warfarin.Ifølge samarbejdsaftalen vil Pfizer betale en forudbetaling på 0,25 milliarder US$ til Bristol-Myers Squibb for at bære de 60 % af de samlede udviklingsomkostninger for antikoagulanten Apixaban (implementeres fra 1. januar 2007), mens Bristol-Myers Squibb vil bære de resterende 40 % og dermed opnå retten til i fællesskab at udvikle og sælge lægemidlet.
I maj 2011 var Apixaban den første til at godkende forebyggelse af venøs trombose hos voksne patienter, der gennemgår elektiv hofte- eller knæproteseoperation i 27 EU-lande, Island og Norge.
Den 20. november 2012 godkendte Europa-Kommissionen Ererto (Apixaban) til forebyggelse af slagtilfælde og systemisk emboli hos voksne patienter med ikke-valvulær atrieflimren (NVAF) med en eller flere risikofaktorer.Efterfølgende godkendte Canadian Food and Drug Administration, Japan og det amerikanske FDA Ererto (Apixaban) til forebyggelse af slagtilfælde og systemisk emboli hos voksne patienter med ikke-valvulær atrieflimren (NVAF) med en eller flere risikofaktorer.
Den 12. april 2013 blev det nye antikoagulerende lægemiddel Eloto (ELIQUIS)(apixaban) udviklet i fællesskab af Bristol-Myers Squibb og Pfizer officielt annonceret til at blive børsnoteret i Kina.Ererto er en ny oral faktor Xa-hæmmer til forebyggelse af venøs tromboemboli (VTE) hos voksne patienter, der gennemgår elektiv hofte- eller knæudskiftning.Dens liste giver et sikkert og effektivt nyt valg til klinisk antikoagulering efter ortopædisk kirurgi og bringer gode nyheder til kinesiske patienter, der gennemgår hofte-/knæudskiftning.Kliniske undersøgelser har bekræftet, at sammenlignet med 40 mg enoxaparin én gang dagligt, er 2 gange daglig oral administration af Eratol (Apixaban) 2,5 mg mere effektiv til at forebygge venøs tromboembolisme efter hofte- eller knæudskiftningsoperationer og øger ikke risikoen for blødning.