Cetrorelix Acetate CAS 130143-01-0 GnRH-antagonistpeptidrenhed (HPLC) ≥98,0 % høj kvalitet

Cetrorelix Acetate (CAS 130143-01-0) er en gonadotropin-frigivende hormon (GnRH) antagonist, der primært markedsføres under varemærket Cetrotide.Et syntetisk decapeptid, det bruges til assisteret reproduktion for at hæmme for tidlige luteiniserende hormonstigninger.Lægemidlet virker ved at blokere virkningen af ​​GnRH på hypofysen og dermed hurtigt undertrykke produktionen og virkningen af ​​luteiniserende hormon (LH) og follikelstimulerende hormon (FSH).Cetrorelix Acetate er sammensat af en række ikke-naturlige aminosyrer, der forhindrer tidlig ægløsning i kliniske forsøg, hvilket fører til ægløsningsopsamling og assisteret reproduktiv teknologiterapi for patienter, der gennemgår kontrolleret ovariestimulering.
Indikation Cetrorelix Acetate er et kunstigt hormon, der blokerer virkningerne af gonadotropin-frigivende hormon (GnRH).I assisteret reproduktionsteknologi, hos patienter med kontrolleret ovariestimulering, forebygge for tidlig ægløsning.
Farmakologisk virkning Cetrorelix Acetate er en gonadotropin-frigivende hormon (GnRH) antagonist.GnRH kan binde til membranreceptorer i hypofyseceller.Cetrorelixacetat binder kompetitivt til disse receptorer med endogen GnRH og hæmmer derved dosisafhængigt sekretionen af ​​luteiniserende hormon (LH) og follikelstimulerende hormon (FSH) fra adenohypofysen.Den hæmmende effekt blev frembragt umiddelbart efter administration af cetrorelixacetat, og den hæmmende effekt kunne opretholdes ved kontinuerlig behandling.for kvinder kan Cetrorelix Acetate forsinke LH-toppen og derved forsinke ægløsning.For kvinder, der gennemgår ovariestimulering, var virkningsvarigheden dosisafhængig.En enkelt dosis cetrorelix 3 mg blev estimeret til at have en hæmmende effekt på mindst 4 dage med en hæmmende effekt på ca. 70 % på dag 4. Gentagen administration af cetrorelixacetat 0,25 mg hver 24. time kan opretholde sin virkning.Den hormon-antagoniserende virkning af Cetrorelix Acetat blev fuldstændig vendt ved afslutningen af ​​behandlingen hos både dyr og mennesker.
Biologisk aktivitet Cetrorelix Acetate er en potent antagonist af GnRH-receptoren med en IC50-værdi på 1,21 nM.
Mål-IC50: 1,21 nM GnRH.