Crizotinib Intermediate CAS 877399-00-3 Renhed ≥98,0 % (HPLC) ee ≥99,0 %

(R)-5-brom-3-[1-(2,6-dichlor-3-fluorphenyl)ethoxy]pyridin-2-amin (CAS: 877399-00-3) bruges som et mellemprodukt af Crizotinib (CAS: 877399-52-5).

Crizotinib er bestemt et lægemiddel mod kræft, der bliver en alk (anaplastisk lymfom kinase) og ros1 (c-ros onkogen 1) hæmmer, godkendt til behandling af ikke-småcellet lungekarcinom (NSCLC) i USA og nogle andre lande, og gennemgår adskillige undersøgelser, der tester dets sikkerhed og effektivitet ved anaplastisk storcellet lymfom, neuroblastom og andre fremskredne solide tumorer hos voksne og børn.

Crizotinib er et lægemiddel til målrettet terapi til ikke-småcellet lungekræft udviklet af Pfizer, USA, secorri er et grænseoverskridende og epokegørende lægemiddel inden for målrettet behandling af lungekræft.Det blev godkendt til markedsføring i USA i august 2011 og blev skrevet ind i de internationale retningslinjer for behandling af lungekræft i slutningen af ​​året som et førstelinjelægemiddel til ALK-positive patienter.Samgodkendt med Crizotinib er den første genetiske diagnosemetode, der bruger fluorescens in situ hybridisering (FISH)-VSI'er ALK Break Apart FISH Probe Kit, dette er den metode, der i øjeblikket bruges i globale kliniske forsøg til at påvise EML4-ALK fusionsgener i NSCLC.Denne test vil hjælpe med at identificere patienter, der kan have gavn af crizotinib-behandling.

Crizotinib er en selektiv tyrosinkinasereceptorhæmmer, der anvendes til behandling af udvalgte tilfælde af fremskreden ikke-småcellet lungecancer.Det er en dobbelt ATP-kompetitiv hæmmer af tyrosinkinaser c-MET (Mesenchymal-Epithelial Transition Factor) kinase (cellulær IC50=8 nM) og ALK (cellulær IC50=20 nM), som begge er vigtige mål for cancerkemoterapi.Da Crizotinib blev testet for selektivitet versus andre kinaser, viste det sig at have enzym IC50'er inden for 100 gange multipla af c-MET for 13 af de 120 testede kinaser.I cellulære assays blev Crizotinib fundet at hæmme RON (recepteur d'origine nantais) kinase med et 10 gange selektivitetsvindue over c-MET.Alt i alt hæmmer dette middel tumorcellevækst.XALKORI®(Crizotinib) er en receptpligtig medicin, der bruges til at behandle mennesker med ikke-småcellet lungekræft (NSCLC), der har spredt sig til andre dele af kroppen og er forårsaget af en defekt i enten et gen kaldet ALK (anaplastisk lymfom kinase) eller et gen kaldet ROS1.Det vides ikke, om XALKORI er sikkert og effektivt til børn.