N-(5-amino-2-methylphenyl)-4-(3-pyridyl)-2-pyrimidinea CAS 152460-10-1 imatinibmesylat Mellem høj renhed

Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd. er den førende producent og leverandør af N-(5-Amino-2-methylphenyl)-4-(3-pyridyl)-2-pyrimidinea (CAS: 152460-10-1) med høj kvalitet .
N-(5-Amino-2-methylphenyl)-4-(3-pyridyl)-2-pyrimidinea (CAS: 152460-10-1) er et mellemprodukt typisk i syntesen af ​​Imatinib Mesylate (CAS: 220127-57-1) ) API.
Imatinibmesylat er et lille molekyle, der hæmmer c-Abl-protein-tyrosinkinasen, en kinase, der er specielt vigtig for spredning af kronisk myelogen leukæmi (CML).En translokationshændelse mellem kromosom 9 og 22 genererer Philadelphia-kromosomet, som derefter producerer Bcr-Abl-fusionsproteinet med afvigende kinaseaktivitet, der fremmer hurtig celleproliferation.Imatinibmesylat binder denne afgørende kinase, og standser CML-relateret vækst.Imatinibmesylat er yderligere blevet vist at hæmme PDGFR og tyrosinkinaser forbundet med c-Kit.Formuleringer indeholdende imatinibmesylat er blevet brugt til behandling af forskellige cancerformer.
Imatinibmesylat er en tyrosinkinasehæmmer.Meget specifik for BCR-ABL, enzymet forbundet med kronisk myelogen leukæmi (CML) og visse former for akut lymfatisk leukæmi (ALL).Det er en potent og selektiv v-Abl tyrosinkinasehæmmer (IC50 = 38 nM).Hæmmer også PDGFR og c-kit.Udviser selektivitet for v-Abl over et panel af andre tyrosin- og serin/threonin-proteinkinaser.Inhiberer selektivt PDGF-stimuleret vækst af v-abl-transformerede PB-3-celler og v-sis-transformerede BALB/c 3T3-celler in vitro.Udviser antitumoreffekter i mus, der bærer AMuLV- eller BABL/c 3T3 v-sis-celler.Hæmmer replikation af SARS-CoV og MERS-CoV in vitro (EC50-værdier er henholdsvis 9,823 og 17,689 μM).