Trelagliptin Succinat Mellemprodukt CAS 865759-24-6 Renhed >98,0 % (HPLC)

2-((6-chlor-3-methyl-2,4-dioxo-3,4-dihydropyriMidin-1(2H)-yl)methyl)-4-fluorbenzonitril (CAS: 865759-24-6) anvendes som en mellemprodukt af Trelagliptin Succinat (CAS: 1029877-94-8).Trelagliptin Succinate, udviklet af Takeda, Japan, lanceret i marts 2015, under handelsnavnet Zafatek, bruges til at behandle type 2-diabetes.Trelagliptin er en ultralangtidsvirkende dipeptidylpeptidase IV(DPP-4)-hæmmer ved selektivt og kontinuerligt at hæmme DPP-4 for at kontrollere blodsukkerniveauet.Trelagliptin er det første ugentlige hypoglykæmiske lægemiddel på markedet, og lignende DPP-4-hæmmere på markedet skal tages én gang dagligt.Fordelene med Zafatek-medicin vil uden tvivl give mere bekvemme behandlingsmuligheder for diabetespatienter.Det forventes i høj grad at forbedre patienternes bekvemmelighed og compliance.den 26. marts 2015 meddelte den japanske medicinalgigant Takeda, at det nye diabeteslægemiddel Zafatek var godkendt af Japans ministerium for sundhed, arbejde og velfærd (MHLW) til behandling af type 2-diabetes.Godkendelsen markerer, at Zafatek bliver det første ugentlige orale hypoglykæmiske lægemiddel på markedet i verden, og repræsenterer også en blockbuster, der faldt af Takeda på diabetesmarkedet.
Trelagliptin er en én gang ugentlig dipeptidylpeptidase IV (DPP-4) hæmmer, der kontrollerer blodsukkerniveauet ved selektivt og kontinuerligt at hæmme DPP-4.DPP-4 er et enzym, der kan initiere inaktiveringen af ​​inkretin (glucagon-lignende peptid -1 (GLP-1) og glucoseafhængigt insulinotropt polypeptid (GIP)), som spiller en vigtig rolle i blodsukkerreguleringen.Hæmning af DPP-4 kan øge blodsukkerniveauafhængig insulinsekretion og dermed kontrollere blodsukkerniveauet.Indsendelse af Trelagliptin NDA er baseret på effekt- og sikkerhedsdata fra adskillige fase III kliniske forsøg udført med japanske patienter med type 2-diabetes.Effekten af ​​Trelagliptin er blevet bekræftet i alle forsøg, og det har god sikkerhed og tolerabilitet.Administration af trelagliptin én gang om ugen kan effektivt kontrollere blodsukkerniveauet og forventes at forbedre patienternes overholdelse af medicin.